25389-94-0 / 硫酸卡那霉素的應用與檢測方法

背景及概述^[1][2]

硫酸卡那霉素為無色至微帶黃色或黃綠色的澄明液體，為氨基糖苷類廣譜抗生素，與抗菌譜和新霉素相似。主要對革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、肺炎桿菌、產氣腸桿菌及志賀菌屬等引起的嚴重感染，對耐藥性金葡萄菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用于敏感菌所致的肺部感染。尿路感染、膽道感染敗血癥及腹腔感染等，后兩者常與其它抗菌聯合應用。也可用于對其它抗生素耐藥而對本品敏感的金葡萄菌感染。對結核病的治療，本品可作為第二線藥物。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。抗生素的濫用會造成嚴重的不良后果，臨床上對于抗生素的使用劑量需嚴格控制，因此，對卡那霉素的定量測定具有非常重要的意義。

結構

應用^[3]

本品適用于治療大腸桿菌屬、變形桿菌屬、產氣桿菌、肺炎桿菌、黏質沙雷菌、不動桿菌屬和葡萄球菌屬 所致嚴重感染，如敗血癥、細菌性心內膜炎、呼吸道感染、尿路生殖系統感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚、骨骼感染、急慢性 中耳炎、鼻竇炎，軟組織感染等。對綠膿桿菌無效。

藥理作用 ^[5]

抗菌譜與鏈霉素相似，但作用稍強。對大多數革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、沙門菌、多殺性巴氏桿菌、變形桿菌等有較強抗菌作用，對金黃色葡萄球菌和支原體有一定的作用。綠膿桿菌、革蘭陽性菌(金黃色葡萄球菌除外)、立克次體、厭氧菌等對本品耐藥。與新霉素存在交叉耐藥性，與鏈霉素存在單向交叉耐藥性。

藥物相互作用^[4]

1．與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。

2．與神經肌肉阻滯劑合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。

3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。

4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。

5．與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續局部或全身應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。

6．其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。

7．氨基糖苷類與β內酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

檢測方法^[2]

一種利用四羧基鋅酞菁測定硫酸卡那霉素的共振散射光譜法。具體步驟為：在6支10mL比色管中分別加入0.0、0.1、0.5、0.8、1.0、1.2mL10.0μg/mL硫酸卡那霉素溶液，再在每支比色管中加入0.3～1.5mLpH6.0的伯瑞坦-羅比森(Britton-Robinson,B-R)緩沖溶液和0.5～2.0mL2.0×10-5mol/L四羧基鋅酞菁溶液，用二次蒸餾水稀釋至刻度，搖勻，室溫下反應10分鐘后，用1cm石英比色皿于熒光光度計上以λex=λem的方式掃描共振散射光譜；

在332nm處分別測定加有硫酸卡那霉素的溶液的共振散射強度I332nm和不加硫酸卡那霉素的試劑空白溶液的共振散射強度I0，計算差值ΔI332nm=I332nm-I0，差值ΔI332nm與硫酸卡那霉素濃度C在0.1～1.2μg/mL范圍內成線性關系，線性回歸方程為ΔI332nm=19.43C-2.201，相關系數0.9922，檢出限0.029μg/mL；另取硫酸卡那霉素滴眼液或硫酸卡那霉素注射液，用水稀釋得到濃度為400μg/mL的溶液；再將該溶液稀釋得到10μg/mL的待測液；取1～3mL待測液，同法測定共振散射強度，計算出硫酸卡那霉素滴眼液或注射液中硫酸卡那霉素的含量。

主要參考資料

[1] CN201510235039.6注射用硫酸卡那霉素的制備工藝

[2] CN201510260027.9一種測定硫酸卡那霉素的方法

[3] 中國藥房調劑

[4] 硫酸卡那霉素注射液說明書

[5] 家禽常用藥物及其合理使用