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氯苯那敏為H1受體拮抗藥，其化學結構屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結合，從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不阻止體內組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽堿作用，故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經過臨床長時間的實踐認為，氯苯那敏的抗組胺作用較強，用量小，副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強，而中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應輕微，故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前，是臨床最常用的抗組胺藥 。
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
1.口服，成人每次4mg，每天3次。兒童每天0.3mg/kg，分4次口服。
2.肌內注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。
3.靜脈注射，成人每次10mg，每天1次。嘔吐患者可將1次劑量，用溫水50～100ml溶解后經直腸保留灌注 。
1.有時有輕微的口干、眩暈、惡心等反應，嗜睡作用輕微。
2.服用量過大致急性中毒時，成人常出現中樞抑制。兒童中毒時，多呈中樞興奮。當呼吸衰竭時，可采用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時可用去甲腎上腺上腺上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。
1.對氯苯那敏過敏者禁用。
2.新生兒、早產兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.中樞已處于過度抑制狀態者禁用。
4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、重癥肌無力、胃潰瘍、幽門及十二指腸梗阻、癲癇患者禁用。
①注射劑有刺激性，靜脈注射過快可致低血壓或中樞神經興奮。②不宜與氨茶堿作混合注射。③有交叉過敏現象，對其他抗組胺藥或麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過敏者，也可能對本藥過敏。④車船、飛機的駕駛人員，精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑制的抗組胺藥物。⑤患閉角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用，新型抗組胺藥的抗膽堿不良反應較輕。⑥孕婦及哺乳期婦女慎用。⑦新生兒和早產兒對本類藥物抗膽堿作用的敏感性較高，不宜使用。⑧老年人對抗組胺藥的不良反應較敏感，應用本品時易發生低血壓、精神錯亂、癡呆和頭暈等不良反應。
①與酒精及其他中樞神經抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮痛藥、抗焦慮鎮靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽堿作用的藥物，如阿托品、三環類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強本類藥物的抗膽堿作用。③部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時，可致不良反應增加。④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類抗生素的毒性癥狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應，因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應注意監測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。
氯苯那敏（撲爾敏）是最強的抗組胺藥物之一，其作用持久，用量少、副作用小。適用于各種過敏性疾病、藥物過敏反應等?？诜湛於耆?，半衰期12～15h。成人用量4～8mg，不良反應的發生率低。
1.不良反應以困倦為最常見，偶有胸悶、咽痛、疲乏、心悸或出血傾向，還可有痰液黏稠。服用過量表現為排尿困難或尿痛、頭暈、口鼻咽部干燥、食欲減退、惡心、上腹不適或胃痛。
2.兒童易發生煩躁、焦慮、入睡困難和神經過敏。
3.有報道出現固定性藥疹、蕁麻疹、血管神經性水腫，甚至過敏性休克?？赡馨l生一般抗過敏藥物少見的粒細胞減少癥。