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29122-68-7 / 阿替洛爾的說明書

1.藥理分類

阿替洛爾片主要成分為阿替洛爾(atenolol),為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,主要的藥理學作用是:

1、降低心肌耗氧量:通過拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、心率減慢及血壓降低,因而可明顯減少心肌耗氧量但它抑制心肌收縮力又可增加心室前負荷,同時因收縮力減弱,心室射血時間延長,導致心肌耗氧量增加,但最終效應仍是減少心肌耗氧量而緩解心絞痛。

2、改善心肌缺血區供血:冠脈血管β受體阻斷后致血管收縮,尤其在非缺血區明顯。因此,非缺血區與缺血區血管張力差增加促使血液流向已代償性擴張的缺血區,從而增加缺血區血流量。其次,由于心率減慢,心舒張期相對延長,有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內膜區。此外,β受體阻斷藥也可增加缺血區的側支循環和血液灌注量。

2.儲存方法

密封保存。

3.適應癥

主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

4.用法用量

阿替洛爾片【25mg ( 2.5萬單位 ) 】

成人常用量 :

口服,開始每次 6.25~12.5 mg,一日 2 次,按需要及耐受量漸增至 50-200 mg(2~8 片)。腎功能損害時,肌酐清除率小于 15 ml/(min·1.73m2)者,每日 25 mg(1 片);15~35 ml/(min·1.73m2者,每日最多 50 mg(2 片)。

兒童常用量:

口服,用于兒童應從小劑量開始0.25~0.5 mg/kg,每日二次。

5.不良反應

1、常見不良反應:

低血壓和心動過緩。

2、少見不良反應:

可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。

3、罕見不良反應:

引起敏感病人的心臟傳導阻滯。

6.禁忌

1、Ⅱ至Ⅲ度心臟傳導阻滯者禁用。

2、心源性休克者禁用。

3、病竇綜合癥及嚴重竇性心動過緩者禁用。

7.注意事項

1、本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行, 劑量調節以臨床效應準;腎功能損害時劑量須減少;有心力衰竭癥狀的患者用本品時, 給與洋地黃或利尿藥合用, 如心力衰竭癥狀仍存在,應逐漸減量使用;

2、本品的停藥過程至少 3 天,常可達 2 周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發作,則暫時再給藥,待穩定后漸停用;

3、與飲食共進不影響其生物利用度;本品可改變因血糖降低而引起的心動過速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用;本藥可使末梢動脈血循環失調,病人可能對用于治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應;運動員慎用。

8.藥物相互作用

1、與其他抗高血壓藥物及利尿劑并用時,能加強其降壓效果。但Ⅱ類抗心律失常藥、維拉帕米、麻醉劑要特別謹慎。

2、β-受體阻滯劑會加劇停用可樂定后引起的高血壓反跳,如兩藥聯合使用,本藥應在停用可樂定前幾天停用,如果用本藥取代可樂定,應在停止服用可樂定數天后才開始β-受體阻滯劑的療程。

9.藥物過量

嚴重的心動過緩可靜脈注射阿托品 1~2 mg,如有必要可隨后靜脈注射大劑量胰高血糖素 10mg,可根據反應重復或隨后靜脈滴注胰高血糖素 l~10 mg/小時,若無預期效果,或沒有胰高血糖素供應,可采用β-受體激動劑。

10.孕婦及哺乳期婦女用藥

1、本品可通過胎盤屏障并出現在臍帶血液中,缺乏頭 3 個月使用本藥的研究,不排除胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥,與胎兒宮內生長遲緩有關。

2、本藥在乳汁中有明顯的聚集作用,哺乳期婦女服用時應謹慎小心。

11.兒童用藥

用于兒童應從小劑量開始,具體用法參考用法用量。注意監測心率、血壓。

12.老年用藥

因為老人發生肝、腎、心臟功能減退,所需劑量可以減少,尤其是腎功能衰退的患者。

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