111406-87-2 / 齊留通

齊留通（Zelphalan）是一種口服的5-脂肪氧合酶抑制劑，能夠通過抑制白三烯（LTB4，LTC4，LTD4和LTE4）的形成，從而用于治療哮喘。齊留通于1996年獲得FDA批準，用于減少輕中度哮喘患者的急性發(fā)作次數(shù)，緩釋制劑于2007年獲批。其速釋制劑需要每天服用4次，緩釋制劑每日服用2次。2008年2月300 mg的速釋制劑已撤出美國市場，此次獲得齊留通緩釋片首仿批準的公司為PACK PHARMS，批準規(guī)格為600 mg。

圖1為齊留通緩釋片藥品圖片。
齊留通屬于抗白三烯藥物，通過對5-脂氧酶的抑制,減少白三烯的生成,用于治療哮喘。本品為白三烯拮抗劑新藥,通過抑制5-脂氧合酶的活性，而抑制此酶催化花生烯酸轉(zhuǎn)化成白三烯的過程。已知在諸多炎性介質(zhì)中,白三烯是引發(fā)哮喘的重要因素。所以本品臨床用于預防和維持治療，成人及12歲以上少年的慢性哮喘病,另外本品可預防性地減少因阿司匹林敏感的哮喘病人，由阿司匹林誘發(fā)的支氣管痙攣,以及由冷空氣和運動引起的氣道過度敏感(收縮)。
適應(yīng)證：用于預防和維持治療成人及12歲以上少年的慢性哮喘。
不良反應(yīng)：口服本品有2%～5%的病人谷草轉(zhuǎn)氨酶活性可高出正常值2倍以上，出現(xiàn)黃疸性肝炎。停用本品，癥狀可消除。
用法與用量：推薦劑量為每日4次，每次600 rng，使用期間需監(jiān)測肝功能。
注意事項：使用本品前，先檢查肝功能，開始用藥后每月查1次，3個月后每23個月查1次，1年后定期檢查。另外，可見消化不良。給予雌性小鼠4倍成人劑量的齊留通，用藥2年，發(fā)現(xiàn)其肝、腎和脈管腫瘤發(fā)病率上升。
本品經(jīng)細胞色素P450 1A2、2C9和3A4等異構(gòu)酶代謝。與以下藥物同用時，可減少茶堿的消除，顯著增加其血清濃度，也能使華法林(香豆素等)、心得安、特非那定的血藥濃度明顯升高。

資料來源：
1、藥事縱橫. FDA 3月批準新藥及首仿藥。
2、齊留通.摩貝化合物百科。