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134-63-4/鹽酸洛貝林的說明書

背景及概述[1][2]

鹽酸洛貝林為白色結(jié)晶或顆粒狀粉末,無臭,味苦;水溶液呈弱酸性反應(yīng)。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。鹽酸洛貝林能選擇性地興奮頸動脈體化學(xué)感受器,反射地興奮呼吸中樞,大劑量也能直接興奮呼吸中樞??纱碳ゎi動脈竇和主動脈體化學(xué)感受器(均為N1受體),反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快,但對呼吸中樞并無直接興奮作用。

對迷走神經(jīng)中樞和血管運(yùn)動中樞也同時有反射性的興奮作用;對植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷。新生兒窒息、吸入麻醉藥及其它中樞抑制藥如嗎啡或巴比妥類中毒、一氧化碳引起的窒息以及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。合成洛貝林最顯著的特點就是去對稱化,但最早的路線研究放在了四個手性中心,進(jìn)行逐個合成,并未能利用去對稱化的結(jié)構(gòu)優(yōu)勢,并且存在路線長、收率低的缺點,很難應(yīng)用于工業(yè)化生產(chǎn)。

隨著不對稱化學(xué)的發(fā)展,各種手性催化劑、酶開始應(yīng)用于該化合物的合成,采用(S)-BTM非酶的不對稱酰化反應(yīng)2天、然后氧化、脫酰基進(jìn)行不對稱合成洛貝林,該工藝路線存在反應(yīng)時間長、催化劑不易制備、?;腿ヵ;速M(fèi)資源的缺點。

用法用量[3]

注射劑(鹽酸鹽):1ml:3mg、1ml:5mg、1ml: 10mg。

皮下注射或肌注:每次3~10mg,極量每次 20mg,每日50mg,小兒每次1 3mg。

靜注:每次3mg,極量每次 6mg,每日20mg,小兒每次0.3~ 3mg,必要時30分鐘后重復(fù)用藥;新生兒臍靜脈注射每次3mg。

作用和用途[3]

為反射性呼吸中樞興奮藥。由于刺激頸動脈體及主動脈弓化學(xué)感受器,反射性地興奮延髓呼吸中樞,對迷走神經(jīng)中樞和血管運(yùn)動中樞也同時有反射性的興奮作用;對植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷。靜注后作用迅速而短暫(僅20分鐘),安全范圍大,直接興奮中樞的不良反應(yīng)較少。

用于各種原因引起的呼吸抑制。常用于新生兒窒息,一氧化碳、阿片中毒等。

不良反應(yīng)[3]

有惡心、嘔吐、腹瀉,劑量過大可致心動過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制、血壓下降和強(qiáng)直陣攣性驚厥等。

注意事項[4]

靜注時應(yīng)緩慢。混旋鹽酸山梗菜堿(DL-Lobeline Hydrochloride)為鹽酸山梗菜 堿的消旋體,其作用用途與鹽酸山梗菜堿相似,其用法用量亦相同。

制備[1-2]

方法1:一種鹽酸洛貝林的制備工藝,包括如下步驟:

1)攪拌下,室溫條件向反應(yīng)器中依次加入左旋洛貝林、無水乙醇和甲基叔丁基醚,混合均勻制得混合物a;左旋洛貝林、無水乙醇和甲基叔丁基醚的重量比為1:(2~4):(6~ 12);

2)攪拌下,先向步驟(1)得到的混合物a中加入質(zhì)量百分比濃度為10%~25%氯化氫-乙醇溶液,質(zhì)量百分比濃度為10%~25%氯化氫-乙醇溶液的加入量為左旋洛貝林的重量的0.7~1.4倍,然后開始緩慢加熱,升溫速率為2~4℃/min,當(dāng)出現(xiàn)回流時停止升溫,保溫反應(yīng)0.5~2h,停止攪拌;接著降溫至0~5℃,析晶4~6h,過濾得濾餅;

3)將步驟(2)得到的濾餅依次用甲基叔丁基醚及無水乙醇各洗一次,收料;于溫度為45~60℃下鼓風(fēng)干燥,得到白色結(jié)晶性粉末即為產(chǎn)品。

方法2:一種洛貝林的合成方法,該合成方法包括如下步驟:

步驟a:化合物1在乙硫醇介質(zhì)中,經(jīng)開環(huán)反應(yīng)得到化合物2;

步驟b:化合物2在二環(huán)己基碳二亞胺在介質(zhì)中,經(jīng)氧化反應(yīng)得到化合物3;

步驟c:化合物3在S-叔丁基亞磺酰胺介質(zhì)中,經(jīng)脫水反應(yīng)得到化合物4;

步驟d:化合物4在苯乙酮堿作用下,經(jīng)加成反應(yīng)得到化合物5;

步驟e:化合物5在還原劑介質(zhì)中,經(jīng)還原反應(yīng)得到化合物6;

步驟f:化合物6在保護(hù)試劑咪唑介質(zhì)中,經(jīng)保護(hù)反應(yīng)得到化合物7;

步驟g:化合物7在堿介質(zhì)中,經(jīng)取代反應(yīng)得到化合物8;

步驟h:化合物8在堿性體系中,加入碘,經(jīng)消去反應(yīng)得到化合物9;

步驟i:化合物9在介質(zhì)中,滴加酸催化,偶合反應(yīng)得到化合物10;

步驟j:化合物10在酸性體系中,調(diào)堿至PH在一定范圍內(nèi),反應(yīng)得到化合物TM。

其過程如下所示:

鹽酸洛貝林的說明書

主要參考資料

[1] CN201510659934.0一種鹽酸洛貝林的制備工藝

[2] CN201811293221.7一種洛貝林的合成方法

[3]實用藥物手冊

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