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鹽酸阿米替林為無色結晶或白色、類白色粉末。無臭或幾乎無臭,味苦。有灼熱感,隨后有麻木感。本品在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中幾乎不溶。
鹽酸阿米替林為三環類抗抑郁藥物,能改善或消除抑郁狀態,系通過阻斷腦內神經元突觸前膜,阻止5-HT的再攝取,增加了突觸間去甲腎上腺素和5-羥色胺的含量,并促進突觸后膜5-HT,受體的敏感性。 本品存在抗組胺與抗膽堿作用,因而產生體內相應的有良反應。
口服吸收快,主要在肝內代謝,并經腎臟排出。t1/2一般為32-40小時,血漿蛋白結合率為96%。
1.使用本品時,用量必須注意個體化。
2.宜在飯后服藥,以減少胃部刺激。
3.開始服藥時常先出現鎮靜,抗抑郁的療效需在l-4周之間才明顯。
4.維持治療時,可每晚1次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
5.對易發生頭昏、萎靡等不良反應者,可在晚間1次頓服,以免影響白天工作。口服:成人常用量:開始1次25mg,每日2-4次,然后根據病情和耐受情況逐漸增至每日150-300mg。
常見困倦,口干,便秘,體位性低血壓,心動過速。用量較大時對敏感者可產生排尿困難或譫妄。
1.交叉過敏。對本品過敏者,對三環類藥也有可能過敏。
2.動物實驗證明,用量超過了成人常用量數倍時,可使胚胎或胎兒產生毒性反應。孕婦使用應慎重權衡利弊。
3.本品可自乳汁排出,哺乳期婦女應慎用。
4.老年病人因為代謝與排泄均下降,對本類藥的敏感性增強,用量一定要減小。使用中應格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。
5.下列情況應慎用或禁用 急性心肌梗死恢復期病人禁用;支氣管哮喘;心血管疾病;癲癇癥;青光眼;肝功能損傷;甲亢;前列腺肥大。
6.治療期應定期隨訪檢查 血細胞計數,血壓,心臟功能監測,肝功能測定。