142217-69-4 / 恩替卡韋中間體

我國(guó)是乙肝高發(fā)地區(qū),全國(guó)有超過(guò)1.2億HBV病毒攜帶者,市場(chǎng)潛力極其巨大，重磅抗HBV藥物恩替卡韋的問(wèn)世，已引起國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥人士高度重視，相繼有其前藥恩替卡韋鈉，無(wú)定形結(jié)晶恩替卡韋專(zhuān)利報(bào)道。目前在國(guó)內(nèi),抗HBV治療藥物僅有拉米夫定、阿德福韋酯和α－干擾素三種西藥,而恩替卡韋剛剛被批上市，恩替卡韋勢(shì)必對(duì)國(guó)內(nèi)治療乙肝病毒產(chǎn)生巨大影響，可以預(yù)見(jiàn)恩替卡韋將成為抗HBV領(lǐng)域重磅領(lǐng)頭藥物，因此降低恩替卡韋原料及其關(guān)鍵中間體的生產(chǎn)成本肯定會(huì)成為未來(lái)最具有開(kāi)發(fā)前景的熱點(diǎn)領(lǐng)域。

幾種恩替卡韋中間體如下

恩替卡韋中間體N8

產(chǎn)品名稱(chēng)：2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮
英文名稱(chēng)：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one
CAS No：142217-81-0
分子式：C26H27N5O3
分子量：457.52

恩替卡韋中間體N7

產(chǎn)品名稱(chēng)：6-芐氧基-9-((1S,3R,3S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基)-N-((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)-9H-嘌呤-2-胺
英文名稱(chēng)：6-(Benzyloxy)-9-((1S,3R,3S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)-9H-purin-2-amine
CAS No.:142217-80-9
分子式：C53H49N5O4
分子量：819.99

恩替卡韋中間體N5
產(chǎn)品名稱(chēng)：(2R,3S,5S)-3-芐氧基-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基]-6-芐氧基-9H-嘌呤-9-基]-2-芐氧基甲基環(huán)戊醇
英文名稱(chēng)：(2R,3S,5S)-3-(Benzyloxy)-5-[2-[[(4-methoxyphenyl)diphenylmethyl]amino]-6-(phenylmethoxy)-9H-purin-9-yl]-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-78-5
分子式：C52H49N5O5
分子量：823.98

恩替卡韋中間體N4

產(chǎn)品名稱(chēng)：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-芐氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-芐氧基-2-芐氧基甲基環(huán)戊醇
英文名稱(chēng)：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-Amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-77-4
分子式：C32H33N5O4
分子量：551.64

恩替卡韋中間體N3

產(chǎn)品名稱(chēng)：(1S,2R,3S,5R)-3-(苯甲氧基)-2-[(苯甲氧基)甲基]-6-氧雜雙環(huán)[3.1.0]己烷
英文名稱(chēng)：(1S,2R,3S,5R)-3-(Phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-6-oxabicyclo[3.1.0]hexane
CAS No.：110567-22-1
分子式：C20H22O3
分子量：310.39

恩替卡韋中間體N1
產(chǎn)品名稱(chēng)：(1R,2S)-2-(芐氧甲基)-3-環(huán)戊烯-1-醇
英文名稱(chēng)：1R,2S)-2-[(Phenylmethoxy)methyl]-3-cyclopenten-1-ol
CAS No.：188399-48-6
分子式：C13H16O2
分子量：204.26

產(chǎn)品名稱(chēng)：恩替卡韋一水合物(最新抗乙肝抗艾滋的一線藥物)
英文名稱(chēng)：Entecavir hydrate；2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate
CAS No.：209216-23-9
分子式：C12H15N5O3.H2O
分子量：295.30