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缺血性心臟病是當(dāng)前最常見的慢性非傳染性疾病之一，隨著生活節(jié)奏的加快，飲食結(jié)構(gòu)的改變，工作壓力的增大，心肌梗死的發(fā)病率逐年增高。近10年來，我國(guó)急性心肌梗死的發(fā)病率也明顯上升，在大城市，因心肌梗死導(dǎo)致的年死亡人數(shù)超過100萬。心肌梗死嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，其治療和后續(xù)用藥給患者家庭及社會(huì)帶來沉重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
隨著藥物溶栓、冠脈介入、冠脈搭橋等再灌注治療技術(shù)的開展，缺血心肌能及時(shí)恢復(fù)血流，這明顯降低了致殘致死率。但缺血心肌在恢復(fù)血流后可出現(xiàn)組織損傷加重、甚至發(fā)生不可逆性的損傷，即心肌缺血再灌注損傷，此損傷是增加圍術(shù)期并發(fā)癥和死亡率的主要原因之一。
野菊花系菊科野生草本植物野菊的干燥頭狀花序，自古以來野菊花常被用來清熱解毒。野菊花含有三個(gè)黃酮成分，分別為蒙花苷、木犀草素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。其中蒙花苷是一種廣泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黃酮苷類成分，屬于熱敏性化合物，英文名稱Buddleoside，結(jié)構(gòu)式見下圖，又名刺槐苷。
蒙花苷易受熱降解，其熱穩(wěn)定性差，較為大眾所熟知的是其為999感冒靈顆粒處方中野菊花代表性黃酮類成分，是感冒靈顆粒劑重要的中藥有效成分。不同產(chǎn)地野菊花藥材中蒙花苷含量差別較大，國(guó)內(nèi)有學(xué)者報(bào)道安徽、湖北所產(chǎn)野菊花蒙花苷含量較高。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明蒙花苷有抗炎鎮(zhèn)痛的作用,能夠抑制炎癥介導(dǎo)素類如腫瘤壞死因子、白細(xì)胞介的表達(dá)，并且對(duì)大鼠晶狀體的醛糖還原酶有抑制活性。
而最新的一項(xiàng)來自吉林大學(xué)中日聯(lián)醫(yī)院的實(shí)驗(yàn)研究報(bào)道了蒙花苷的新功效，即可以通過激活核因子相關(guān)因子2保護(hù)心肌組織的缺血再灌注損傷。
氧化應(yīng)激是缺血再灌注損傷最常見原因之一，核因子相關(guān)因子2與多種氧化應(yīng)激性疾病密切相關(guān)，包括慢性阻塞性肺疾病、哮喘、阿爾茨海默氏綜合癥、帕金森氏病、惡性腫瘤等。核因子相關(guān)因子2在這些疾病中通過啟動(dòng)多種保護(hù)性基因起到了抗氧化和保護(hù)細(xì)胞的作用。
實(shí)驗(yàn)使用MTT和caspase-3活性試劑檢測(cè)盒檢測(cè)細(xì)胞活性，western-blot 檢測(cè)信號(hào)蛋白的表達(dá)。結(jié)果顯示細(xì)胞增殖在低氧再氧化后被抑制而凋亡率則升高。蒙花苷可以抑制這兩種變化，并且此作用是通過PI3 K/Akt信號(hào)通路介導(dǎo)激活Nrf-2 實(shí)現(xiàn)的，同時(shí)可以增強(qiáng)Nrf-2調(diào)節(jié)的抗氧化酶作用。隨著對(duì)氧化的抑制，一些增殖和凋亡相關(guān)蛋白如核轉(zhuǎn)錄因子NF-kB和細(xì)胞色素C 也隨之改變以增加細(xì)胞活力。最后在分離的心肌組織中這些結(jié)果再次被證實(shí)。
這些結(jié)果都表明了蒙花苷對(duì)心肌組織缺血再灌注有保護(hù)作用，為心肌梗死病人的臨床治療用藥的開發(fā)和研制提供了新思路，但仍需大量的基礎(chǔ)和臨床試驗(yàn)來探究其用量、安全性及有效性。
Yu Q, Li X, Cao X. Linarin could protect myocardial tissue from the injury of Ischemia-reperfusion through activating Nrf-2. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:1-7.
來源：CPhI制藥在線