32449-92-6 / 肝泰樂的說明書

概述^【1】

肝泰樂(葡萄糖醛酸內(nèi)酯，Glucurone，Glucur01actone)。肝泰樂顆粒系長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)研制的治療乙型肝炎的有效方劑，由返魂草、郁金、黃精、白芍等 5 味中藥組成。具有舒肝理氣、清熱解毒的功效，用于疲乏無力、厭油膩、納呆食少、脅痛腹脹、口苦惡心及甲、乙型肝炎及各種慢性肝炎等癥的治療。本藥進(jìn)入體內(nèi)后在酶的健化下，內(nèi)酯環(huán)被打開，變?yōu)槠咸烟侨┧岫l(fā)揮作用。

葡萄糖醛酸是體內(nèi)重要解毒物質(zhì)之一，能與肝內(nèi)或腸內(nèi)含有羥基或羧基的毒物及藥物結(jié)合，形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物而由尿排出。故認(rèn)為有保護(hù)肝臟及解毒作用?？捎糜诟窝住⒏斡不八幬锘蚴澄镏卸镜闹委煛Ｆ咸烟侨┧嵩隗w內(nèi)是構(gòu)成結(jié)締組織的重要成分(是合成粘多糖的原料)，故也有人用本藥治療關(guān)節(jié)炎及膠原性疾病。

性狀

為白色柱狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，性穩(wěn)定。熔點(diǎn)170一174℃(分解)。易溶于水(1：3．7)，微溶于醇。

藥效學(xué)^【2】

本品為解毒保肝藥。其可能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加，脂肪貯量減少，故用于急慢性肝炎、肝硬化等；因本品在體內(nèi)解毒過程中起重要作用，許多毒物，藥物多與本品結(jié)合成無毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物后排除，認(rèn)為有保肝解毒作用。本品為構(gòu)成人體結(jié)締組織及膠原特別是軟骨、骨膜、神經(jīng)鞘、關(guān)節(jié)囊、腱、關(guān)節(jié)液等的組成部分，故用于關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕等，但療效尚待證實(shí)。

藥動(dòng)學(xué)^{【2】【3】}

其進(jìn)入體內(nèi)后在酶的催化下，內(nèi)酯環(huán)被打開，變?yōu)槠咸烟侨┧?，某些含羥基、羧基、氨基的化合物進(jìn)人體內(nèi)后，在肝中與葡萄糖醛酸結(jié)合而解毒。本品能與數(shù)種有機(jī)物如水合氯醛、苯胺、苯、嗎啡、合霉素、阿司比林、安替比林、酚等結(jié)合成無毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物由尿排出，但在肝臟尚有解毒功能時(shí)，治療價(jià)值實(shí)屬可疑。

毒副作用

偶有面紅、輕度胃腸道不適，減最或停藥后即消失。

藥理作用^【4】

本品進(jìn)入機(jī)體后可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，形成低毒或無毒結(jié)合物由尿排出，有保護(hù)肝臟及解毒作用一另外，葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加，脂肪儲(chǔ)量減少。

適應(yīng)癥^【5】

在肝內(nèi)能與某些毒物結(jié)合而起解毒作用，并降低肝淀粉酶活性，使肝糖原增加，脂肪貯量降低，本品亦為構(gòu)成體內(nèi)結(jié)締組織的成分。可用于}臺(tái)療急慢性肝炎、肝硬化及中毒等引起的肝功能障礙，亦可用作關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕病的輔助治療。用于急慢性肝炎、肝硬化；還可用于食物或藥物中毒解毒。

制劑規(guī)格

片劑：每片100mg。

用法用量

口服：0．1～0．29／次，3次／d。5歲以上兒童0．05～0．1g／次，3次／d。肌內(nèi)注射或靜脈注射：0．1～0．2g／次，1～2次/日。

不良反應(yīng)

偶有面紅、輕度胃腸不適，減量或停藥后即消失。

臨床藥師提示患者

1．如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

2．對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。

3．本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

4．本品為肝病輔助治療藥，治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查肝功能。

生產(chǎn)工藝

我國(guó)是世界上主要的肝泰樂生產(chǎn)國(guó)，國(guó)內(nèi)的生產(chǎn)能力在3000噸/年，目前該產(chǎn)品生產(chǎn)企業(yè)均采用硝酸氧化淀粉的生產(chǎn)工藝，第一步是淀粉加硝酸氧化生成葡萄糖酸，一次性投入全量硝酸，初期副反應(yīng)大，反應(yīng)期淀粉氧化不透;第二步是水解工藝,淀粉鏈斷裂不徹底會(huì)形成糊精、復(fù)合糖或低碳糖等副產(chǎn)品，并對(duì)后續(xù)的分離提取造成困難;第三步是濃縮工藝，肝泰樂在高溫濃縮時(shí)易分解變性，且水解液中含有的糖易碳化形成粘度較高的物質(zhì);第四步是酯化，一般的方法是將冰醋酸加到濃縮液中，待反應(yīng)平衡后再進(jìn)行蒸發(fā)、濃縮,蒸出的淡酸用途不大;第五步是精制，一般用酒精水溶液作溶劑,藥用活性炭作脫色劑，晶型外觀較差,精制收率較低。

參考文獻(xiàn)

[1]上海第一醫(yī)學(xué)院主編單位 北京醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系 南京藥學(xué)院 四川醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系 沈陽藥學(xué)院 江西中醫(yī)學(xué)院 上海第一醫(yī)學(xué)院藥學(xué)系,全國(guó)高等醫(yī)藥院校試用教材 供藥學(xué)、中藥專業(yè)用 藥理學(xué) （上冊(cè)）,人民衛(wèi)生出版社,1979年11月第1版,第248頁(yè)

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[5]師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊(cè),軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社,2008.1,第722頁(yè)