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拉科酰胺（Lacosamide）是德國Schwarz BioSciences公司研發的治療癲癇和神經性疼痛的藥物。日前，2008年9月歐盟批準UCB公司的拉科酰胺片（lacosamide）上市，用于輔助治療16歲及以上有或無繼發性癲癇大發作患者的癲癇部分發作。2008年10月表示美國FDA已批準拉科酰胺上市作為一種輔助藥物與其它藥物聯合用于癲癇部分性發作。Vimpat獲準上市的有2種劑型：薄膜片（50、100、150和200mg／片）、注射液（10mg／mL，20ml／支），當患者不宜口服時可采用推注給藥。
作為一種輔助治療藥物，用于16歲及以上青少年和成人癲癇患者部分發作性癲癇（伴或不伴繼發性全身性發作）的治療。
其他臨床應用參考
1.用于17歲及17歲以上患者癲癇部分性發作的單藥治療或輔助治療。（FDA批準適應證）
2.用于難治性癲癇持續狀態。
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給藥方式說明
1.口服給藥
（1）本藥可伴或不伴食物服用。
（2）口服溶液的給藥應采用經校準的儀器精密定量。
2.靜脈滴注 本藥注射液可直接或經稀釋后使用，已配制的稀釋液于室溫下保存應不超過4小時。
3.其他 本藥由口服給藥轉為靜脈滴注給藥時應維持日劑量不變。靜脈滴注結束后轉為口服給藥時應維持日劑量和給藥頻率不變。
注射液的配制
靜脈滴注液：本藥注射液可使用5%葡萄糖注射液、乳酸林格注射液、0.9%氯化鈉注射液稀釋。
用藥警示
1.用藥期間應監測患者是否出現抑郁或抑郁惡化、情緒或行為異常改變、自殺想法或行為。
2.突然撤藥可致癲癇發作風險增加，逐漸減量至停藥的時間至少為1周。
用藥前后及用藥時應當檢查或監測
有傳導障礙或嚴重心臟病的患者，用藥前和用藥達穩態血藥濃度后應監測心電圖。
制劑注意事項
1.阿司帕坦：本藥口服溶液含阿司帕坦（可代謝為苯丙氨酸）。
2.丙二醇：本藥口服溶液含丙二醇，大量攝入可能引起毒性（包括高滲透壓、乳酸性酸中毒、癲癇發作、呼吸抑制），應謹慎使用。
牙科用藥信息
本藥可延長PR間期并引起心臟傳導異常，牙科治療時使用血管收縮藥應謹慎。
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成人用法與用量
【國外用法用量參考】
成人
◆常規劑量
·癲癇部分性發作的單藥治療
1.口服給藥 初始劑量為一次100mg，一日2次；每周增加日劑量100mg，每日分2次給藥，直至日劑量達300-400mg。或開始時給予200mg的負荷劑量，頓服。約12小時后，一次100mg，一日2次給藥，連用1周。根據個體應答和耐受性，可每周增加日劑量100mg，每日分2次給藥，必要時直至日劑量達300-400mg。由其他抗癲癇藥的單藥治療轉為本藥的單藥治療時，本藥使用維持劑量（日劑量300-400mg，分2次給藥）3日后，前一抗癲癇藥方可逐步減量，且減量至停藥的時間至少為6周。
2.靜脈滴注 用量參見"口服給藥"項。滴注時間為15-60分鐘，30-60分鐘效果更佳，連續用藥應不超過5日。
·癲癇部分性發作的輔助治療
1.口服給藥 初始劑量一次50mg，一日2次；每周增加日劑量100mg，每日分2次給藥，直至日劑量達200-400mg。或開始時給予200mg的負荷劑量，頓服。約12小時后，一次100mg，一日2次給藥，連用1周。根據個體應答和耐受性，可每周增加日劑量100mg，每日分2次給藥，必要時直至日劑量達400mg。
2.靜脈滴注 用量參見"口服給藥"項。滴注時間為15-60分鐘，30-60分鐘效果更佳，連續用藥應不超過5日。
·難治性癲癇持續狀態
1.靜脈給藥 先靜脈給予本藥200-400mg，隨后給予維持劑量一日200-600mg，分2次使用。
◆腎功能不全時劑量
輕度至中度腎功能損害者無需調整劑量。重度腎功能損害[肌酐清除率（Ccr）≤30ml/min]者和終末期腎病（ESRD）患者的推薦最大日劑量為300mg。所有腎功能損害者均應謹慎調整劑量。若腎功能損害者使用強效細胞色素P450（CYP） 3A4、CYP 2C9抑制藥，本藥暴露量可顯著升高，可能需減少本藥劑量。
◆肝功能不全時劑量
輕度至中度功能肝損害者的推薦最大日劑量為300mg。所有肝功能損害者均應謹慎調整劑量。若肝功能損害者使用強效CYP 3A4、CYP 2C9抑制藥，本藥暴露量可顯著升高，可能需減少本藥劑量。
◆老年人劑量
老人用藥的有效性尚不明確。老年患者無需調整劑量，應謹慎增加劑量。
◆透析時劑量
4小時血液透析治療后，應考慮追加最高50%的劑量。
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兒童用法與用量
17歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
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妊娠與哺乳期用藥
妊娠期婦女
尚無妊娠期婦女用藥充分、嚴格的對照研究數據，妊娠期婦女用藥前應權衡利弊。
哺乳期婦女
尚不明確本藥是否隨人類乳汁排泄，哺乳期婦女應停止哺乳或停止用藥。
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禁忌證與慎用
【禁忌證】
尚不明確。
【慎用】
1.有傳導障礙（如顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯、Ⅱ度或完全性房室傳導阻滯、未安裝起搏器的病竇綜合征、鈉離子通道病）的患者。
2.嚴重心臟疾病（如心肌缺血、心力衰竭、結構性心臟病）患者。
（以上均選自國外資料）
藥效學
本藥確切的抗癲癇機制尚不明確。體外研究顯示，本藥可選擇性促進電壓門控鈉通道緩慢失活，有助于使過度興奮的神經元細胞膜穩定和抑制重復性神經元放電。
藥動學
本藥口服給藥后吸收完全，達峰時間為1-4小時。一日2次，連續給藥3日后達穩態血藥濃度。本藥的絕對生物利用度約為100%，食物對本藥吸收無影響。本藥靜脈滴注結束時達血藥峰濃度。血漿蛋白結合率小于15%，分布容積（Vd）約為0.6L/kg。本藥主要經CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19代謝。給藥量的95%隨尿液排泄，小于0.5%的給藥量隨糞便排泄。原形藥物的消除半衰期約為13小時。
遺傳、生殖毒性與致癌性
◆遺傳毒性 本藥的體外Ames試驗、小鼠體內微核試驗的結果為陰性，體外小鼠淋巴瘤細胞試驗結果為陽性。
◆生殖毒性
（1）給予雄性或雌性大鼠本藥[以AUC計，暴露量約為人類推薦最大日劑量（MRHD）400mg時暴露量的2倍]，未見對生育力的不良影響。
（2）于器官形成期經口給予大鼠本藥一日20mg/kg、75mg/kg、200mg/kg（以AUC計，約為MRHD時暴露量的2倍），給予家兔一日6.25mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg（以AUC計，約為MRHD時暴露量的1倍），均未見致畸性，但最高劑量組可見大鼠和家兔的母體毒性及大鼠胚胎-胎仔死亡。
（3）于妊娠期、分娩期及哺乳期經口給予大鼠本藥一日25mg/kg、70mg/kg、200mg/kg，最高劑量組可見圍產兒死亡率增加、后代體重下降。無產前及產后發育毒性的劑量為一日70mg/kg，約相當于MRHD時暴露量。（4）經口給予仔鼠和幼鼠本藥一日30mg/kg、90mg/kg、180mg/kg，可見大腦重量減低和長期性神經行為改變（如曠場行為改變、學習和記憶能力受損），無發育神經毒性的劑量約為MRHD時暴露量的0.5倍。
◆致癌性 按一日1次經口給予小鼠和大鼠本藥（以AUC計，暴露量分別約為MRHD時暴露量的1倍和3倍），為期104周，未見致癌性。
藥物相互作用
延長PR間期的藥物（如β-腎上腺素受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥）：
結果：合用有引起房室傳導阻滯、心動過緩的風險。
處理：合用應謹慎。
1.心血管系統 心悸，PR間期延長，Ⅰ度、Ⅱ度及完全性房室傳導阻滯，房性心律失常（心房顫動和撲動），暈厥。
2.肌肉骨骼系統 挫傷、肌肉痙攣。
3.免疫系統 多器官過敏反應（腎炎、肝炎等）。
4.神經系統 頭暈、失眠、頭痛、嗜睡、共濟失調、眩暈、步態異常、震顫、眼球震顫、平衡障礙、記憶障礙、酒醉感、感覺異常、認知障礙、感覺減退、構音困難、注意力不集中、小腦綜合征、意識模糊、意識喪失。
5.精神 易激惹、情緒改變、情感低落、抑郁、自殺意念、自殺行為。上市后還有精神病性障礙、激越、攻擊性、幻覺的報道。
6.肝臟 丙氨酸氨基轉移酶升高。
7.胃腸道 惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、消化不良、口干、口腔感覺減退、口腔感覺異常。
8.血液 中性粒細胞減少、貧血。上市后還有粒細胞缺乏的報道。
9.皮膚 皮膚裂傷、皮膚瘙癢、滴注部位反應（如疼痛、不適、刺激、紅斑）、多汗。上市后還有血管神經性水腫、皮疹、蕁麻疹、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥的報道。
10.眼 復視、視物模糊。
11.耳 耳鳴。
12.其他 虛弱、疲乏、發熱、外傷、中毒、跌倒、胸痛。
不良反應的處理方法
如懷疑出現多器官過敏反應，應停藥并進行替代治療。
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過量的表現
上市后有單劑本藥急性過量（≥1000mg）導致心臟傳導障礙、意識模糊、意識水平下降、癲癇發作（全身性強直陣攣性癲癇發作、癲癇持續狀態）的報道。
過量的處理
1.尚無本藥過量的特效解毒藥。過量時應采取標準凈化法。常規支持護理包括監測生命體征及臨床狀態。
2.標準血液透析法可顯著清除（4小時內全身暴露量下降50%）本藥。