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101831-37-2/地克珠利的說明書

背景及概述[1]

地克珠利屬三嗪苯乙腈化合物,為新型、高效、低毒抗球蟲藥,廣泛用于雞球蟲病。地克珠利抗球蟲作用機理還不太清楚。對球蟲主要作用峰期,隨球蟲的不同種屬而異,如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第2代裂殖體球蟲的有性周期。但對巨型、布氏艾美耳球蟲裂殖體無效。對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段;對布氏艾美耳球蟲小配子體階段有高效。

地克球利對形成孢子化卵囊也有抑制作用。地克珠利預(yù)混劑為類白色或淡黃色粉末;幾乎無臭,其在二甲基甲酰胺中略溶,在四氫呋喃中微溶,在水、乙醇中幾乎不溶。非水溶性,限制了其使用。

地克珠利的說明書

藥理作用[2]

本品為廣譜抗球蟲藥,具有殺球蟲作用,對球蟲發(fā)育的各個階段均有作用,且毒性低,是目前抗球蟲較為理想的藥物。地克珠利對球蟲主要作用峰期,隨球蟲的不同種屬而異,如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第二代裂殖體,對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段,對布氏艾美耳球蟲小配子階段有高效。本品對形成孢子化卵囊也有抑制作用。

地克珠利對雞柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球蟲作用極佳,用藥后除能有效地控制盲腸球蟲的發(fā)生和雞的死亡外,甚至能使病雞球蟲卵囊全部消失。地克珠利對和緩艾美耳球蟲也有高效。地克珠利對球蟲的防治效果優(yōu)于莫能菌素、氨丙啉、拉沙洛菌素、尼卡巴嗪、氯羥吡啶等。1毫克/公斤飼料濃度能有效地控制鴨球蟲病,其效果甚至超過聚醚類抗菌素。地克珠利1毫克/公斤飼料濃度可有效地防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染。家兔1毫克/公斤飼料飼喂,對家兔肝臟球蟲和腸球蟲有高效。

臨床應(yīng)用[2]

主要用于雞、鴨、兔的各種球蟲病。

用法與用量[2]

混飼:每1000千克飼料,雞、鴨、兔1克。

混飲:每升水,雞0.5~1毫克。

不良反應(yīng)[2]

本品毒性極低,是目前抗球蟲藥中最低的一類。據(jù)試驗,按本品正常使用量的4倍應(yīng)用,未見不良反應(yīng)。

注意事項[2]

(1)由于本品較易引起球蟲的耐藥性,故連用不得超過6個月。輪換用藥時不宜應(yīng)用同類藥物,同類藥物之間有交叉耐藥性,如妥曲珠利。

(2)本品藥效期較短,停藥1日后抗球蟲作用明顯減弱,2日后作用基本消失。因此,必須連續(xù)用藥,以防球蟲病再度暴發(fā)。

(3)由于濃度極低,藥料容許變動值為0.8~1.2毫克/千克,否則影響療效。因此,藥料必須充分拌勻。

(4)混飲的溶液穩(wěn)定期僅4小時,故必須現(xiàn)用現(xiàn)配,否則影響療效。

制備[1]

一種地克珠利預(yù)混劑,其特征是:由地克珠利、高分子載體、包合劑、稀釋劑組成。進一步,重量百分比組成為:地克珠利0.2-0.5%、高分子載體10-30%、包合劑25-50%、稀釋劑補齊。進一步,所述的高分子載體為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮其中的一種或它們幾種的組合;進一步,所述包合劑為β-環(huán)糊精或羥丙基β-環(huán)糊精或α-環(huán)糊精和碳酸鈉的混合物。進一步,所述的稀釋劑為無水葡萄糖、乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一種或兩種以上。

地克珠利預(yù)混劑的制備方法是這樣實現(xiàn)的:將地克珠利、高分子載體混合均勻,在100℃-120℃條件下加熱熔融至液體狀態(tài),然后自然冷卻至室溫,在30℃-40℃條件下真空干燥30-40分鐘,粉碎后加入包合劑,再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

主要參考資料

[1] CN201610883563.9一種地克珠利預(yù)混劑及其制備方法

[2] 獸藥臨床合理應(yīng)用指南

[3] CN201610883563.9一種地克珠利預(yù)混劑及其制備方法

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