手機掃碼訪問本站
微信咨詢
替米考星具有很強的抗菌作用，藥代動力學特征優良，同時還能提高動物體的免疫力，另外，最新研究顯示，替米考星在個別豬病防治上，還具有抗病毒作用。而且與臨床常用的其它抗生素之間無交叉抗藥，在多種動物疾病的臨床治療上都取得了顯著的效果。與泰樂菌素相比，其用藥量少、作用持久、副作用小、體內殘留低、安全無毒，是一種經濟、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長新型獸藥，在當前動物疾病復雜化、非典型化的狀態下，為臨床用藥帶來了新的思路和方法。因此，替米考星在未來畜禽疾病的控制中將發揮更重要的作用，具有廣闊的應用前景。
與其它的大環內酯類藥物相同，替米考星主要通過抑制細菌蛋白質合成而起作用。通過與50S核糖體亞單位可逆性結合,抑制移位酶活性,影響核糖體的位移過程,阻礙肽鏈的延長和蛋白質的合成,屬于生長期抑菌劑。當藥物濃度為最小抑菌濃度的4倍以上時，替米考星具有殺菌作用。
科學研究發現，替米考星可通過以下三種途徑與機體的自然免疫系統協同作用，強強聯合。
（1）在吞噬細胞中靶向聚集；
（2）伴隨吞噬細胞向感染部位趨化性轉移；
（3）替米考星從吞噬細胞中釋放后殺菌。
替米考星在體內的生物學分布具有高度的靶向聚集性。
研究發現：替米考星在肺臟中的濃度是血清中濃度的10倍以上，在嗜中性粒細胞中的濃度是血清中濃度的40倍以上;在巨噬細胞內的濃度是細胞外濃度的50～75倍。Scorneaux 等學者發現體內51％～85％的替米考星可靶向聚集于巨噬細胞的溶酶體中 。也就是說，當替米考星進入體內后，會迅速聚集于肺部，特別是肺部的巨噬細胞內。替米考星的靶向聚集性可能與PH值有關，其分子結構中有兩個堿性的氨基基團，使其容易在酸性的巨噬細胞溶酶體中聚集。
聚集于肺泡巨噬細胞的替米考星可與巨噬細胞協同作用。在正常狀態下,肺泡巨噬細胞將細菌、支原體等吞噬后形成吞噬小體,然后與溶酶體融合，依靠溶酶體中的溶菌酶消滅病原體，但此機制常無法將全部病原殺滅。
當替米考星存在時，吞噬小體與溶酶體融合后，病原體將在溶菌酶與替米考星的抗菌性的“雙重所用”下被消滅，殺菌作用顯著增強。替米考星不但可在豬巨噬細胞內聚集，還能在其內維持一定的時間，體外研究表明，當細胞外的替米考星已代謝完畢時，嗜中性粒細胞與巨噬細胞中的替米考星最少還能維持4小時。這也就意味著，在血清中的替米考星代謝完畢后，吞噬細胞內仍可存在有效濃度的替米考星，并對病原菌起作用。這可能是替米考星抗菌后效應的原因之一。Scorneaux等人還發現，替米考星還能增強巨噬細胞溶菌酶的產生量，從而增強巨噬細胞的殺菌能力。此外，替米考星可能會影響病原體對細胞的黏附作用。Thacker等人證實，高濃度的替米考星（2ug/L）能夠抑制肺炎支原體對纖毛上皮細胞的粘附作用，但具體的機理尚未被完全清楚。
目前已有多項研究表明：替米考星具有抗炎作用。體內研究表明替米考星能夠誘導感染支原體的牛肺臟嗜中性粒細胞發生凋亡，從而具有抗炎效應。這種效應與支氣管肺泡灌洗液中的促炎性因子B4(LTB4)的減少有關。體外試驗表明，無論是否有細菌的存在，替米考星都能誘導嗜中性粒細胞發生凋亡，在同樣的試驗條件下，其它抗生素如：青霉素、頭孢噻呋、土霉素等均無誘導嗜中性粒細胞凋亡的特性。另外一項研究發現，替米考星也可以誘導感染傳染性胸膜肺炎的豬產生促進細胞凋亡及抗炎的效果。
目前已有多項體外試驗研究發現：替米考星對巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、鏈球菌等具有顯著的抗菌后效應。且替米靠性考星的抗菌后效應比泰樂菌素與阿普拉霉素要強，當以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏桿菌與胸膜肺炎放線桿菌時，替米考星的抗菌后效應可長達8小時。替米考星誘導嗜中性粒細胞凋亡（程序性細胞死亡：PCD），減少嗜中性粒細胞壞亡所造成的組織破壞，具有抗炎特性。
替米考星臨床上主要用于防治家畜肺炎( 胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌等感染 )，家禽支原體、霉形體病和泌乳動物乳房炎等。
替米考星在豬肺炎的應用一般是通過拌料給藥進行預防和治療。有研究表明，用替米考星預防豬自然感染性肺炎，按 200～400 mg/kg飼料的濃度拌料，連用15 d 時肺炎發病率及其嚴重程度顯著降低，能對細菌性肺炎起到良好的預防作用，同時也可預防和治療豬霉形體肺炎。以100～200 mg/kg飼料的濃度拌料給藥，對豬胸膜肺炎放線桿菌引起的胸膜肺炎有顯著的預防效果，并有提高日增重的效果。
有研究者通過部分清群、早期斷奶配合替米考星治療，在一些豬場成功地清除了豬胸傳染性胸膜炎（PCP）和豬繁殖與呼吸綜合征（PRRS）。另有研究者認為，替米考星具有抗病毒作用，用其來控制與豬繁殖與呼吸綜合征病毒（PRRSV）感染相關的豬呼吸道綜合征（PRDC），取得良好效果。
研究表明，豬肺炎支原體是引發豬呼吸道綜合征（PRDC）的主要病原，其除了對機體本身直接的損害作用外，還能增強PRRSV的感染。另外，豬肺炎支原體會降低豬的免疫功能，在肺炎支原體感染豬體的初期投給替米考星，可有效殺滅肺炎支原體，阻止其在纖毛上的附著與增殖，獲得良好的早期治療效果。
再者，在生產中 接種肺炎支原體疫苗至產生免疫效果 需要 3 周的時間，這期間肺炎支原體 仍可能侵襲、損害機體，此時可以投 給替米考星或泰樂菌素制劑作為過渡。利用藥物與疫苗的巧妙結合，可能是今后控制豬肺炎支原體的重要措施。
臨床上建議對豬飲水給藥以 200 mg/kg 連飲 5 d ；拌料以 100 ～ 200 mg/kg 飼料 及200～400 mg/kg飼料的濃度進行預防， 連喂 21 d。
替米考星飲水給藥對雛雞除具有增重作用外，還具有抗感染，降低發病率，減少病理損害，提高成活率的作用，預防呼吸道疾病的效果明顯優于泰樂菌素。
替米考星飲水給藥還對預防禽巴氏桿菌感染具有明顯的效果，進入雞體內后對巴氏桿菌具有強大的抑制和殺滅作用。
此外，替米考星對家禽霉形體 具有較強的抗菌活性，已用于治療家禽霉形體病并取得較好的效果。同時，其能有效地降低人工誘發雞毒支原體和大腸桿菌混合感染的氣囊損傷度，提高飼料轉化率。
臨床上建議用于預 防雞呼吸系統疾病感染，采用口渴或 連續飲水給藥，使用劑量以大于或等于 200 mg/L，連續使用 3 ～ 5 d 為宜。按 100 ～ 200 mg/L 飲水給藥連用 5 d 可預防和治療霉形體病。另外，治療 實驗性雞敗血支原體病以 100 mg/L、 200 mg/L 和 300 mg/L 飲水給藥具有 良好的預防和治療效果。
替米考星注射液能有效治療牛由多殺性巴氏桿 菌和溶血性巴氏桿菌Ⅰ型及支原體感 染引起的呼吸道疾病，治療效果優于氨芐西林鈉注射劑。在 肉 牛 應 用 中， 替 米 考 星 以 10 mg/kg、20 mg/kg 和 30mg/kg 單 次劑量經皮下注射治療巴氏桿菌性犢牛肺炎時均可顯著降低病牛體溫，減 輕臨床癥狀程度和肺部組織的病變程 度，同時，牛肺組織中巴氏桿菌的檢 出數量和病牛死亡率也顯著下降。
有對比研究發現，長效土霉素 (20 mg/ kg) 和 替 米 考 星 (10 mg/kg) 對 肉 牛 肺炎進行預防時，均能顯著降低肺炎和其他疾病的發病率和死亡率，替米 考星在增重、減輕癥狀等效果方面明 顯優于長效土霉素。臨床上建議采用 10 mg/kg 體重皮下注射，次 /3 d 1 （每 天注射不超過 25 mg/kg 體重）。
在奶牛的應用研究中，皮下注射 替米考星治療泌乳期奶牛金黃色葡萄球菌性乳房炎，能顯著降低牛奶中細 菌數量和體細胞數量。在奶牛干乳期 內皮下注射 10 mg/kg 或乳房內灌注 300 mg/ 次，能較好地減輕癥狀和抑 制致病菌的生長繁殖而起到控制作用。
替米考星還可用于綿羊、山羊的細菌及霉形體 感染。懷孕母羊產仔前使用替米考星，可減少乳腺炎和提高羊羔斷奶前體重。此外，還可用于治療羊細菌性呼吸道 病，建議使用量為 10 mg/kg 體重。
用替米考星以 10 mg/kg 體 重 皮 下注射治療兔多殺性巴氏桿菌病及呼 吸道疾病可明顯減少臨床癥狀，降低死亡率。