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在有機化學中，對甲苯磺酰氯 ( TsCl ) 最重要的用途是作為醇類化合物的磺酰化試劑。反應條件優化的結果表明：使用 1 摩爾倍量的醇在 2 摩爾倍量 TsCl 和 1.5 摩爾倍量吡啶存在下，能夠以最高產率轉變為磺酰化產物（式1)[1]。在TsCl和堿的作用下，1,2-二醇化合物則生成環氧化反應（式2)[2]。
除了O-磺酰化反應外，TsCl也能作用于胺類化合物發生N-磺酰化反應。在不同的堿存在下，TsCl 能夠選擇性實現 O-或N-磺酰化反應（式3)[3]。在吡啶溶劑中，能夠優先發生N-磺酰化反應。在三乙胺溶劑中，則優先發生O-磺酰化反應。
TsCl也能用于將烯丙基醇轉變為烯丙基氯的反應，并且不會發生烯丙基底物的重排反應和其它活潑基團的官能團轉換反應（式4)[4]。
在TsOH的催化作用下，烯烴或炔烴與TsCl生成β-羥基磺酸酯或β-羰基磺酸酯（式5[5]和式6[6])。
在 TsCl 和吡啶作用下，氨基酸能夠發生脫羧反應（式 7)[7] 。反應首先生成磺酰化中間體，然后在磺酰基強烈的吸電子效應作用下發生分子內電子轉移。最后脫去一分子氫離子和磺酸根，得到亞胺產物。
在TsCl和吡啶作用下，肟類化合物生成的磺酰化產物能繼續發生Beckmann重排反應得到內酰胺化合物（式8)[8]。
在TsCl和吡啶作用下，伯酰胺化合物能夠反應得到腈（式9)[9]，而類似的甲酰胺底物則生成異腈（式10)[10]。
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