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117704-25-3 / 多拉菌素的特點及在豬場的應用

多拉菌素(Doramectin)是一種大環內酯類的抗寄生蟲藥物,由基因重組的阿維鏈霉菌(Streptomyces avermitilis)菌株發酵生產,加入環己烷酸生物合成獲得。該藥物于1990年代上市,用于豬和反芻動物的內外寄生蟲控制,具有抗蟲譜廣、藥物濃度高、作用時間長、使用方便等特點。本文對多拉菌素的藥理學特點和應用方法作一簡述,并推介回盛生物生產的多拉菌素注射劑產品,供使用者參考。

1、多拉菌素的結構

多拉菌素是阿維菌素家族的大環內酯類藥物,與伊維菌素結構非常相似。如圖1所示,多拉菌素C25為環己烷,伊維菌素是幾種同系物的混合物,其高活性組分為B1a(含量占比80%)的C25為CH(CH3)C2H5,另一種組分B1b(占比20%)的C25 是CH(CH3)-CH3。多拉菌素C22和C23間為雙鍵,而伊維菌素為單鍵。

多拉菌素的特點及在豬場的應用

圖1 伊維菌素B1a(左)和多拉菌素(右)的結構

2、多拉菌素的藥理學特點

2.1 血藥濃度高,持續時間長。

多拉菌素的最高血藥濃度是伊維菌素的2倍(圖2)。 其有效血藥濃度達18天,而伊維菌素為12天。其原因在于多拉菌素第25位碳具非極性六碳環,改善了其藥代學特性,此外,多拉菌素獨特的油質佐劑配方也使得藥物更加長效。

多拉菌素的特點及在豬場的應用
圖2 多拉菌素和伊維菌素的血藥濃度比較(引自:張立昌,2000)

2.2 可以肌肉注射,給藥更加方便。

伊維菌素針劑由于只可皮下注射,對大豬操作頗為困難(因皮下注射需要保定),而多拉菌素的給藥方式改變大大高了工作效率。

3、長效性對豬疥螨控制的臨床意義

3.1 疥螨是豬場最重要的寄生蟲之一,其發育階段包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲4個階段,完成整個生活周期需要8-15天,平均為12天。

3.2 如使用藥效時間短于12天(如很多伊維菌素針劑),一次治療不能控制豬疥螨,很容易造成再次感染。而多次重復給藥容易導致寄生蟲產生耐藥性,因此為延長大環內酯類藥物的應用價值,需要限制大環內酯類藥物的給藥次數,并推行一體化的寄生蟲控制措施,這是國際寄生蟲學界的共識(CE Lanusse,2009)。從這個意義上講,使用多拉菌素,可涵蓋整個疥螨的生活周期,驅蟲效果更為徹底,從而可望減少給藥次數,延緩耐藥性的產生。

4、多拉菌素在豬場的使用

4.1 用法用量:1%注射劑,按每33kg體重1ml(相當于每kg體重300ug多拉菌素),肌肉注射。

4.2 用藥程序,根據豬場的寄生蟲流行特點,推薦按照以下程序進行驅蟲:

4.2.1 預防性使用:

懷孕母豬:分娩前7-14天注射

后備母豬:配種前7-14天注射

公豬:每年注射二次

仔豬:斷奶轉群、或保育期轉欄時注射一次

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