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103-90-2 / 撲熱息痛的作用及制備

背景及概述[1][2]

撲熱息痛(對乙酰氨基酚, Parace tamo l)為一療效確切、副作用較小的解熱鎮痛藥, 除被《中國藥典》收載外, 還被收入美、英、日等多國《藥典》。目前,撲熱息痛已成為全世界應用最廣泛的藥物之一,是國際醫藥市場上頭號解熱鎮痛藥,同時也是我國原料藥中產量最大的品種之一。近年來, 撲熱息痛國內外市場持續看好,產銷兩旺。最近,國外一些醫學研究機構不斷發現撲熱息痛的新作用。例如,婦女長期服用撲熱息痛可以大大減少患卵巢癌的危險。西方權威醫學雜志《柳葉刀》等報道說,長期服用撲熱息痛可降低心肌梗塞和中風的發病率,因為撲熱息痛是一個優異的抗氧化劑, 能抵御氧自由基在人體內造成的傷害。這些報道引起了醫學界和廣大公眾對撲熱息痛的廣泛關注,也促進了撲熱息痛市場銷售額的進一步增長。

撲熱息痛的作用及制備

作用[3]

本品有解熱、鎮痛作用。解熱鎮痛作用類似乙酰水楊酸,抗 炎、抗風濕作用較弱,對血小板及凝血機制無影響,口服吸收好。 適用于不能應用乙酰水楊酸的患者解熱鎮痛。另外,還有類似垂體加壓素的作用,增加腎小管對水份的再吸收,對尿崩癥有一定療效。

適應證[3]

用于中重度發熱。緩解輕度至中度疼痛,如頭痛、肌痛、關節痛等的對癥治療。為輕中度骨性關節炎的首選藥物。

禁忌證[3]

對本品過敏者禁用;哺乳期、嚴重肝腎功能不全者禁用。

注意事項[3]

(1)妊娠期盡量避免使用,哺乳期若使用應暫停哺乳;3歲以下兒童、乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肝腎功能不全者慎用。

(2)劑量過大可引起肝功能損害,嚴重者可致昏迷甚至死亡。

(3)不宜大量或長期服用,以免引起造血系統及肝腎損害。

(4)不能同時服用其他含有解熱鎮痛藥的藥品(如某些復方抗感冒藥)。

(5)長期大劑量用藥應定期進行肝腎功能和血象檢查。

藥物相互作用[3]

(1)應用巴比妥類(如苯巴比妥)或解痙止痛藥(如顛茄)的患者,長期應用本品可致肝損害。

(2)與抗凝血藥合用,可增強抗凝藥的作用。

(3)與抗病毒藥齊多夫定合用時,可增加其毒性,應避免同時應用。

(4)與氯霉素同服,可增強后者的毒性。

制備[2]

撲熱息痛的制備工藝,具體步驟如下:

(1)將摩爾比為1.296:0.275:0.0046的醋酸、對氨基苯酚、金屬鋅加入反應器,攪拌升 溫至80℃,得反應液;

(2)通過循環泵將反應液泵入脫水膜器,反應生成的水分擴散到膜件背壓側,背壓側壓 力為-0.09Mpa,水分不斷被真空泵抽出,促使反應不斷進行,直至反應完成,反應時間為4 小時;

(3)反應完成后將反應液降溫至25℃,析晶1小時;離心過濾,得撲熱息痛結晶;在 50℃真空干燥12小時,得到撲熱息痛成品。成品的HPLC含量99.6%,收率78%。

撲熱息痛的作用及制備

主要參考資料

[1] 撲熱息痛市場分析

[2] CN201310511174.X撲熱息痛的制備工藝

[3] 國家基本藥物使用手冊

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