121554-10-7 / 5-溴-2-碘苯甲腈的制備和應用

背景及概述^[1]

5-溴-2-碘苯甲腈是一種有機中間體，可由2-氨基-5-溴芐腈為原料，通過重氮化反應制備得到。

制備^[1]

將2-氨基-5-溴芐腈(100g，0.5mol)在1小時的過程中在氮下加入至干燥乙腈(600mL)中的亞硝酸叔丁酯(117mL，0.75mol)和碘(250g，1.1mol)，同時將溫度保持在30℃和35℃之間。在23℃繼續攪拌60分鐘。隨后加入飽和Na2SO3水溶液(2L)，給出沉淀物，將其通過過濾收集，并且用己烷洗滌，以獲得100g(65％)的5-溴-2-碘苯甲腈。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.14(d，J＝2.4Hz，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.64(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)。

應用^[1]

5-溴-2-碘苯甲腈可用于制備化合物2，2-二氟-N-(7-(5-氟-2-甲基苯基)異喹啉-3-基)環丙烷甲酰胺。該化合物能夠抑制Abl和/或與Abl相關的激酶。具有Abl和/或Abl相關的激酶的小分子抑制劑，其可以用于治療其中發現異常Abl和/或Abl相關的激酶活性的疾病，例如，在癌癥和在神經變性疾病和/或病癥中。

參考文獻

[1]PCTInt.Appl.,2012080284,21Jun2012