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鹽酸賽洛唑啉具有直接激動鼻黏膜血管α1-腎上腺素能受體而引起血管收縮的作用，從而減少血流量，減輕炎癥所致的充血和水腫，臨床上用以減輕急、慢性鼻炎、鼻竇炎、過敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀，具有起速快、作用持久、副作用小等特點。合成路線是：1，3-二甲基-5-叔丁基苯為起始原料，在催化劑存在下，與氯甲基化試劑反應得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化鈉進行氰化反應得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后與乙二胺對甲苯磺酸鹽環合得對甲苯磺酸賽 洛唑啉（11）；將賽洛唑啉用堿游離后與氯化氫成鹽得鹽酸賽洛唑啉。這條工藝路線不足之處在于：叔丁基間二甲苯市場價格較高；氯甲醚毒性較大，沸點低并且市場價格較高；二硫化碳等高毒性溶劑，并且沸點低，反應可操作性差。另一個合成路線是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺鹽酸鹽為起始原料與亞硝酸鈉、硫酸銅、多聚甲醛反應生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，還原成醇后，再經氯甲基化、氫化、氨基酯化、 環合、成鹽生成鹽酸賽洛唑啉。合成路線步驟長，后處理復雜；經分析比較，該合成方法中的重氮化反應，一般收率不高；而使用氯化亞砜對環境有很大的污染；難以放大生產，所得的產品雜質多，產品純度。總之該合成方法工藝路線長，后處理繁瑣，成品收率低、生產成本高，難以實現工業化大生產。
滴鼻液：10ml：5mg；10ml：10mg。噴霧劑：10ml：5mg；10ml：10mg。
1. 滴鼻：成人滴用0.1%溶液，一次2～3滴，一日2次；6～12歲兒童滴用0.05%溶液，一次2～3滴，一日2次。
2. 噴鼻：成人一次一側2～3噴，早晨和睡前各1次。
連續使用不得超過7日。長期大量使用療程之間應有間隔。
鹽酸賽洛唑啉為咪唑啉類衍生物，屬于腎上腺素受體激動藥，對α受體有特殊的興奮作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受體，產生血管收縮作用，從而減少血流量，減輕炎癥所致的鼻黏膜充血和水腫。
用于減輕急、慢性鼻炎鼻竇炎、過敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞癥狀。
1、用藥過頻易致反跳性鼻充血，久用可致藥物性鼻炎。
2、少數人有輕微燒灼感、針刺感、鼻黏膜干燥以及頭痛、頭暈、心率加快等反應。
3、余其他同類藥物相似、極罕見全身過敏反應，如呼吸困難，血管神經性水腫，輕微或暫時視覺障礙。
1. 萎縮性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2歲以下小兒禁用。
3. 正在接受單胺氧化酶抑制劑(如異卡波肼、苯乙肼、異煙肼等)或三環類抗抑郁藥治療的患者禁用。
4. 對本藥過敏者禁用。
避免與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁劑或其他收縮血管類滴鼻劑同時應用。
1、本品2分鐘內緩解鼻塞，藥效持續長達12小時，請不要超過推薦劑量使用，尤其是老人。
2、嚴格按推薦用量使用，連續使用不得超過7天，如需繼續使用，應咨詢醫師。
3、兒童不推薦使用本品，請使用0.05%濃度的鹽酸賽洛唑啉鼻用噴霧劑。
4、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5、本品性狀發生改變時禁止使用。
6、請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
8、哺乳期婦女使用本品前請咨詢醫生。
9、對腎上腺素類反映強烈的患者，若出現失眠、頭暈、震顫、心律不齊或血壓升高等癥狀時請慎用。
一種鹽酸賽洛唑啉的合成方法，包括如下步驟：
1）1，3-二甲基-5-叔丁基苯（9）的制備
將162g濃硫酸與150g間二甲苯加入到三口反應瓶中，在-2℃冷卻下加入30g叔丁醇與112g間二甲苯的混合液，攪拌5h，傾入冰水中，分出油層，水層用間二甲苯萃取，合并有機層，經水洗干燥后，減壓蒸餾，收集98-120℃，2.7kPa條件下的餾分，得1，3-二甲基-5- 叔丁基苯45.9g收率70%，氣相色譜測定其質量分數不低于98%。
2）2，6－二甲基-4-叔丁基芐基氯（5）的制備
將56g1，3-二甲基-5-叔丁基苯、51.8g三氯化磷、45ml鹽酸、39.2g質量濃度為36% 甲醛水溶液加入到反應器內，于100℃保溫回流6h，靜置，分取油層，水層用乙醚萃取；合并有機層，用飽和的碳酸鈉水溶液洗滌，水洗，無水硫酸鈉干燥，蒸去溶劑后，減壓蒸餾，收集 123～127℃/8mmHg餾分，得2，6-二甲基-4-叔丁基芐基氯43.65g，收率72%，氣相色譜測定其質量分數不低于98%。
3）2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈（6）的制備
將30.5克氰化鈉和175g乙醇加入三口燒瓶中，加熱使其溶解，攪拌下滴加98克2，6-二甲基-4-叔丁基芐基氯，滴畢室溫攪拌1h，回流保溫2.5h，降至室溫后抽濾去除固體鹽， 用少量乙醇洗。濾液合并，減壓濃縮，所得油狀物用40毫升乙醇溶解，冷卻至5℃結晶，固體過濾干燥后得2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈75.6g，收率79%。
4）(4-叔丁基-2，6-二甲基芐基)-2-咪唑啉（11）(賽洛唑啉)的制備
將59.5g2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈與60.5g乙二胺對甲苯磺酸鹽加入到250mL三口燒瓶中，加熱至220℃，保溫攪拌2.5h，反應畢，將物料倒入另一個三口燒瓶中，加入相當于物料5體積倍的水，加熱到60℃，攪拌1.5h，過濾，不溶物繼續加相當于物料5體積倍的水加熱到60℃，攪拌1.5h，過濾，不溶物繼續加相當于物料5體積倍的水加熱到60℃，攪拌 1.5h，合并濾液，用質量濃度為10%的NaOH水溶液調節濾液的pH為10，析出白色固體，過濾，用乙醇精制，得（4-叔丁基-2，6-二甲基芐基)-2-咪唑啉47g，mp132～133℃，收率65%。
5）鹽酸賽洛唑啉粗品（1）的制備
將51g賽洛唑啉加到三口燒瓶中，加入1000mL無水乙醇溶解后，滴加35ml濃鹽酸， 攪拌0.5h，冷凍析晶，濾過得52g鹽酸賽洛唑啉粗品，mp121～125℃，收率89%。
6）鹽酸賽洛唑啉粗品的精制
將52g鹽酸賽洛唑啉粗品溶于500mL無水乙醇中，加適量活性炭，回流0.5h，趁熱濾過。濾液濃縮至一半體積，加無水乙醚至溶液變混濁，放置析出白色固體，冷凍析晶，濾過，得精制的鹽酸賽洛唑啉47g，mp122～123℃，收率90%。
[1] CN201310293917.0鹽酸賽洛唑啉的合成方法
[2] 鹽酸賽洛唑啉聯合鼻用糖皮質激素對變應性鼻炎模型大鼠鼻黏膜組織中ICAM-1、IL-12表達的影響
[3] 新編臨床藥物
[4] 鹽酸賽洛唑啉鼻用噴霧劑