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7177-48-2 / 氨芐青霉素的臨床應用與配伍

氨芐青霉素(Ampicillin)為半合成的廣譜青霉素,也叫氨芐西林,是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,可治療獸醫(yī)臨床常見的多種細菌感染。主要用于大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、志賀氏菌、鏈球菌、腸球菌等呼吸道系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)感染。

氨芐青霉素的臨床應用與配伍

理化性質

氨芐青霉素在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮發(fā)油中不溶;在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解,但在水、強酸堿溶液中不穩(wěn)定。因此,獸用口服制劑的穩(wěn)定性和藥物溶出度,決定了其藥效發(fā)揮的關鍵技術指標之一。

因此,在動物臨床,氨芐西林制劑通常有可溶性粉劑、注射劑、粉針劑、片劑等。對家禽用藥來講,可溶性粉劑是最經(jīng)濟、最方便的常用劑型;對牛、羊、豬等大動物來說,注射劑和粉針劑是最常用劑型。

藥理作用

氨芐青霉素的抗菌機制主要是通過作用于細菌的細胞壁,抑制和阻止細菌細胞壁的合成,所以它不但可抑制其增殖,而且還能直接殺死各種敏感細菌。其對敏感細菌的各個繁殖階段作用效果最好。

其抗革蘭陽性菌的作用與青霉素近似,尤其對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優(yōu),對其它革蘭陽性菌的作用則較差,特別是對耐青霉素的金黃色葡萄球菌無效。

在對革蘭氏陰性菌的作用譜中,它對大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌等對本品敏感,但是容易產(chǎn)生耐藥性。

藥代動力學

氨芐青霉素的口服制劑經(jīng)內(nèi)服或注射后均易吸收,吸收后可分布到各組織中,在血、尿及膽汁中可達抗菌濃度,能透人腦脊液和關節(jié)液內(nèi),但含量較低,若有炎癥時透入量可顯著增加。

氨芐青霉素主要由尿和膽汁排出。內(nèi)服后24 h內(nèi),有15%的給藥量自尿中排出;肌注后24 h內(nèi)約排出給藥量的56%;靜注后24h內(nèi)可排出給藥量的70%。而各種給藥途徑的排出量絕大部分都在頭6h內(nèi)排出。

用法用量

口服使用:一次量,每千克體重,家畜、禽30~60 mg,2~3次/d;犬、貓20~40 mg,2~3次/天,連用3天。

肌內(nèi)或靜脈注射:一次量,每千克體重,家畜、禽、犬、貓10~20 mg,2~3次/d,連用2~3 d,連用3天。

乳管內(nèi)注入,一次量,每乳室,奶牛200mg,1次/d。

藥物配伍

不能與大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、酰胺醇類、林可胺類等繁殖期抑菌劑一起配伍使用,否則配伍之后,會使兩者作用相互減效。

氨芐青霉素與磺胺類藥物及一些解熱鎮(zhèn)痛類類藥物(如安乃近、卡巴匹林鈣)共同配伍使用時,這些藥物可使氨芐青霉素的排泄減少,所以會使其血藥濃度升高。

氨芐青霉素不能與鈣、維生素B族、維生素C、氨基酸等制劑混合在一起配伍使用,否則會降低其藥物生物利用度或促使氨芐西林降解、降效。

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