153719-23-4 / 噻蟲嗪的制備及應用

背景及概述^[1][2]

噻蟲嗪是1991年由諾華公司開發的新煙堿類殺蟲劑，其作用機理與噻蟲嗪相似，可選擇性抑制昆蟲中樞神經系統煙酸乙酰膽堿酯酶受體，進而阻斷昆蟲中樞神經系統的正常傳導，造成害蟲出現麻痹機時死亡。不僅具有觸殺、胃毒、內吸活性，而且具有更高的活性、更好的安全性、更廣的殺蟲譜及作用速度快、持效期長等特點，是取代那些對哺乳動物 毒性高、有殘留和環境問題的有機磷、氨基甲酸酯、有機氯類殺蟲劑的較好品種。對鞘翅目、雙翅目、鱗翅目，尤其是同翅目害蟲有高活性，可有效防治各種蚜蟲、葉蟬、飛虱類、粉虱、金龜子幼蟲、馬鈴薯甲蟲、線蟲、地面甲蟲、潛葉蛾等害蟲及結多種類型化學農藥產生抗性的 害蟲。與噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺無交互抗性。既可用于莖葉處理、種子處理、也可用于土 壤處理。適宜作物為稻類作物、甜菜、油菜、馬鈴薯、棉花、菜豆、果樹、花生、向日葵、大豆、煙草和柑桔等。在推薦劑量下使用對作物安全、無藥害。

制備^[1]

一、藥劑制備

實施例1：10％的噻蟲嗪片劑

按照重量百分比計為：稱取噻蟲嗪原粉末10％、玉米淀粉20％、潤濕劑20％混合在一起，經過粉碎機粉碎后，與甲基纖維素30％和潤滑劑20％混合，通過造粒機進行造粒后，通過壓片機進行壓片即可。

實施例2：20％的噻蟲嗪粒劑

按照重量百分比計為：稱取噻蟲嗪原粉末20％、羧甲基淀粉鈉20％、潤濕劑15％混 合在一起，經過粉碎機粉碎后，與羧甲基纖維素鈉20％和潤滑劑25％混合，通過造粒機進行造粒后，即為粒劑。

實施例3：30％的噻蟲嗪片劑

按照重量百分比計為：稱取噻蟲嗪原粉末30％、交聯聚乙烯吡咯烷酮25％、潤濕劑 15％混合在一起，經過粉碎機粉碎后，與乙基纖維素15％和潤滑劑15％混合，通過造粒機進行造粒后，通過壓片機進行壓片即可。

應用 ^[2]

一、用于制備一種含噻蟲嗪和吡丙醚的衛生害蟲殺蟲組合物

現有技術中吡丙醚與噻蟲嗪復配的殺蟲劑，均應用在農業領域，以防治各種農業害蟲。至今還沒有將吡丙醚與噻蟲嗪復配的殺蟲劑用于防治衛生害蟲的研究，也沒有關于吡丙醚與噻蟲嗪復配可以對衛生害蟲的防治效果產生增效作用的研究。因此，噻蟲嗪和吡丙醚復配的藥物組合物及其用途還有待進一步研究。CN201410443921.5提供一種含噻蟲嗪和吡丙醚的衛生害蟲殺蟲組合物及其應用。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：一種含噻蟲嗪和吡丙醚的衛生害蟲殺蟲組合物，有效活性組分為噻蟲嗪和吡丙醚。優選地，所述噻蟲嗪和吡丙醚的質量比為1-5：5。與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：

(1)本發明首次發現噻蟲嗪具有用于衛生用藥殺滅蚊、蠅及其幼蟲的作用，并首次公開了一種用于公共衛生用藥領域的噻蟲嗪和吡丙醚復配組合物，相對吡丙醚單劑具有明顯的增效作用，使用方便，用藥量小，防治效果好，延長施藥時期，防治成本低，在防治公共水域的蚊、蠅及其幼蟲的應用上具有良好的前景。

(2)噻蟲嗪和吡丙醚的作用機理不同，不存在交互抗藥性，可快速有效地殺滅抗性幼蟲，減緩抗性；通過噻蟲嗪和吡丙醚復配或混配具有擴大殺蟲譜、降低藥害、減少殘留、延緩害蟲耐藥性和抗藥性的發生和發展等積極特點。

二、用于制備一種含噻蟲嗪和殺蟲單的藥肥混劑

CN201610353272.9提供了一種含噻蟲嗪和殺蟲單的藥肥混劑，本方法可降低農藥和肥料的使用量，減少對環境的污染，減少了農民施放農藥和肥料的次數。

為實現上述目的，本發明的技術方案為：一種含噻蟲嗪和殺蟲單的藥肥混劑，包括噻蟲嗪和殺蟲單、肥料和輔料A，所述噻蟲嗪 和殺蟲單制成含噻蟲嗪和殺蟲單的農藥顆粒劑，含噻蟲嗪和殺蟲單的農藥顆粒劑包括由內至外的第一層有效成分層、第二層有效成分層和第三層有效成分層，其中：第一層有效成分層中，各組分在第一層有效成分層的重量百分比為：噻蟲嗪和/或殺蟲單0.15~20%、交聯劑B2~12%，余量為輔料C；第二層有效成分層中，各組分在第二層有效成分層的重量百分比為：噻蟲嗪和/或殺蟲單0.15~20%、交聯劑D3~15%，余量為輔料E；第三層有效成分層中，各組分在第三層有效成分層的重量百分比為：噻蟲嗪和/或殺蟲 單0.15~20%、粘結劑F5~30%、交聯劑G1~10%，余量為輔料H；其中，第一層有效成分層、第二層有效成分層和第三層有效成分層中至少有一層包裹有噻蟲嗪，至少有一層包裹有殺蟲單；輔料A與輔料C相同或不同，輔料C與輔料E相同或者不同，輔料E與輔料H相同或不同；交聯劑B采用水溶性高分子聚合物，交聯劑D采用纖維素或纖維素鹽，交聯劑D與交聯劑G相同或不同。

有益效果為：

（1）本發明通過在不同的有效成分層采用不同的交聯劑，以達到不同的固結效果，來促進或調節噻蟲嗪和殺蟲單的釋放，達到速效、中效和長效兼備的 殺滅病蟲害的效果；

（2）本發明輔以不同層不同的包裹厚度，來調節噻蟲嗪和殺蟲單的釋放速度，幫助實現農藥顆粒劑的緩釋性能，保證農藥活性成分在作物生長的過程中能實現平 穩的釋放；

（3）本發明可針對病蟲害的特征，根據需要在不同的層包裹噻蟲嗪或者殺蟲單， 或者是同時包裹噻蟲嗪和殺蟲單，滿足不同作物的防蟲需要。

（4）本發明選用適宜的水溶性交聯劑，無需額外添加有機溶劑、表面活性劑進行預溶，只需控制合適的水分含量和溫度即 可實現交聯劑的固化，不添加有機溶劑、表面活性劑也不會對土壤造成污染，避免了土地產 生板結的現象發生；

（5）本發明采用可緩釋的農藥顆粒劑和肥料的混合制成藥肥，農戶只需 一次施藥，在達到提前防蟲、滅菌、除草目的的同時，還可為農作物提供全面的營養的需求， 如此一來，減少了用藥、用肥次數，降低了勞動力成本；降低了農藥和肥料使用量，減少了對環境的污染。

主要參考資料

[1] CN201710666247.0 一種噻蟲嗪藥劑

[2]CN201410443921.5 一種含噻蟲嗪和吡丙醚的衛生害蟲殺蟲組合物及其應用

[3]CN201610353272.9 一種含噻蟲嗪和殺蟲單的藥肥混劑