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8025-81-8 / 螺旋霉素與乙酰螺旋霉素的區別

螺旋霉素和乙酰螺旋霉素是一個東西嗎?

螺旋霉素,本品為白色或微黃色粉末,微有味;微吸濕;本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。

螺旋霉素與乙酰螺旋霉素的區別

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素乙酰化的產物,口服后去乙酰基轉化成螺旋霉素在體內發揮作用。

所以螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不是同樣的東西,不要混為一談。

2.螺旋霉素與乙酰螺旋霉素體內活性、發揮作用有什么區別?

伊諾欣含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三種成分,以螺旋霉素Ⅰ為主要成分,其純度大于85%,而螺旋霉素Ⅰ的活性是螺旋霉素Ⅱ的2倍以上并且比螺旋霉素Ⅲ的副作用低。

乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的前藥,須在胃腸道吸收后脫乙酰基,轉化為螺旋霉素起效,主要以螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ為主要成分。

另外,螺旋霉素在體內抗菌作用明顯強于體外.即所謂的螺旋霉素“奇異現象”( spiramycinpara doxa)。 主要原因是本品的組織細胞濃度高于血濃度、具有較長的抗生素后效應、能促進中性粒細胞對盒葡菌和鏈球菌的吞噬作用 ,對一些新發現的病原散生物(如軍團苗、隱孢子蟲等)引起的感染也有良好的作用。

因此,無論是從生物活性還是體內作用來說,螺旋霉素都優于乙酰螺旋霉素。

3.螺旋霉素乙酰化是否有必要?

過去認為乙酰化的目的是提高生物利用度,增加血藥濃度或減少毒副作用,近年研究表明螺旋霉素的血藥濃度并不能表達體內抗菌效應強弱,它與乙酰螺旋霉素的毒副作用也沒有多大的區別,因此螺旋霉素進行乙酰化沒有多大意義,反而增加成本。

而乙酰化的產物乙酰螺旋霉素,通過代謝脫乙酰基只能轉化為低活性的螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ。乙酰化螺旋霉素更是一種浪費。

目前,世界上除日本外,法國、德國、意大利、瑞士、荷蘭、葡萄牙、希臘等國藥典均未收藏乙酰螺旋霉素而只收藏螺旋霉素。

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