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利血平化學名為11，17-二甲氧基-18-［( 3，4，5-三甲氧基苯甲酰) 氧］育亨烷-16-甲酸甲酯，是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。利血平的降壓作用與中樞和外周腎上腺素能神經末梢囊泡內遞質的耗竭有關。降壓機制是通過使交感神經末梢囊泡內的交感神經介質(去甲腎上腺素)耗竭，使交感神經沖動的傳導受阻而出現降壓作用。特點為緩慢、溫和而持久，適用于輕中度早期高血壓，尤以急性腎炎引發的高血壓療效較好。圍術期高血壓的藥物治療，涉及到包括利尿藥、腎上腺素能阻滯藥、血管擴張藥和血管緊張素轉換酶抑制藥等多種藥物的應用。
但在臨床中發現，術前停用抗高血壓藥，可出現高血壓反跳現象；而術前繼續服用抗高血壓藥，可能會發生術中低血壓或頑固性低血壓。以上情況均不利于維持圍手術期循環功能的穩定，且對患者手術安全的威脅較大。利血平作為腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥被廣泛應用于臨床，尤其是三線城市及廣大農村及山區。
我國于二十世紀五十年代初開展對蘿芙木類資源的綜合研究，在云南、廣西等地找到較為豐富的植物資源，并于1958 年以蘿芙木總生物堿開發出治療高血壓的新藥—降壓靈，其主要成分即是利血平。此后又逐步研發出以利血平單為原料藥的各種制劑，如利血平片、復方降壓片和北京降壓0 號等，并在臨床廣泛應用。近年來，隨著抗高血壓新藥的出現，利血平已逐漸淡出臨床。
一種從蘿芙木中提取利血平的方法，使其無需使用毒性較大的苯和硫氰酸鹽，并減少有機溶劑的用量，可用于干燥物料和潮濕物料的提取，污染小，所需設備簡單。具體包括如下步驟：
1)取干燥的或潮濕的蘿芙木根粉末，加入乙醇，攪拌、浸提、過濾，得到浸提液，照此程序重復2-3次；
2)將每次所得的浸提液減壓加熱濃縮，蒸去其中的乙醇，濃縮后的浸提 液用非極性大孔吸附樹脂進行吸附，吸附在常溫下操作，吸附時間為10-20h，然后用水洗滌該樹脂，水的體積為樹脂體積地3-10倍，洗滌時間為0.5-3h，隨后用乙醇進行洗脫，乙醇的體積為樹脂體積的4-10倍，洗脫時間為3-8h，洗脫液分段收集，用高壓液相色譜測定每一份洗脫液中的利血平含量，合并利血平含量大于0.4g/L的洗脫液作為總洗脫液；
3)將上述總洗脫液減壓加熱濃縮至其原體積的1/3左右，再加入水，水的體積為總洗脫液原體積的2/3，并加入堿調節溶液的pH為8-9，攪拌，使生物堿沉淀析出，用離心、過濾或靜置沉淀的方法，分離出沉淀，得到固體生物堿；
4)用丙酮洗滌上述固體生物堿2-3次，每次丙酮用量以能浸沒生物堿為宜，將每次的洗滌液合并，然后減壓加熱濃縮，蒸去其中的有機溶劑，并棄去其中的水，再次得到固體生物堿，將兩次所得固體生物堿合并后，加入丙酮溶解 丙酮體積為樹脂體積的10％-30％，再加入氯仿-石油醚混和溶液(其中氯仿與石油醚的體積比為1∶1-2)，氯仿-石油醚混和溶液體積為加入的丙酮體積的1-2倍，攪拌，沉淀出膠質，取上清液減壓加熱濃縮到沒有有機溶劑蒸出，得到固體；
5)將步驟(4)最終所得固體加入有機溶劑結晶，得到利血平晶體。
本品為蘿芙木制劑，主要通過影響交感神經末梢中去甲腎上腺素的轉運過程，降低外周血管阻力從而降低血壓。其降壓作用緩慢、溫和而持久。本品對中樞神經系統具有持久的安定作用。
品口服吸收不完全，數日或數周顯效，3～6周達高峰血藥濃度；靜注后15～30 分鐘生效，2～4小時達高峰，持續6～12小時。適用于輕、中度高血壓，對重癥高血壓，可與利尿劑等其他降壓藥合用，以增強其療效，減少其他降壓藥的劑量。
適用于輕度、中度高血壓病，高血壓危象。
片劑：0.125 mg、0.25 mg。針劑：1 mg/1 ml。
(1)復方利血平：每片含利血平0.125 mg、雙肼屈嗪12.5 mg、氫氯噻嗪12.5 mg、氯化鉀100 mg。1～2片，一日3次。
(2)復方降壓片：每片含利血平0.032 mg、氫氯噻嗪3.1 mg、氯氮? 2mg、雙肼屈嗪4.2 mg、三硅酸鎂2.0 mg、氯化鉀30 mg、維生素B1 1 mg、鹽酸異丙嗪2.1 mg、混旋泛酸鈣1 mg、維生素B6 1 mg。1～2片，一日1～3次。
(3)安達血平(阿達芬，Adelphene)：每片含利血平0.1 mg、雙肼屈嗪 10 mg。1～3片，一日1～3次。
(4)脈舒靜：每片含利血平0.15 mg、氫氯噻嗪10 mg、羅通定5 mg、維生素B6 10 mg、甲基橙皮苷10 mg、氯化鉀30 mg。2片，一日3次。
(5) 降壓靜： 每片含利血平0.1 mg、雙肼屈嗪10 mg、氫氯噻嗪 15.5 mg。1～2片，一日2～3次。
(6)新降片：每片含利血平0.04 mg、雙肼屈嗪4 mg及中藥夏天無、枸杞子、珍珠母、車前子的提取物。1～2片，一日1～3次。
(7)降壓樂(Endurong)：每片含去甲氧利血平0.25 mg、甲氯噻嗪 5 mg。0.5～1片，一日1次。
口服： 成人0.125～0.25 mg，一日3次；小兒每日 0.02 mg/kg。肌注：成人1 mg，必要時隔6小時重復1次；小兒每次 0.07 mg/kg，最大劑量每次1.5～2 mg。
①可使許多組織中的兒茶酚胺耗竭(包括大腦)，因而產生顯著的鎮靜作用，間接地降低患者的性欲。且有增加催乳激素(PRL)水平的特性，因而有時導致男子女性型乳房和溢乳，也可引起陽痿或射精障礙等
②可見輕微的鼻塞、乏力、體重增加、心率減慢、胃酸分泌增多、胃腸運動增加、大便次數增多等。
因利血平能降驚厥閾、致抗驚厥藥的藥效降低當用抗驚厥藥控制患者癲癇發作時，若使用利血平須慎重。由于利血平引起腦內多巴胺的耗竭，故可降低左旋多巴緩解震顫麻痹的作用。抗抑郁藥作為MAO 抑制劑，可使NA 在腎上腺素能神經元貯存部位蓄積，當合用利血平時可引發高血壓或中樞性興奮的癥狀和體征。故對已接受抗抑郁藥治療的抑郁癥患者，應慎用利血平及其有關化合物。此外，服用三環類抗抑郁藥治療抑郁癥的患者，也應慎用利血平控制血壓，因二者的相互作用是拮抗的。
利血平降低交感神經張力，常引發副交感神經興奮導致不良作用，如鼻塞、鼻出血及反射性心動過緩和低血壓等，阿托和麻黃堿可有效減輕上述癥狀。利血平與洋地黃、奎尼丁等合用可致心律失常，其與交感神經末梢囊泡內的交感神經遞質NA 的釋放增加有關。據報道，利血平可致心律失常，也可用于治療心律失常。
利血平可消耗體內兒茶酚胺的儲存，服用該藥的患者對靜脈麻醉藥的心血管抑制作用非常敏感，術中較易發生血壓下降和心率減慢，故需慎重選用。當利血平與杜冷丁、安定等合用時，由于其對中樞神經系統的抑制作用，可引致鎮靜過度或呼吸抑制的發生。利血平也可增強吸入全麻藥的麻醉效能，使其MAC 減少20%～30%；由于其能降低機體的驚厥閾，故術中不宜吸入高濃度恩氟烷。此外，巴比妥類藥物可增強利血平的中樞鎮靜作用。椎管內神經阻滯麻醉時，利血平可加重其所引起的交感神經阻滯而致低血壓反應，甚至引發頑固性低血壓。
(1) 本品降壓作用特點是緩慢、溫和而持久，服藥后2～3日至 1周，血壓緩慢下降，數周后達到最低點，停藥后血壓在2～6周內回升，故而用量須隨反應調整。
(2) 對于嚴重和晚期病例，單用本品療效較差，常與肼苯達嗪、氫氯噻嗪合用，以增加療效，并能減少本品的水鈉潴留作用。
(3) 年老體弱者宜小量。
(4) 遇有清晨失眠、食欲減退、陽痿、精神抑郁等征象，應停藥。
(5) 在電休克治療前二周即應停用。
(6) 膽石癥患者使用本品可促發膽絞痛。
(7) 患者手術時可不停藥，但事先給予阿托品可以防止心跳過緩，若血壓下降，可用腎上腺素類藥物糾正。
(8)如用藥久不見效，則宜與其他降壓藥如氫氯噻嗪、肼苯達嗪合用，而不可增加本品劑量，因增加劑量并不增加療效，且每日量超過0.5mg時，可增強副作用。
(9)大劑量可引起震顫性麻痹，長期應用能引起精神抑郁癥。
(10)胃及十二指腸潰瘍病人用本品后可引起出血，妊娠期應用可增加呼吸系統合并癥，均宜注意。
[1] 兒科學辭典
[2] 劉秀, 季小青, 王志春, 等. 利血平在高血壓圍術期的應用進展[J]. 山東醫藥, 2015 (9): 103-104.
[3] CN200710037891.8.從蘿芙木中提取利血平的方法
[4] 臨床實用藥物手冊
[5] 中華性醫學辭典
[6] 臨床醫護用藥手冊