22994-85-0 / 芐噠唑的應用

概述^[1-3]

芐硝唑是一種微黃色結晶粉末，不溶于水，微溶在丙酮和乙醇，有殺滅錐蟲作用。主要用于治療美洲錐蟲病，早期錐蟲病的治愈率可達80%～90%。美國食品和藥品監管局2017年批準芐硝唑(Benznidazole)用于2至12歲有錐蟲病兒童治療。

FDA 在審批芐硝唑治療美洲錐蟲病時采用了加速批準程序(accelerated approval) ，并授予其優先審批評資格( priority review designation)。在此之前，美國 FDA 沒有批準過用于治療美洲錐蟲病的藥物。

應用^[1]

CN201711435044.7提供了一種含有芐硝唑的藥物組合物，含有：芐硝唑、填充劑、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇琥珀酸、硬脂酸鎂。所述的含有芐硝唑的藥物組合物為片劑。所述的含有芐硝唑的藥物組合物，各組分的重量比為：所述的填充劑為單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物，進一步優選為重量比為1：(0.1～0.5)的單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物；更進一步優選為重量比為1:0.3的單水乳糖和丙二醇單辛酸酯組成的組合物。所述的含有芐硝唑的藥物組合物制備成片劑，其制備方法包括以下步驟：

(1)將芐硝唑、填充劑、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇琥珀酸混合后攪拌均勻，得粉末狀固體；

(2)將上述混合粉末干法制粒，加入處方量的硬脂酸鎂，混合后攪拌均勻，壓片，得芐硝唑片劑。

本發明與現有技術相比具有以下優點和積極效果：

1、本發明的產品穩定性好，溶出完全。

2、本發明的產品生產操作簡單易行，適合于工業生產。

不良反應^[2]

治療初期可有輕度皮疹或惡心，有時還會出 現嚴重皮疹、發熱、紫癜，應立即停藥。如出現與劑量相關的周圍多神經 炎，應立即停藥。療程中應密切觀察血象，發現粒細胞減少癥者立即停 藥。有肝、腎、血液系統功能不全者應慎用。服藥期間應戒酒。妊娠頭3 個月內不宜服本藥。

主要參考資料

[1] [中國發明] CN201711435044.7 一種含有芐硝唑的藥物組合物

[2] 臨床實用藥物手冊

[3] 夏訓明.美國FDA批準首種治療美洲錐蟲病藥物芐硝唑(Benznidazole)[J].廣東藥科大學學報,2017,33(05):599.