13710-19-5 / 托滅酸的應用

概述^[1]

非甾體類抗炎藥是一類臨床上應用廣泛的解熱鎮痛抗炎類藥物，托滅酸又叫托芬滅酸，可用于治療偏頭痛和痛經，具有抗炎鎮痛以及解熱的作用，由于托滅酸具有較廣闊的應用前景，因此近幾年各國都在擴大生產規模。托滅酸是一種常見的消炎鎮痛類藥物，但是由于其水溶性差，片劑服下后溶出速率很慢，嚴重限制了其生物利用度，在臨床中很難發揮良好的治療效果。

相關研究

研究人員為了提高托滅酸溶解度做出了很多努力，例如C.C.Wilson等人合成了托滅酸和4，4-聯吡啶的共晶，SimonE.Lawrence等人合成了托滅酸和煙酰胺的共晶，但其溶解性沒有明顯提高，而是介于托滅酸的兩種晶型之間；DarshakR.Trivedi等人合成了托滅酸和4-氨基吡啶、4-二甲基氨基吡啶鹽型，但由于是水合物，其結構較為復雜。哌嗪是一種水溶性很大的配體，根據文獻報道，它是一種藥物上可接受的配體，溶解進入體內后可經代謝排出。本發明旨在使托滅酸和哌嗪成鹽，來達到提到托滅酸溶解度的目的。

應用^[2]

托滅酸是其中一種新型的非甾體類抗炎藥，其作用機理是通過抑制環氧合酶的產生而發揮解熱鎮痛的作用，目前臨床上主要應用于類風濕關節炎、偏頭痛等疾病的治療。近年來，國內外學者對此進行了多方面的研究，發現托滅酸在抑制腫瘤細胞生長、誘導腫瘤細胞調亡、干擾腫瘤細胞信號轉導、調節原癌基因與抑癌基因活性、抑制腫瘤血管形成等也發揮重要作用，對膀腺癌、食管癌、結直腸癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲狀腺癌神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤、頭頸部腫瘤等多種腫瘤細胞都顯示出抑制作用，在抗腫瘤領域展現出潛在的臨床應用前景。

主要參考資料

[1] CN201910500297.0一種托滅酸-哌嗪鹽型及其制備方法

[2] 托滅酸對人胃癌AGS細胞增殖與凋亡的影響