6665-83-4 / 6-羥基黃酮的應用

背景及概述^[1]

6-羥基黃酮可用作醫藥合成中間體。2-取代苯并吡喃-4-酮類化合物包括6-羥基黃酮協同氟康唑具有抗耐藥真菌作用。真菌病，即由真菌引起的疾病。從臨床的致病情況上看，真菌病可分為淺部真菌病和深部真菌病兩大類。抗生素濫用等諸多的問題導致細菌和真菌間正常的菌叢共生關系遭到一定的破壞；其次在臨床應用器官移植手術也越來越多的在臨床開展，術后當中免疫抑制劑的使用影響了機體正常的免疫功能，使人體對真菌的抵抗力降低以上問題令深部臟器的真菌感染發病率越來越高，也越發嚴重。

白色念珠菌是真菌感染的主要病因，但是近年隨著來抗真菌藥物的大量使用，真菌對藥物的耐藥性逐漸增加。對氟康唑有耐藥作用的菌株通常會對其他唑類藥物產生交叉耐藥作用，使得對于治療白念珠菌的感染方面的臨床藥物選擇十分困難。因此，尋找抗真菌藥物耐藥逆轉劑，提高真菌對藥物的敏感性，與現有藥物產生協同的抗真菌作用，是一種提高目前現有藥物的治療效果的重要方法。

結構

制備^[1]

取2，5-二羥基苯乙酮2g(13.2mmol)，苯甲醛2.1g(20mmol)，加入到10ml乙醇溶液中，加入20％NaOH1ml，于室溫下攪拌反應72h后將反應液倒入到冰水中，用稀鹽酸調至酸性，然后攪拌1h，過濾，得到的固體烘干后用乙醇重結晶，得到2’，5’-二羥基查爾酮2.3g。取2’，5’-二羥基查爾酮100mg(0.39mmol)，加入到DMSO10ml中，然后加入少量I2，100℃反應8h。然后將反應液倒入到冰水中，加入少量Na2S2O4攪拌1h，然后過濾，固體烘干后閃柱分離(石油醚：乙酸乙酯＝8：1)，得到化合物(16)6-羥基黃酮80mg。M+＝238.1。

主要參考資料

[1] CN105669625 一種2-取代苯并吡喃-4-酮類化合物及其應用