elisa试剂盒_91精品在线免费视频_生化试剂盒_91精品在线免费观看视频_原代细胞_91精品在线播放_细胞系_上海研域商贸有限公司

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 421-83-0 > 421-83-0 / 三氟甲磺酰氯的應用

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

421-83-0 / 三氟甲磺酰氯的應用

背景及概述[1][2]

三氟甲磺酰氯可用作醫藥化工合成中間體。如果吸入三氟甲磺酰氯,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。

應用[1-7]

三氟甲磺酰氯可用作醫藥化工合成中間體。其應用舉例如下:

1. 三氟甲磺酰氯可制備白藜蘆醇三甲醚,白藜蘆醇三甲醚是很多抗菌藥、減肥藥、抗癌藥物以及輔助劑的重要合成原料。例如制備具有抗癌作用的H-PGDS抑制劑、Rho-激酶抑制劑、KSP抑制劑、CSF-1R抑制劑、腎素抑制劑等。近些年來一系列以該類化合物為關鍵中間體的新藥被發現,市場上對該類中間體的需求日益增大。制備方法包括以下步驟:1)室溫下,將三氟甲磺酸加入二氯甲烷中,攪拌并緩慢滴加氯化亞砜,滴加完畢后室溫攪拌反應12小時,將反應體系濃縮得粗品三氟甲磺酰氯;2)將苯胺、三乙胺加入到二氯甲烷中,降溫至0℃,通過滴液漏斗滴加所得到的粗品三氟甲磺酰氯,滴加完畢后升溫至室溫反應2小時,將反應體系經水洗、干燥、濃縮后用石油醚重結晶得到白藜蘆醇三甲醚。本發明的有益效果為:本發明提供的一種白藜蘆醇三甲醚的合成方法,其所用原料三氟甲磺酸,為常見的化工原料,廉價易得,大大降低了成本,且生產過程中不需要低溫釜等特殊設備,易于操作,適于工業化生產。

2. 三氟甲磺酰氯制備三氟甲基(三甲基)硅烷。三氟甲基(三甲基)硅烷是一種非常重要的有機中間體,具有廣泛的用途。三氟甲基(三甲基)硅烷可制備許多種類含三氟甲基的化合物,如鹵素、硼酸取代芳環,甚至無取代反應生成相應的三氟甲基取代芳環衍生物;與炔類反應生成三氟甲基炔;與酮加成形成三氟甲基的叔醇;與酯反應生成三氟甲基酮;與雜環反應生成含三氟甲基的雜環化合物等。制備方法包括:三氟甲磺酰氯和三甲基硅烷在光照或自由基引發劑作用下引發自由基耦合反應,得到三氟甲基(三甲基)硅烷。以三氟甲磺酰氯和三甲基硅烷為起始原料、在光照或自由基引發劑作用下經自由基耦合反應,得到三氟甲基(三甲基)硅烷,各步反應技術成熟、原料常規、反應條件溫和,是一條具有優勢的技術路線。實驗結果表明,三氟甲基(三甲基)硅烷產品總收率為80%以上,純度為99%以上。

3. 三氟甲磺酰氯制備三氟甲磺酰氟。該方法為通過在水的存在下,使三氟甲磺酰氯(CF3SO2Cl)和金屬氟化物反應,從而制造三氟甲磺酰氟(CF3?SO2F),其中,相對于金屬氟化物100質量%,使水的量在0.6質量%~10.0質量%的范圍內而進行反應。與以往的制造法相比,該制造方法能夠以短工序、高收率且高純度制造三氟甲磺酰氟。

4. 三氟甲磺酰氯制備芳香三氟甲基砜化合物。芳香三氟甲基砜化合物可將芳基硼酸在較簡單的條件下轉換成在醫藥、農藥和分子材料等領域。按如下步驟進行:以甲苯為溶劑,在室溫下芳基硼酸、碘化亞銅、碳酸鉀和三氟甲磺酰氯反應4?8小時。反應結束后,反應液依次過濾、洗滌、干燥、過濾、柱層析分離提純得芳香三氟甲基砜產物。本方法得到的芳香三氟甲基砜類化合物在醫藥、農藥和分子材料等領域都有重要的應用。

5. 三氟甲磺酰氯制備比拉斯汀中間體2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-2H-惡唑-2基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑。將化合物2-{1-[4-(2-羥基乙基)苯基]-1-甲基乙基}-4,5-2H-4,4-二甲基惡唑溶于有機溶劑,三氟甲磺酰氯溶解后滴加至體系,滴加完畢后加入三乙胺后加熱回流1h,得到結構II的化合物2-[4-(1-(4,4-二甲基-2H-惡唑-2-基)-1-甲基乙基)苯基]乙基三氟甲磺酸酯,然后將得到化合物2-[4-(1-(4,4-二甲基-2H-惡唑-2-基)-1-甲基乙基)苯基]乙基三氟甲磺酸酯溶于有機溶劑,氮氣保護下加入甲醇鈉,反應2小時候加入2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑,加熱回流反應2h,得到化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-2H-惡唑-2基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1H-苯并咪唑。

三氟甲磺酰氯的應用

6. 三氟甲磺酰氯制備三氟甲磺酸酐。首先將三氟甲磺酰氟與堿金屬氫氧化物反應制備三氟甲磺酸鹽,三氟甲磺酸鹽用有機溶劑重結晶提純,再將三氟甲磺酰氯與三氟甲磺酸鹽反應生成三氟甲磺酸酐粗品,最后通過常壓蒸餾,提純三氟甲磺酸酐。本發明的三氟甲磺酸酐的制備方法,不僅有效簡化反應步驟,使得操作工藝簡單方便,操作安全;而且避免了傳統方法生產三氟甲磺酸酐過程中的副產物,有效降低了產品中的F-和SO42-的含量,利用重結晶和常壓蒸餾等方法進行純化可使產品純度達到99.5%;更為重要的是大大提高了酸酐的產率,由原來的60%上升到88%。

7. 三氟甲磺酰氯制備鎮咳藥磷酸二甲啡烷。該方法是:將右羥嗎喃在三乙胺中與三氟甲磺酰氯反應生成右羥嗎喃三氟甲磺酰酯;右羥嗎喃三氟甲磺酰酯在甲苯中與四甲基錫反應生成(9s,13s,14s)-3,17-二甲基嗎啡喃(或右羥嗎喃三氟甲磺酰酯加入到THF和N-甲基-2-吡咯烷酮的混合溶劑中,加入乙酰丙酮鐵催化劑和甲基溴化鎂攪拌加熱回流12小時制得(9s,13s,14s)-3,17-二甲基嗎啡喃),再進一步與磷酸反應成鹽制成目標產物(9s,13s,14s)-3,17-二甲基嗎啡磷酸鹽,即磷酸二甲啡烷。本發明以市售的右羥嗎喃為原料,經過酯化、甲基化和成鹽三步反應即可實現目標產物的制備。該工藝路線具有原料易得、合成步驟少、工藝簡單、成本低廉、收率高、產品純度高和經濟實用性強的優點,適用于工業化生產。

主要參考資料

[1] CN201610169675.8一種白藜蘆醇三甲醚的合成方法

[2] CN201610169675.8一種白藜蘆醇三甲醚的合成方法

[3] CN200880114190.2三氟甲磺酰氟的制造方法

[4] CN201711245571.1一種芳香三氟甲基砜化合物的合成方法

[5] CN201210467020.0三氟甲磺酸酐的制備方法

[6] CN201410104046.8一種安全有效的鎮咳藥磷酸二甲啡烷的制備方法

[7] CN201510597220.1一種制備比拉斯汀中間體的方法

主站蜘蛛池模板: 郑州井盖雨水篦子厂家-建联建材 郑州建网站,郑州做网站,郑州网站建设,郑州网站制作,郑州高端定制网站,郑州APP开发 | 盘扣租赁|盘扣架租赁|盘扣脚手架|盘扣脚手架租赁|盘扣式脚手架|盘扣式脚手架租赁-北京亚欧盟盘扣租赁有限公司 | 山东啤酒箱塑料提手_注塑产品加工_手提绳厂家-淄博浩晨包装制品有限公司 | 南京企业宣传片制作,广告形象片,影视制作,宣传片拍摄,微电影拍摄制作公司 | 明星代言,明星代言费,明星代言价格查询-良策明星经纪公司 | 西安防静电地板_防静电地板厂家_防静电地板价格_OA网络地板_写字楼架空地板_机房墙板安装-红梅防静电地板厂家直销 | 宣传片拍摄-宣传片制作-三维动画-企业视频广告报价-北京环宇影音 | 全自动圆木多片锯_立式圆木多片锯价格_大型圆木多片锯厂家-邢台友创机械制造有限公司 | 连接器-连接线-连接器厂家-鑫鹏博20年高品质连接器生产厂家 | 宿迁市华泰交通设施有限公司,上海第四代路名牌,天津仿罗马柱路名牌,标准路名牌,路名牌灯箱,公交站台,户外广告灯箱, 交通标志牌,社区阅报栏 | 喵走共享单车网 - 共享电动车_共享电单车骑行门户网站 倡导绿色出行 | 潍坊特钢集团有限公司 | 南京空压机出租,发电机租赁,南京牧德田空压机租赁回收公司 | 惠州清洁公司|惠州保洁公司|惠州清洁|惠州保洁|惠州清洁服务|惠州保洁服务|壹壹集团 | 上海祝融起重机械有限公司-德国耶鲁手拉葫芦|耶鲁手拉葫芦|耶鲁手扳葫芦|耶鲁电动葫芦经销代理 | 医药招商 千虹医药网-专业的医药招商-医药代理-药品招商-药品代理信息发布平台 | 日本国际高中_上海日本国际高中学校排名_日本国际高中留学课程_上海日语国际高中学校学费-上海工程技术大学国际多语种特色高中课程【官网】 | 数据交易导航,数据资产入表,数据交易平台,数据要素市场 | 金相切割机-金相磨抛机-显微/维氏/布氏/洛氏硬度计-自准直仪-金相显微镜-万能材料试验机-清洁度检测仪-淋雨试验机-上海中研精密仪器制造有限公司 | 世界酒店网|世界酒店论坛|世界酒店联盟大会 | 模具配件加工厂|东莞模具配件加工|模具配件加工厂|精密塑胶模具配件|东莞市优迪精密模具制品有限公司 | 烟气在线监测系统_VOCs在线监测_分析仪「杭州世驰科技」 | 湖南长沙手术室、实验室、无尘室、洁净室、无尘车间的净化工程装修公司-福临建设 | 西安鸿仁汇智软件公司是高新技术企业,专业为企业及高校提供智慧化管理一站式解决方案 | 全彩LED显示屏厂家_室内户外电子屏-深圳华邦瀛光电有限公司 | 潍坊沃林机械设备有限公司-牵引式风送果园打药机,悬挂式风送果园喷雾机,自走式果树喷药机,车载式风送远程喷雾机-潍坊沃林机械设备有限公司-牵引式风送果园打药机,悬挂式风送果园喷雾机,自走式果树喷药机,车载式风送远程喷雾机 潍坊网络推广,临沂360推广,东营360推广,枣庄360推广,潍坊网站建设,潍坊网络公司,潍坊360搜索,潍坊APP开发,潍坊360推广,潍坊360代理,潍坊点睛网络科技有限公司 | 深圳办公室装修_高端写字楼设计费用_企业装修报价公司-深圳长红装饰 | 内蒙古发电机厂家_呼和浩特发电机租赁_销售_维修_回收_置换|盈弘发电设备有限责任公司 | 兰舍硅藻泥 -- 深圳硅藻泥|深圳兰舍硅藻泥|深圳硅藻泥品牌|深圳硅藻泥价格|深圳硅藻泥厂家|深圳硅藻泥施工| | 育婴师_催乳师证_月嫂证怎么考_育婴师证报考需要什么条件-家政培训网 | 中国气象数据_天气数据接口_天气实况api-气象大数据平台 | 同兴科技-安徽同兴科技发展有限责任公司 | 凿岩机|操车设备|爬车机|三环链|伞钻|伞型钻机|中心回转抓岩机|往复式给煤机|滚轮罐耳|吊桶|钩头-济宁卓力工矿设备有限公司 | 拉丝模|高晶异形拉丝模|联合拉拔机模具|钼丝拉丝模|金刚石纳米涂层模|焊丝拉丝模|钨钢拉丝模|聚晶拉丝模_河北恩泰利嘉金属制品有限公司 | 拉力试验机|电子万能试验机|液压万能试验机|摩擦磨损试验机|济南试验机厂家-济南思达测试技术有限公司 | 河北安润防腐管业股份有限公司-远程供液管路_远距离供液管路_远程供液系统 | 日本国际高中学校招生【立学仕日本留学服务】日语中学学校|美术生|艺术生|高中生|本科|研究生|语言学校留学择校申请 | 济宁搬家公司_曲阜搬家_济宁金顺搬家电话 | 销售系统_营销系统_自动营销软件_b2b营销系统_数字营销平台_AI销售 | -盐城市精工阀门有限公司 | 玉米加工机械_玉米加工设备_玉米深加工机械_玉米糁加工设备--滑县鑫丰粮油机械有限公司 |