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水楊酸是天然存在于柳樹皮中的一種有機酸，屬于BHA（β-羥酸）家族。
水楊酸的游離酸外用可治療皮膚病，而許多水楊酸的酯和鹽經皮吸收或內服可治療其他疾病。因此，水楊酸的作用, 很大程度上依賴于給藥的途徑和形式。另一方面，水楊酸的作用很廣，可分為10種不同作用。
（1）水楊酸在極低濃度時（≤0.3%W/W）對固紫陽性和陰性細菌、致病性酵母菌、皮膚霉菌等有抑菌作用。在濃度稍高時（約最小抑菌濃度的10倍左右）對靜止和繁殖的微生物有殺菌作用。最近幾年來水楊酸已被用作廣譜的微生物學上安全的、耐受性良好的、無色的皮膚抗菌劑。
（2）0.1%（W/W）或以上濃度時，水楊酸在皮膚表面有明顯的致酸作用。
（3）相同濃度水楊酸有防光作用，相當于對氨安息香酸60%的吸收率。
（4和5）同樣在低濃度，特別在皮膚病外用溶液中，水楊酸有表面收斂作用和止癢作用。
（6）當劑型和濃度合適時，水楊酸也產生直接抗濕疹和抗炎性作用。豚鼠由紫外線誘致皮炎，水楊酸的局部抗炎癥作用，相等于保泰松或消炎痛的63-66%，醋柳酸的77%左右，氫化可的松的82%左右。
（7）5%和以上濃度（根據賦形藥特殊類型，使用的方式，即開放性或封閉性，和治療持續時間來調節），水楊酸對角質層有迅速、深度的角質松解作用。最后有剝脫作用，引起皮膚浸漬和表皮松解。
（8）1%到4%濃度的軟膏，有角蛋白彌散和表面角質分離作用，引起鱗屑松解（即麟屑脫落和結痂消除）。抗角化過度（角質穩定）和抗角化不全作用，使角化過程正常化。
（9）由于水楊酸對角層有角蛋白彌散（“ 軟化”）作用，即表淺角質分離作用，高濃度時有角質松解作用，因此水楊酸可促進同時或隨后外用的其他藥物的透入。
水楊酸濃度在0.5%和2%之間（甚至5%以上）的糊劑和軟膏配方中，有角質形成或穩定作用。但至今，有關此作用的藥物動力學尚無滿意的解釋。這可能由于擬順勢療法（Quasi homoeopathic）的適應現象，在此現象中相對弱的角質分離刺激，可導致反應性角化作用的增加。
（10）水楊酸的表皮形成作用，特別是其抗表皮增生作用仍大部分未被闡明。作者用3%水楊酸軟膏，可見抑制病理性過度的表皮上皮增生, 與皮質類固醇激素外用作用相似，與皮質類固醇激素外用有協同作用。相反，Marks 等用（2-12 %）水楊酸軟膏，在健康人皮膚上得到相反的結果，他們報告表皮形成增加與外用的水楊酸濃度成正比。理論上，兩個反應可以與角層上物質的作用相協調的。角質層的部分喪失可刺激角朊細胞的增生。但是角質分離作用可同時伴有水楊酸抑制棘細胞層的再生或活力作用。至少在病理性增殖部位或在濃度低于5%W/W【此濃度時尚不能產生強有力的角質分離或表皮分離（剝脫）作用】是如此。
Weirich E G; Dermatologica 151(5), 268