129138-58-5 / 克倫特羅的作用機制與副作用

克倫特羅（Clenbuterol），是一種β2-腎上腺素受體促效劑（β2-adrenergic agonist），類似麻黃素（Ephedrine）作用，臨床上經(jīng)常用來治療慢性阻塞性肺疾（COPD），亦被作為緩和氣喘急性發(fā)作時的支氣管擴張劑（Bronchodilator）用藥。

20世紀80年代初，美國Cyanamid公司意外發(fā)現(xiàn)其有明顯的促進生長、提高瘦肉率及減少脂肪的效果，于是其被畜牧業(yè)作為瘦肉精使用。

但由于其副作用，歐共體于1988年1月1日起禁止鹽酸克倫特羅物質(zhì)當飼料添加劑使用。1991年被FDA禁止。1997年，中華人民共和國農(nóng)業(yè)部下文嚴禁β-腎上腺素類激素在飼料和畜牧生產(chǎn)中使用，鹽酸克倫特羅列為第一位。

獸醫(yī)用途

歐盟限制克倫特羅使用于用作食用的動物上。在歐盟以外的國家，克倫特羅被當作馬匹的氣管擴張劑，在治療上的商品名為Ventipulmin®，可以口服和靜脈注射的方式使用，也被用于牛只分娩時，幫助子宮擴張。克倫特羅也是一種非固醇類的合成和新陳代謝加速劑，作用機制未明。它能夠增加肌肉對脂肪的比例，提高動物的瘦肉量，但其毒性高于具有相同功能的萊克多巴胺，若使用于食用性畜產(chǎn)動物，則為非法行為。

作用機制

克倫特羅與-受體結合是通過刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸環(huán)化酶(AC)，使之活化，活化的腺苷酸環(huán)化酶使三磷酸腺苷(ATP)轉變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cAMP)，環(huán)腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化，從而產(chǎn)生系列效應。

本藥品除具有良好的平喘作用外，還可使體內(nèi)脂肪分解加強，血中游離脂肪酸增加，攝入的能量不再形成脂肪貯存于體內(nèi)，而是立即為蛋白質(zhì)的合成所利用，并抑制蛋白質(zhì)分解和促使胰島素釋放和糖原分解加強，因此它具有營養(yǎng)重分配的作用。動物食入后，脂肪在體內(nèi)沉積減少，且提高了胴體的瘦肉率，一般可使豬的瘦肉增加約10%左右，肉雞約為5%～10%，肉鴨增加13.2%～21.04%，牛羊更高，故俗稱為“瘦肉精”。

副作用

克倫特羅進入人體后，對人的心臟有很大的刺激作用，產(chǎn)生心悸、心慌;對神經(jīng)系統(tǒng)刺激，產(chǎn)生惡心、嘔吐、頭暈、乏力和肌肉顫動甚至不能站立等現(xiàn)象；原有心律失常、高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大等疾病的患者，更容易發(fā)生心動過速、室性早搏、心電圖示S-T段壓低與T波倒置等現(xiàn)象；與糖皮質(zhì)激素合用，可引起低血鉀，從而導致心律失常，長期食用還會導致染色體畸變，誘發(fā)惡性腫瘤，嚴重的可以致人死亡。