446-72-0 / 染料木素

染料木素

【概況】

染料木素，即金雀異黃素，本品為長方形或六邊形棒狀結晶（60%乙醇）、樹枝狀結晶（乙醚），熔點297-298℃（略微分解）。溶于DMSO和乙醇，幾乎不溶于水，在水中的溶解度為8.7微克/毫升，改變溶液pH對染料木素沒有明顯影響。染料木素，主要存在于豆科之中，如槐角、山豆根中含量較大。

【基本信息】

產品名稱：染料木素

英文名稱：Genistein

CAS NO: 446-72-0

產品別名：5,7,4’-三羥基異黃酮 染料木黃酮 金雀異黃酮

分子式：C15H10O5

分子量：270.23規格含量：98%

結構式：

檢測方法：HPLC產品形狀：淡黃色粉末結晶

淺黃色結晶性粉未；溶于常用有機溶劑，溶于稀堿顯黃色。

產品來源：豆科植物染料木(金雀花)（ Genista tinctoria Linn）根莖

生產工藝：主要由醇提、萃取、結晶等工序完成

保存方法：陰涼干燥、避光、避高溫

保質期：2年（暫定）

【物理性質】

淡黃色樹枝狀針晶粉末。 mp297℃-298℃;溶于常用的有機溶劑，幾乎不溶于水，溶于稀堿中呈黃色。

【藥理藥效】

　　（一）具有雌性激素及抗雌激素性質。

　　（二）具有抗氧化作用。

　　（三）可以抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK）的活性

　　（四）可以抑制拓撲異購酶Ⅱ的活性。

　　（五）具有誘發細胞程序性死亡、提高抗癌藥效、抑制血管生成等作用，是一種很有潛力的癌癥化學預防劑，其抗癌作用及機制具有廣泛的應用前景。

【產品用途】[1]

用于抗腫瘤、抑菌、降血脂、雌激素樣作用。

抗腫瘤作用

抑制細胞周期：使細胞停止與G2/M期；誘導腫瘤細胞凋亡：通廣上調相關促凋亡基因，下調相應抗凋亡基因，來促進腫瘤細胞的凋亡進而預防限制腫瘤的發生；

抑菌

其抑菌機制是通過破壞細胞壁和細胞膜的的完整性，抑制TCA 循環途徑和蛋白質的合成等方面來實現的。這與Kim關于藥物的抑菌作用機制的觀點一致[11]。由于染料木素具有抑菌和抗氧化性等生理活性，從營養學方面講，如果選用Gen 作為食品添加劑能發揮其雙重作用，應用前景極為廣闊。

雌激素樣作用

GEN（染料木素或染料木黃酮）及其甙元是大豆異黃酮中含量最高的成分。大豆異黃酮的苷元形式要比糖苷形式活性要高，特別是GEN活性更高，具有植物雌激素雙向調節作用。MCF-7細胞是ER陽性的人乳腺癌細胞株，能特異性地接受雌激素或者雌激素樣活性物質調節而增殖。雌激素樣增值是非常靈敏，簡便易行，還可以區分激動劑和拮抗劑，因而被廣泛應用于快速篩選和評價環境雌激素的植物雌激素。

有研究報道，GEN能同雌激素一樣刺進耨寫雌激素調節基因的表達，提示GEN與雌激素受體結合，除了產生抗雌激素樣效應外，還能通過激活雌激素反應原件而表現一定的雌激素效應。

【制備方法】[2]

運用熱力學溶解度測定方法測定染料木素于水及不同pH水溶液中的溶解度,考察表面活性劑泊洛沙姆F-68和十二烷基磺酸鈉及親水性高分子輔料PEG-6000、PVP K30和羥丙基-β-環糊精對它溶解度的影響。

利用非翻轉大鼠小腸囊模型測定染料木素的滲透系數,考察不同類型的吸收促進劑對它通透性的影響。利用D-半乳糖致亞急性衰老模型小鼠考察增溶增滲劑對染料木素體內活性的影響。

結果:染料木素在水及不同pH水溶液中的溶解度<18μg·ml-1,不同濃度的羥丙基-β-環糊精使它的溶解度顯著提高。染料木素于大鼠小腸的滲透系數為2·36×10-6cm·s-1,不同類型的吸收促進劑均能使染料木素的滲透系數增加,促吸效果為:0·5%脫氧膽酸鈉>0·5%十二烷基磺酸鈉>0·5%乙二胺四乙酸二鈉>0·5%泊洛沙姆F-68>0·5%吐溫80>0·5%羧甲基殼聚糖。體內試驗結果表明,增溶后的染料木素較增溶前的染料木素的體內活性有顯著性差異,增溶增滲后的染料木素較僅增溶的染料木素的體內活性有顯著性差異。結論:以溶解度及滲透系數為指標改善染料木素的小腸吸收能夠改善它的體內抗衰老活性。

資料來源：

[1]染料木素的藥理作用.百度文庫．2010-7-18[引用日期2015-05-08]

[2]江蘇省中醫藥研究院國家中醫藥管理局中藥釋藥系統重點研究室