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102728-64-3 / 醋酸阿昔洛韋的制備方法

概述[1]

阿昔洛韋化學名為輕基乙氧甲基鳥嘌呤是英國公司開發的一個廣譜、高效、低毒的開環的鳥苷類抗病毒藥,對皰疫病毒、巨細胞病毒及艾撥司坦巴爾病毒等引起的感染均有顯著療效。阿昔洛韋還適用于治療眼科、皮膚科等疾病。另外,它與干擾素合用可治療乙型肝炎。阿昔洛韋對單純抱瘆病毒型具有很高的活性,對水痘帶狀皰疫病毒、巨細胞病毒,均有一定的抑制作用。近年報道,使用治療乙型肝炎抗原陽性的慢性肝炎患者,結果顯示患者乙肝病毒多聚酶降低,并且使病毒降低。

結構

醋酸阿昔洛韋的制備方法

制備方法[1]

醋酸阿昔洛韋制備如下:將13.4g(0.088mol)鳥嘌呤、1.5g硫酸銨和250mL(0.958mol)的六甲基二硅氮烷,回流反應18h,減壓蒸餾至油狀物,加入250mL苯、2.4腈化汞,回流反應0.5h,加入27g(0.130mol)AcOCH2CH2OCH2Br(溶于250mL苯中),繼續回流反應3h,減壓蒸餾,加入1.5L的二氯甲烷,攪拌溶解,過濾,濾液用30%KI溶液(300mL×2洗滌,再用10%NaHCO3溶液(300mL×2)洗滌,用水(300mL×2)洗滌,最后用飽和的NaCl溶液(300mL×2)洗滌,過濾,減壓蒸餾,用甲醇重結晶,再用水重結晶。

醋酸阿昔洛韋的制備方法醋酸阿昔洛韋的制備方法

主要參考資料

[1] CN200710191586.4阿昔洛韋的制備方法

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