21256-18-8 / 奧沙普嗪的說(shuō)明書(shū)

背景及概述^[1][2]

風(fēng)濕性疾病是以關(guān)節(jié)、肌肉、軟組織、神經(jīng)等疼痛為主要癥狀，病程多呈慢性和反復(fù)發(fā)作。我國(guó)有通過(guò)“食療”或中藥調(diào)理慢性疾病的傳統(tǒng)，在化學(xué)合成藥品存在諸多副作用的背景下，針對(duì)風(fēng)濕性疾病的保健食品(以保健酒為主)、中成藥近年來(lái)廣受市場(chǎng)青睞。奧沙普嗪的化學(xué)名為2-(-4-異丁基苯基)丙酸，屬于非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用，用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、粘連性脊椎炎、非炎性關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、非關(guān)節(jié)性風(fēng)濕病、非關(guān)節(jié)性炎癥引起的疼痛，各種神經(jīng)痛、癌癥疼痛、創(chuàng)傷后疼痛及各種炎癥所致發(fā)熱等，但有一定的副作用，在臨床上屬于處方藥，必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用。

奧沙普嗪止痛效果迅速且價(jià)格低廉，于是有不法廠家在保健食品、中成藥中違法添加奧沙普嗪，以增強(qiáng)療效牟取不正當(dāng)利益。不當(dāng)服用奧沙普嗪可能產(chǎn)生惡心、頭痛或過(guò)敏性皮疹等不良反應(yīng)，對(duì)消化道、肝臟和腎臟造成損傷，嚴(yán)重的甚至導(dǎo)致過(guò)敏性休克和急性腎功能衰竭?；颊卟恢槎L(zhǎng)期服用含奧沙普嗪的保健食品，其危害性是非常嚴(yán)重的，必須加強(qiáng)對(duì)違法添加奧沙普嗪產(chǎn)品的監(jiān)督檢查。

目前，檢測(cè)違法添加奧沙普嗪的確證方法是高效液相色譜、液質(zhì)聯(lián)用檢測(cè)。但是這些方法設(shè)備投入大、運(yùn)行費(fèi)用高，樣品預(yù)處理復(fù)雜，不能夠現(xiàn)場(chǎng)進(jìn)行檢測(cè)，難以大規(guī)模對(duì)違法添加現(xiàn)象展開(kāi)篩查?，F(xiàn)有的奧沙普嗪快速檢測(cè)方法主要是化學(xué)檢測(cè)方法和薄層色譜檢測(cè)方法，檢測(cè)的靈敏度和抗干擾能力有提高的需要。免疫學(xué)檢測(cè)方法靈敏、特異、快速和價(jià)廉，在環(huán)境監(jiān)測(cè)和食品安全領(lǐng)域已廣泛應(yīng)用。

結(jié)構(gòu)

規(guī)格^[3]

片劑：200 mg

用法用量^[3]

口服：成人每日400 mg，1次或分2次飯后服用，最大劑量為每日600 mg。

應(yīng)用^[2]

奧沙普嗪是一種新型非甾體抗炎藥，具有消炎、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用，主要是抑制環(huán)加氧酶，阻斷前列腺素的生物合成而發(fā)揮消炎鎮(zhèn)痛作用。推測(cè)奧沙普嗪也可能具有抑制血小板聚集作用，機(jī)制可能為抑制血小板中環(huán)加氧酶，減少血栓烷A2 生成。有實(shí)驗(yàn)研究奧沙普嗪對(duì)家兔和大鼠血小板聚集和血栓形成的影響，采用麻醉動(dòng)物頸動(dòng)脈取血，制備富含血小板血漿(PRP)，加入奧沙普嗪，用多功能血小板聚集儀測(cè)定二磷腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集作用。

結(jié)果：奧沙普嗪能明顯抑制ADP 誘導(dǎo)動(dòng)物體內(nèi)外血小板聚集和降低膠原-腎上腺素靜脈注射所致的小鼠死亡率。結(jié)果顯示奧沙普嗪在家兔體外ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集試驗(yàn)中，用0.3，0.6，0.9 mmol·L-1 濃度，均能產(chǎn)生明顯抑制作用，與對(duì)照組比較，差異均有顯著性(P <0.05)，并且呈現(xiàn)濃度依賴性，隨著濃度遞增，抑制作用增強(qiáng)。

在對(duì)大鼠體內(nèi)ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集試驗(yàn)中，給大鼠灌胃300，600 mg·kg-1后，其ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集都有一定降低，但低劑量作用不明顯，只有高劑量(600mg·kg)作用才比較明顯。與0.9 %氯化鈉溶液組比較，差異有顯著性(P <0.05)，但明顯弱于阿司匹林組，可能與奧沙普嗪體內(nèi)過(guò)程有關(guān)。在對(duì)膠原-腎上腺素誘導(dǎo)的小鼠體內(nèi)血栓形成的實(shí)驗(yàn)中，給小鼠灌胃100，300 mg·kg-1奧沙普嗪后，均能降低膠原-腎上腺素誘導(dǎo)的血栓形成的死亡，其中大劑量(300 mg·kg-1)作用非常明顯，能顯著降低死亡率72 %。

以上實(shí)驗(yàn)表明：奧沙普嗪在體內(nèi)外給藥均能明顯抑制ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集，并呈濃度劑量依賴性，同時(shí)也能明顯降低膠原-腎上腺素誘導(dǎo)的血栓形成所致死亡率。在以上實(shí)驗(yàn)中，雖然使用了不同種類(lèi)的動(dòng)物、不同的血小板聚集的誘導(dǎo)藥，但奧沙普嗪都能顯示抑制血小板聚集作用和抗血栓形成作用。奧沙普嗪具有類(lèi)似阿司匹林抑制血小板聚集作用。

因此奧沙普嗪是長(zhǎng)效非甾體抗炎藥物，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用?？寡鬃饔幂^布洛芬強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似。用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、肩關(guān)節(jié)周?chē)?、痛風(fēng)以及外傷和手術(shù)后的消炎、鎮(zhèn)痛等。

藥代動(dòng)力學(xué)^[3]

該藥從腸道吸收，每次口服400 mg，3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，t_1/2為50小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄，尿中排泄物有原物及其代謝產(chǎn)物。

不良反應(yīng)^[3]

主要有胃痛、食欲不振、惡心、腹瀉、便秘、口渴和口腔炎，其次為頭暈、頭痛、困倦、耳鳴和抽搐，及一過(guò)性肝功能異常。

注意事項(xiàng)^[3]

對(duì)消化性潰瘍、嚴(yán)重肝腎疾病患者，對(duì)其他非甾體止痛藥過(guò)敏者禁用。妊娠期、哺乳期婦女，血液病患者慎用。

主要參考資料

[1] CN201810264179.X雙抗體夾心免疫競(jìng)爭(zhēng)法檢測(cè)奧沙普嗪的量子點(diǎn)免疫層析檢測(cè)卡及檢測(cè)方法

[2] 奧沙普嗪對(duì)血小板聚集和血栓形成的影響

[3] 臨床實(shí)用藥物手冊(cè)