103-90-2 / 關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚與布洛芬，至少需要知道這5點(diǎn)區(qū)別

對(duì)乙酰氨基酚和布洛芬，是最常用的非處方類(lèi)（OTC）非甾體類(lèi)抗炎藥。然而二者的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用強(qiáng)度、不良反應(yīng)有明顯的差別，該如何做出正確選擇呢？

一、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)與貯藏條件、肝毒性、抗炎作用的關(guān)系

絕大多數(shù)的非甾體抗炎藥（NSAIDs）屬于有機(jī)酸類(lèi)化合物。非酸性的萘丁美酮，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為有機(jī)酸才能發(fā)揮抗炎作用。

但，對(duì)乙酰氨基酚是一個(gè)例外。

對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)結(jié)構(gòu)中含“酚羥基”，易被氧化為有顏色的醌類(lèi)化合物，穩(wěn)定性較差。

1.貯藏條件

泰諾林（對(duì)乙酰氨基酚滴劑）：遮光，密閉，在陰涼處保存，溫度不超過(guò)20℃。

美林（布諾芬混懸滴劑）：密封干燥處保存。

2.肝毒性

對(duì)乙酰氨基酚口服吸收后，約90%與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合后排泄體外，約5% ~10%轉(zhuǎn)化為具有肝毒性的醌類(lèi)化合物。

因此，過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚可引起致命的肝壞死。

3.抗炎作用

因?yàn)檠装Y部位的白細(xì)胞可產(chǎn)生大量的過(guò)氧化物，顯著降低對(duì)乙酰氨基酚的抗炎作用。

——有研究認(rèn)為，對(duì)乙酰氨基酚主要是通過(guò)抑制腦組織中的環(huán)氧化酶（COX）發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用。

相反，因?yàn)檠装Y部位的pH值較低，阿司匹林、布洛芬等藥物在炎癥部位有較高的濃度。

因此，對(duì)乙酰氨基酚不能代替布洛芬、依托考昔等藥物治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

二、布洛芬的作用與禁忌癥、不良反應(yīng)的關(guān)系

非甾體類(lèi)抗炎藥通過(guò)抑制環(huán)氧化酶（COX），減少前列腺素（PGs）的合成。

因?yàn)榍傲邢偎兀≒Gs）的半衰期較短，只能通過(guò)激活它們合成位置的受體發(fā)揮作用。

1.胃腸道反應(yīng)

胃腸道上皮細(xì)胞中COX-1可以合成PGE2和PGI2，PGE2和PGI2具有胃黏膜保護(hù)作用。

布洛芬抑制胃上皮細(xì)胞中COX-1，減少PGE2和PGI2的合成，可引起胃潰瘍和胃腸道出血。

塞來(lái)昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的胃腸道不良反應(yīng)較小。

2.血管

血管內(nèi)皮細(xì)胞中的COX-2可合成PGI2，PGI2可抑制血栓的形成。

布洛芬抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的COX2，減少PGI2的合成，增加心血管血栓事件風(fēng)險(xiǎn)。

與布洛芬等非選擇性COX抑制劑相比，塞來(lái)昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑的心血管事件風(fēng)險(xiǎn)較大。

3.腎臟

腎臟組織中的COX-2可以合成PGE2、PGI2，PGE2、PGI2可增加腎臟血流灌注、排鈉利尿。

布洛芬抑制腎臟組織中的COX-2，減少PGE2、PGI2合成，可引起水鈉潴留、高鉀血癥、腎損傷。

塞來(lái)昔布、依托考昔等選擇性COX-2抑制劑也可引起腎損傷。

布洛芬和對(duì)乙酰氨基酚的禁忌癥見(jiàn)下表。

三、布洛芬不能與阿司匹林合用

阿司匹林通過(guò)抑制血小板環(huán)氧合酶-1（COX-1），減少血栓素A2的生成，抑制血小板聚集。

布洛芬可與阿司匹林競(jìng)爭(zhēng)血小板COX-1的活性部位，阻斷阿司匹林與COX-1活性部位的結(jié)合。

請(qǐng)牢記：

服用小劑量阿司匹林后30分鐘內(nèi)不能服用布洛芬，服用布洛芬后8小時(shí)內(nèi)不得服用小劑量阿司匹林。

對(duì)乙酰氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用，正在服用小劑量阿司匹林的患者，首選對(duì)乙酰氨基酚。

四、妊娠期避免使用布洛芬

妊娠期可以服用對(duì)乙酰氨基酚。

妊娠期應(yīng)避免服用布洛芬：

妊娠頭12周服用非甾體抗炎藥（布洛芬、阿司匹林、塞來(lái)昔布等），可能會(huì)導(dǎo)致先天性心臟缺陷。

妊娠頭24周服用布洛芬，可能會(huì)使女性胎兒的卵泡數(shù)量減少。

妊娠29周后服用非甾體抗炎藥，可導(dǎo)致胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管過(guò)早封閉。

2020年10月15日FDA發(fā)布最新警示信息：

懷孕20周及以后避免使用非甾體抗炎藥，否則可能會(huì)導(dǎo)致未出生嬰兒罕見(jiàn)但嚴(yán)重的腎臟問(wèn)題。

五、正確選用對(duì)乙酰氨基酚和布洛芬

1.為什么2個(gè)月以下兒童不宜服用對(duì)乙酰氨基酚？

與葡萄糖醛酸結(jié)合是對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的主要途徑。這條途徑在嬰兒出生數(shù)周后形成，因此對(duì)乙酰氨基酚只能用于2個(gè)月以上的兒童。

2.痛經(jīng)患者優(yōu)先選用布洛芬

原發(fā)性痛經(jīng)與疾病無(wú)關(guān)，是子宮內(nèi)膜合成前列腺素增多引起的，痛經(jīng)患者首選布洛芬。

因?yàn)榍傲邢偎卦诮?jīng)期最初2天合成量最多，痛經(jīng)患者應(yīng)在月經(jīng)前2天服藥。

3.用法用量和用藥交待

對(duì)乙酰氨基酚的胃腸道不良反應(yīng)較小，可餐前服用；布洛芬的胃腸道反應(yīng)較大，應(yīng)隨餐或餐后服用。