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蘆丁是植物中含有的一種化合物，又名蕓香甙，含有黃酮類flavonoids，后者為淡黃色配糖體。在食物中常與維生素C共存，能使食物中的維生素C穩(wěn)定而且能在腸道中特別是在無胃酸或低胃酸的病人腸道中發(fā)揮穩(wěn)定維生素C的作用。蘆丁本身可能有維持毛細血管抗力作用，有某種程度的防止高血壓、腦出血及糖尿病人眼底出血的作用。蘆丁及其衍生物作為天然的中藥化合物，具有廣泛的藥理活性，不僅具有抗心肌 缺氧、缺血、抗心律失常、降低血清膽固醇、抑制血小板集聚、抗?jié)儭⒖鼓[瘤、抗炎，抗過敏、 抗衰老、抗輻射、抗病毒和增強免疫力等功能，臨床用于防治腦出血、高血壓、視網(wǎng)膜出血、 紫癜和急性出血性腎炎，其治療慢性支氣管炎總有效率為84.4％；同時對現(xiàn)代文明病如心 腦血管疾病、肥胖、糖尿病和通風的治療或緩解也有顯著的作用；也可用作功能性食品。國內(nèi)外醫(yī)藥行業(yè)以蘆丁為原料生產(chǎn)蘆丁片、曲克蘆丁、蘆丁鎂鉻鹽、多維葡萄糖羥丁蘆丁和槲皮素等藥物，擴大了蘆丁的應用范圍及市場。
目前，我國的蘆丁生產(chǎn)主要以槐米為原料進行提取。由于蘆丁易溶于堿液，加酸后析出，因此，實驗室及企業(yè)生產(chǎn)中提取蘆丁常用堿提酸沉法。由于槐米中存在大量黃酮類物質(zhì)，且結(jié)構(gòu)與蘆丁類似，故常規(guī)的提取蘆丁方法很難將蘆丁含量達到很高，HPLC含量一般為 90％-95％，粗品蘆丁中雜質(zhì)的存在將會影響蘆丁原料藥質(zhì)量及以蘆丁為原料制備的曲克 蘆丁的質(zhì)量，因此制備高含量的蘆丁顯得尤為重要。
CN201810307339.4提供了一種高含量蘆丁的制備方法，該方法利用酰化蘆 丁及酰化雜質(zhì)的性能差異對蘆丁進行純化，再水解得到高純度蘆丁，使用該方法制備的蘆 丁具有收率高(95％以上)、純度高(99.0％以上)、成本低廉、經(jīng)濟環(huán)保和適用于產(chǎn)業(yè)化等優(yōu)點，是一種具有工業(yè)生產(chǎn)價值的精制方法，成本僅在100-160元/公斤。具體步驟為：(1)將原料粗品蘆丁進行乙酰化處理得到乙酰化蘆丁；(2)將乙酰化蘆丁進行重結(jié)晶得到純化后的乙酰化蘆丁；(3)將純化后的乙酰化蘆丁水解得到高含量蘆丁。
其為黃酮類化合物，能維持與增強毛細血管的抵抗力，降低其脆性與通透性。主要用于脆性增加的毛細血管出血。臨床上用于高血壓病的輔助治療，以預防腦出血。也用于血管性紫癜癥、急性出血性腎炎、糖尿病性視網(wǎng)膜出血、復發(fā)性鼻出血、創(chuàng)傷性肺出血、產(chǎn)后流血等。
CN201810308308.0公開了一種高含量曲克蘆丁的制備方法，屬于藥物化學技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的技術(shù)方案要點為：一種高含量曲克蘆丁的制備方法，將原料粗品蘆丁進行乙酰化純化后再水解得到含量高于99.0%的高含量蘆丁；將高含量蘆丁在催化劑3代PAMAM樹枝狀聚合物的催化作用下反應制備三羥乙基蘆丁；將三羥乙基蘆丁進行純化得到含量高于99.0%的高含量曲克蘆丁。本發(fā)明采用高品質(zhì)蘆丁（含量達到99.0%以上）為原料，從而得到高含量的曲克蘆丁原料藥，具有成本低廉、含量可達99.0%以上、步驟簡便、經(jīng)濟環(huán)保和適用于工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。
[1] 衛(wèi)生學大辭典
[2] 新全實用藥物手冊
[3] CN201810307339.4 一種高含量蘆丁的制備方法
[4]CN201810308308.0一種高含量曲克蘆丁的制備方法