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四環素類的抗菌譜包括：G+與G-需氧菌和厭氧菌、立克次體、螺旋體、支原體、衣原體及某些原蟲。四環素類對G+菌的抗菌活性較G-菌強，在G+菌中，葡萄球菌敏感性最高，化膿性鏈球菌與肺炎球菌其次。米諾環素的脂溶性明顯高于其他四環素類藥物，抗菌活性進一步加強。抗菌活性：米諾環素＞多西環素＞美他環素＞金霉素＞四環素＞土霉素。
米諾環素的脂溶性明顯高于其他四環素類藥物，抗菌作用更強，對組織滲透性更好，但也能在中樞神經系統達到較高濃度，這是其前庭和耳毒性大的主要原因。——米諾環素引起的前庭反應包括頭暈、眩暈等，尤其多見于女性。建議患者不要駕駛、操作機械、高空作業。米諾環素可誘導紅斑狼瘡和自身免疫性肝炎，大多數病例發生于年輕女性用于治療粉刺。發生風險很低，但證據充分。長期服用米諾環素可引起皮膚、粘膜、指甲、甲狀腺、口腔、眼及骨的色素沉著，但也有短時間（3~28天）使用出現皮膚色素沉著的報道。維生素C 可能會減輕色素沉著。
目前我國肺炎支原體對大環內酯類藥物耐藥率高，肺炎支原體肺炎首選口服多西環素或米諾環素。
四環素類抗菌藥物對痤瘡丙酸桿菌敏感，在毛囊皮脂腺中濃度較高，而且兼有非特異性抗炎作用，首選口服多西環素或米諾環素。相較于多西環素，米諾環素的皮脂腺中濃度更高，但有增加藥物誘導性狼瘡和自身免疫肝炎的風險，包括皮膚色素沉著風險。——四環素類藥物禁止與口服維A酸類藥物合用，否則可引起顱內壓升高。
非淋球菌性尿道炎常見病原體為衣原體或支原體，首選多西環素或阿奇霉素。
多西環素和米諾環素具有抗炎作用，多西環素：每次20mg，每日2次，可用于牙周病、玫瑰痤瘡（酒糟鼻）治療。多西環素（40mg/天）的亞抗菌劑量，具有抗炎作用而無抗菌作用，可最大程度避免使用抗生素可導致的菌群失調和細菌耐藥發生。
國內有臨床研究發現，米諾環素，200mg/天，連續口服5 天，可改善缺血性腦卒中患者的病情。
基質金屬蛋白酶（MMP）的表達和惡性腫瘤的侵襲和轉移呈正相關。Zn2+是基質金屬蛋白酶活性中心，Ca2+是輔助離子。四環素類抗菌藥物是一類強的金屬離子螯合劑，可通過與Zn2+ 螯合，抑制MMP 活性，對炎癥以及血管生成、腫瘤細胞的侵襲與轉移等有一定作用。
美國風濕病協會在類風濕性關節炎治療指南中將米諾環素列為緩解病情藥物之一，但國內相關指南未被推薦米諾環素。