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鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內制藥研發成功，1992年7月獲FDA批準上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發的，能阻斷前列腺內的α1A受體以及膀胱內的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。
不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時間內就能出現癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應用前景。
吸收、分布、消除。本品成人一次口服0.2mg時，6.8小時后血藥濃度達到高峰，半衰期為10.0小時，其AUC0-∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續口服，血藥濃度可在第4天達到穩定狀態。
1、本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可能影響其藥代和藥效動力學，建議二者不要合用。
2、西米替丁增加本品吸收并減少本品清除。合用時慎重，尤其本品劑量超過0.4mg時。
1、嚴重不良反應：失神、意識喪失（發生頻率不明）。因為有可能出現與血壓下降相伴隨的一過性意識喪失，所以用藥過程中應充分觀察，出現異常情況時，應停藥并采取適當的處置措施。
2、其它不良反應：
（1）精神神經系統：偶見頭暈、頭痛、蹣跚感等癥狀。
（2）循環系統：偶見血壓下降、體位性低血壓、心率加快、心悸等。
（3）過敏反應：偶爾可出現瘙癢、皮疹、蕁麻疹，出現這種癥狀時應停止服藥。
（4）消化系統：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振、腹瀉、便秘、吞咽困難等。
（5）肝功能：偶見GOT、GPT、LDH升高。
（6）手術中虹膜松馳綜合征：有報道，對于正在服用或服用過α1受體拮抗劑的患者，有出現由于α1受體拮抗作用引起手術中虹膜松弛綜合征（IntraoperativeFloppyInsSyndrome)的現象。眼科醫生在進行眼科手術時要注意手術中虹膜松馳綜合征的發生。
（7）其它：側見鼻塞、鼻衄、浮腫、倦怠感、陰莖異常勃起癥、射精障礙、視物模糊、視覺損害、多形性紅斑、剝脫性皮炎等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
1、排除前列腺癌診斷之后者可使用本品。
2、合用降壓藥時應密切注意血壓變化。
3、注意不要嚼碎膠囊內的顆粒。
4、體位性低血壓患者和腎功能不全患者慎重使用。
5、由于有可能出現眩暈等，因此從事高空作業、汽車駕駛等伴有危險性工作時請注意。
6、坦索羅辛在與CYP3A4或CYP2D6強效抑制劑（例如：酮康唑、帕羅西汀）聯合用藥時，有可能會導致坦索羅辛的暴露量顯著增加。在于酮康唑（CYP3A4）聯合用藥時，會導致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加2.2倍和2.8倍。在于帕羅西汀（CYP2D6）聯合用藥時，會導致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加1.3倍和1.6倍。
7、有報道磺胺類藥物過敏史的患者服用坦索羅辛時發生反應的病例，有磺胺類藥物過敏史的患者應謹慎服用鹽酸坦索羅辛。
8、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。
9、兒童用藥：兒童禁用。
10、老年用藥：因高齡者中常伴有腎功能低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥的狀況，如得不到期待的效果，不應繼續增量，而應改用其它適當的處置方法。
11、藥物過量：本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。