手機掃碼訪問本站
微信咨詢
亞精胺(spermidine)是含有3個胺基的低分子量脂肪族碳化物，是存在于所有生物體中的天然多胺之一。其一種重要的藥物合成原料，被廣泛應用于醫藥中間體的合成。亞精胺參與生物體內許多的生物學過程，如調控細胞增殖、細胞衰老、器官發育、免疫以及癌癥等生理和病理過程。近年的研究表明，對于神經系統中突觸可塑性、氧化應激及自噬等過程，亞精胺具有重要的調控作用。
一種制備亞精胺的方法。該方法包括以下步驟：
a、以化合物Ⅰ氨基丙醇和丁內酯為原料在溶劑中反應，反應結束后濃縮得到化合物Ⅱ粗品；
b、將化合物Ⅱ粗品溶于溶劑中，再加入四氫鋁鋰進行反應，反應結束，經后處理得到化合物Ⅲ粗品；
c、化合物Ⅲ粗品溶于溶劑中，加入堿和二碳酸二叔丁酯進行反應，反應結束，經后處理得到化合物VI粗品；
d、將化合物VI粗品溶于溶劑中，惰性氣體保護，加入配體和鄰苯二甲酰亞胺，再加入縮合劑進行反應，反應結束后，濃縮即得化合物V粗品；
e、化合物V粗品溶于溶劑中，加入水合肼進行反應，反應結束，經后處理得到化合物VI粗品；精餾化合物VI粗品，得到亞精胺純品。
神經元的突觸可塑性是神經系統為適應外界環境變化突觸發生結構和功能改變的能力，可分為結構可塑性和功能可塑性 。長時程增強（longtime potential, LTP）是突觸可塑性主要表現形式的一種。大量研究證實神經元的突觸可塑性與學習記憶密切相關，并且多數研究者認為形成學習記憶的細胞基礎是 LTP。因此調節突觸可塑性尤其是增加 LTP 是改善學習記憶的重要途徑。突觸上存在大量 N- 甲基 -D- 天冬氨酸（N-methylD-aspartate, NMDA）受體，這種受體在中樞神經系統中參與突觸可塑性的調節，尤其是對 LTP 的調節。
有報道指出 NMDA 受體激活能夠促進鈣離子內流，產生 LTP，從而達到改善學習記憶的目的。有研究證實大腦中亞精胺水平的降低損害了鼠在水迷宮實驗中特定的空間學習及相關性記憶能力。而經全身給藥、杏仁體注射亞精胺后顯著改善了老鼠在抑制性回避行為、恐懼情景記憶以及社交識別任務中的表現，并且易化和重新鞏固恐懼記憶。
機體中存在氧化系統和抗氧化系統，正常情況下二者處于動態平衡狀態。當機體遭受各種有害刺激時，體內產生過量高分子活性物質如氧自由基、脂質過氧化物，氧化能力超過抗氧化能力，打破了氧化與抗氧化之間的平衡，導致氧化應激發生，進而引起細胞及組織的損傷。機體的腦織在受到損傷后可出現強烈的氧化應激反應，大量氧自由基聚集，神經元遭到損傷。亞精胺被認為是體內的自由基清除劑和抗氧化劑。目前關于亞精胺抗氧化應激的研究主要集中于泌尿系統和內分泌系統，神經系統領域的報道相對較少。有研究者以老鼠體內產生的硫代巴比妥酸反應物作為衡量自由基和脂質過氧化物的指標，觀察到亞精胺能有效抑制 Wistar大鼠的腦中硫代巴比妥酸反應物的產生，從而減輕氧化應激損傷，起到保護神經系統的作用。
[1] [中國發明] CN201810833825.X 制備亞精胺的方法
[2] [中國發明] CN201910742525.5 一種通過亞精胺提高羊草種子活力的方法
[3] [中國發明] CN201810218807.0 亞精胺在防治松材線蟲病中的應用
[4] [中國發明] CN201711154572.5 一種亞精胺在制備治療神經細胞損傷藥物中的應用