1143-38-0 / 蒽林的應用

背景及概述^[1]

蒽林又叫蒽酮，屬于芳香烴衍生物，可用于合成抗腫瘤藥物。

制備^[1]

在250毫升的燒瓶中加入1，8-二羥基蒽醌3.1克，氯化亞錫 18克，冰乙酸150毫升，濃鹽酸50毫升，加熱回流14小時，冷卻過濾，固體用水洗滌干燥的產物蒽酮2.2克，產率是76％。

應用^[1]

對中藥掌葉大黃的有效成分大黃素(emodin)的藥理研究表明其具有抗腫瘤作用：實驗表明，大黃素對小鼠肉瘤180、小鼠肝癌、小 鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠 瓦克癌均有療效，抑制率均在30％以上〔P＜0.05〕，且在較大pH范 圍內皆有明顯抑制作用。50mg/kg劑量的大黃素對小鼠B16黑色 素瘤有很明顯的抑制作用，抑制率為73％。小鼠每日注射75mg/kg 對小鼠乳腺癌的抑制率達45％。對艾氏腹水癌也有抑制作用，50％ 的抑制濃度為20mg/ml。大黃素對艾氏腹水癌細胞呼吸的抑制較強。 對艾氏腹水癌的某些氨基酸和糖代謝中間產物的氧化和脫氫有強烈的影響，50mg/ml時對乳酸氧化和脫氫的抑制分別為87％和91％。

大黃素對癌細胞的糖酵解有刺激作用。大黃素還能延長P388小鼠的存活期，延長率為40％，腹水量和癌細胞數也相應減少，能明顯抑制P388癌細胞DNA、RNA和蛋白質的生物合成，呈劑量依從性。 抑制(3H)TdR、(3H)Urd、(3H)Leu的IC50分別為55mg/ml，50mg /ml和75mg/ml。大黃素對肺癌A-549細胞的分裂增殖有明顯抑制作用，能明顯抑制胸腺嘧啶核苷摻入人肺癌A-549細胞DNA的合成，細胞DNA的含量明顯降低、可使Gl期和S期細胞相對增加，G2期 和M期和異倍體細胞相對減少。總之，大黃素的對多種腫瘤具有增 值抑制作用，它的作用機制是多靶位的，可以抑制腫瘤細胞的供能過程，也可能抑制細胞的DNA合成。近年來國外文獻報道大黃素對腫 瘤細胞異常活躍的信號分子-蛋白激酶的活性有抑制作用，認為大黃素通過對蛋白激酶的抑制來抑制腫瘤細胞的增殖。

主要參考資料

[1] CN03154250.6 具有抗腫瘤活性的大黃素衍生物