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108-73-6 / 間苯三酚和山莨菪堿的大盤點

間苯三酚注射液、鹽酸消旋山莨菪堿注射液都是臨床上廣泛應用的解痙止痛藥。那么,她們兩者的差異在那里呢?讓我們一起來盤點一下!

結構差異

消旋山莨菪堿在結構上屬于酯類物質。

間苯三酚在結構上屬于酚類物質。

雖然有研究表明[1]:注射用間苯三酚與6種常用輸液(5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖氯化鈉注射液、乳酸林格氏注射液和轉化糖電解質注射液)配伍后,在6 h內pH值和5-羥甲基糠醛基本無變化,有效成分間苯三酚的含量在6 h內基本無變化,且無明顯顏色和可見異物變化。

但由結構式可知:間苯三酚顯酸性,在酸性的大輸液中才能更好的維持苯酚的形態。且缺乏間苯三酚注射液與常用輸液配伍的研究報道,因此,藥師建議采用說明書的規定:稀釋于5%或10%葡萄糖注射液中靜脈滴注!

與之相對應的是:消旋山莨菪堿注射液說明書并未做關于溶媒選擇的特別說明。?

適應癥

間苯三酚注射液:

消化系統和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛;

急性痙攣性尿道、膀胱、腎絞痛;

婦科痙攣性疼痛。

鹽酸消旋山莨菪堿注射液:

抗M膽堿藥,主要用于解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環障礙及有機磷中毒等。

鹽酸消旋山莨菪堿適應癥中的“等”,特別扎眼,內容十分豐富。因為她常和其他藥物聯用輔助治療某些疾病,以緩和某些藥物的臨床毒副作用[2]:①治療 ST 段抬高急性心肌梗死患者經皮冠狀動脈介入治療 (PCI) 后的慢復流現象,②治療輸液外滲,③治療新生兒硬腫癥,④減輕阿奇霉素胃腸道反應,⑤治療支氣管哮喘,⑥治療急性分泌性中耳炎。

但又十分調皮:因為說明書并沒有明確說明具體情況,這給是否屬于超說明書用藥的判斷增加不少難度!

各自“特色”

鹽酸山莨菪堿有兩個典型的副作用:口干和排尿困難。

這是因為她屬于M膽堿受體阻斷劑,而對各M亞型受體的作用缺乏選擇性,藥理作用十分廣泛:抑制了唾液腺的分泌,使唾液分泌減少;作用于前列腺的M受體,致前列腺充血而導致尿潴留;使膀胱逼尿肌收縮無力而引發排尿困難、排尿無力[3]。

前列腺肥大患者用藥后更容易產生尿潴留現象,可肌注新斯的明或氫溴酸加蘭他敏,以解除癥狀。

而間苯三酚是親肌性非阿托品非罌粟堿類純平滑肌解痙藥,能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑肌[4]。

這就形成她獨特的優勢:與其他平滑肌解痙藥相比,其最大特點是不具有抗膽堿作用,在解除平滑肌痙攣的同時,不會產生一系列抗膽堿樣不良反應,也不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀,對心血管功能的影響極小。?

因此,間苯三酚注射液和鹽酸消旋山莨菪堿注射液在溶媒選擇、適應癥范圍以及不良反應方面存在一定差異性,選擇用藥時應注意!

參考文獻:

[1]劉光斌,趙麗萍,姜芳寧等,注射用間苯三酚與6種常用輸液的配伍穩定性考察[J].中國藥房,2013,24(10):918-920.

[2]孫 凱,楊麗敏,山莨菪堿的藥理和臨床研究進展[J].世界臨床藥物,2010,31(3):182-186.

[3]羅建輝,蔡銅山,慢性前列腺炎排尿異常的研究進展[J].現代中西醫結合雜志,2013,22(23):2617-2619.

[4]間苯三酚注射液說明書,2013年03月01日版,恒生制藥.

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