1125-78-6 / 5,6,7,8-四氫-2-萘酚的應用舉例

背景及概述^[1-2]

5,6,7,8-四氫-2-萘酚是一種有機中間體，可用于制備分子印跡聚合物和Mer抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

CN201210050950.6報道了一種定向保護官能團的分子印跡聚合物的制備方法，采用進行過雙鍵修飾的200-400目的大孔氨甲基樹脂微球作為載體，并選用甲基丙烯酸為單體，2-甲基環戊醇為模板或4-乙烯基吡啶為單體，5,6,7,8-四氫-2-萘酚為模板合成兩種分子印跡聚合物。本發明的優點是：1)采用了表面印跡技術制備的分子印跡聚合物具有特異性識別的特點，選擇性的吸附需保護的官能團；2)能夠對相同化學環境的活性基團進行非共價保護，實用性強，用于在保護官能團進行定向有機化學反應中，能夠有效地保護官能團，目標產物的純度可達到100%；3)制備的分子印跡聚合物作為保護基團可以重復使用，可降低反應成本，很適合于在生產過程中推廣。

應用二、

5,6,7,8-四氫-2-萘酚可用于制備具有下述結構的Mer抑制劑。

Mer受體酪氨酸激酶(Mer)的異位表達已經被確定為急性成淋巴細胞性白血病(ALL)細胞中的腫瘤細胞存活基因產物和ALL化療抗性的一個潛在的原因。急性成淋巴細胞性白血病(ALL)是兒童中最常見的惡性腫瘤，常見類型在75％-85％的病例中可通過化療治愈。總起來說，更不常見的T細胞和罕見的B細胞亞型每年出現少于2000個病例，因此可以歸類為罕見病；這些亞類具有較差的預后。不幸地是，無論哪種亞型，對治療的抗性和復發都是兒科癌癥死亡的主要原因。另外，ALL化療可引起晚期并發癥，其在兒科幸存人群中日益被認識到。實際上，在兒科癌癥幸存者中，直接與治療相關的嚴重遲發效應(神經認知后遺癥、聽覺并發癥、心血管功能障礙、胃腸/肝功能失常、成長延遲、繼發惡性腫瘤、和不育)的發病率為約25％。更好地了解治療抗性及其逆轉不僅有助于復發的患者，而且有助于降低ALL患者所需化療的劑量，從而降低對于未來幸存者的長期毒性。

參考文獻

[1]PCTInt.Appl.,2018071343,19Apr2018

[2][中國發明,中國發明授權]CN201210050950.6一種定向保護官能團的分子印跡聚合物的制備方法及應用