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雷貝拉唑（英語：Rabeprazole）是一種質(zhì)子泵抑制劑（PPI）類胃酸抑制劑。由Eisai Co.公司開發(fā)并且現(xiàn)已廣泛使用。
雷貝拉唑與其他PPl一樣，都是在苯丙咪唑環(huán)上進行結 構衍生，即在吡啶環(huán)和苯丙咪唑環(huán)進行不同基團衍生而來。這種結構基團 衍生不僅改變了藥物的水溶性，而且大大減少了藥物的毒性。雷貝拉唑經(jīng)胃腸吸收進入血液循環(huán)，由于雷貝拉唑是親脂性的弱堿化合物，容易通過胃壁細胞膜進入高酸性的胃壁細胞分泌小管內(nèi)；在小管內(nèi)低pH狀態(tài)下，雷貝拉唑被快速活化，不再具有親脂性，這樣藥物在小管不易透出并高度聚積， 被活化成次磺酰胺形式；被活化的磺烯酸能牢固地結合于H+，K+-ATP酶的α亞基中的半胱氨酸殘基，形成二硫鍵的共價結合，使H+，K+-ATP酶 失活，進而抑制胃酸分泌。
雷貝拉唑呈弱堿性，在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定，故為腸溶片，可 有效防止藥物進入小腸前被分解。在小腸的堿性環(huán)境中，雷貝拉唑被迅速 吸收，經(jīng)肝臟首過代謝后，進入血液循環(huán)。為線性藥代動力學，口服后3～4小時達到血漿峰值濃度。其生物利用度為52%。在血液中的94.8%～ 97.5%的藥物與血漿蛋白結合，可廣泛分布于胃黏膜、腎、膀胱、肝、小腸等組織。pKa為藥物解離常數(shù)的負對數(shù)，pKa值越高，進入胃壁細胞分泌小管 內(nèi)的PPI活化成分（離子型藥物）濃度越高，抑酸效果越快、越強。雷貝拉唑的pKa值為5.0，是所有PPI中最高的。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng) 過尿液排出，重復給藥后不產(chǎn)生蓄積，pKa是所有PPI中最高的。大多數(shù) PPI通過細胞色素P450酶家族的CYP2C19代謝。
CYP2C19在人體內(nèi)存在 基因多態(tài)性，分為強代謝型( extensive metabolism，EM)和弱代謝型(poor metabolism，PM)兩類，其酶活性差異明顯，導致藥物的藥代動力學參數(shù)存 在個體差異，抑酸效果出現(xiàn)差別。CYP2C19的基因多態(tài)性在不同人種中各 有特點，白種人中EM型占絕對優(yōu)勢，亞洲人群EM型占多數(shù)，少數(shù)為PM 型，因而，亞洲人的藥物療效的個體差異更大。與奧美拉唑等PPI以 CYP2C19為主要代謝方式不同的是，雷貝拉唑主要通過非酶代謝形成硫醚 復合物。
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。
成人每日口服1次，一次10mg，也可根據(jù)病情一日 20mg，十二指腸潰瘍用藥4～6周，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎用藥6～8周
常見不良反應為頭痛、腹瀉等，發(fā)生率與安慰 劑相當。
有藥物過敏史的患者、肝功能障礙患者及高齡患者應謹 慎使用。病情嚴重及復發(fā)性、頑固性病例，可以一日1次給予本藥20mg。 使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應在確診非惡性腫瘤的前提下再行給藥。治療時應密切觀察其臨床動態(tài)，根據(jù)病情將用藥量控制在治療所需最低限度內(nèi)。本藥為腸溶片，服用時應咽下，而不要咀嚼或咬碎。