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鹽酸萬古霉素是放線菌屬東方擬無枝酸菌在控制發酵條件下產生的一種兩性糖肽類抗生素。已知鹽酸萬古霉素與黏肽的前質末端D-Ala-D-Ala結合，抑制細菌細胞壁的合成。此外，鹽酸萬古霉素還可以改變細胞膜的滲透性和RNA的合成。鹽酸萬古霉素特別用于由抗β-乳胺抗生素的葡萄球菌引起的嚴重或重癥感染的初步治療，也用于治療對青霉素過敏或使用青霉素和頭孢菌素沒有效果的患者。
早期有文獻報道認為鹽酸萬古霉素有嚴重的腎、耳毒性，故在臨床上未被廣泛使用，但近來由于抗生素的大量使用，導致臨床上耐甲氧西林金葡菌（MASA）感染病例日益增多，使得鹽酸萬古霉素的使用量逐年增長。因此，降低鹽酸萬古霉素的使用毒性，增加用藥的安全性變得非常重要，而其中提高藥用鹽酸萬古霉素的純度是其中的一種有效的手段。
近年來，隨著科學技術的不斷發展，技術人員不斷的提高了鹽酸萬古霉素的純度，過去認為鹽酸萬古霉素所具有的嚴重的腎、耳毒性在不斷的減少。基于以上原因，開發一種更高純度、簡易可行、適于工業化生產的鹽酸萬古霉素精制工藝有著十分重要的意義。
膠囊劑：0.12g；0.25g。注射劑：0.5g；1g。
口服(治療偽膜性腸炎)：成人每次0.5g，每6小時1次，每日量不可超過4g。兒童酌減。
靜滴：成人每日2.0g，分2～4次給藥。兒童每日量為40mg/kg，分次給藥。一般將1次量的藥物先用10ml滅菌注射用水溶解，再加入到適量等滲氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，滴注持續時間不少于1小時。如采取連續滴注給藥，則可將一日量藥物加到24小時內所用的輸液中給予。
適用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、難辨梭狀芽胞桿菌等所致的感染和腸道感染，如心內膜炎、敗血癥、偽膜性腸炎等。本品的結構特殊，與其他抗生素無交叉耐藥性。
本品是由東方鏈霉菌(S.orientalis)培養液中所得的一種無定形糖肽類抗生素。可與細菌細胞壁的前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸高度的結合，進而抑制細菌細胞壁糖肽聚合物的合成，因而妨礙細胞壁的形成。對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有強力的抗菌作用。厭氧鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌、淋球菌對本品也甚敏感。對多數革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效。口服吸收不佳，靜注分布廣泛。
發生率較低者為聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感、血尿、排尿次數或尿量顯著增多或減少、食欲減退、惡心或嘔吐、極度口渴、軟弱、呼吸困難、嗜睡；②“紅頸綜合征”表現發生率少，多見于快速大劑量注射后，癥狀有食欲不佳、寒戰或發熱、昏厥、瘙癢、惡心或嘔吐、心跳加速、皮疹或面紅，頸根、上身、背、臀等處發紅或麻刺感(釋放胺)。
通常作為二線藥物，在常用抗菌藥物無效或不能應用時(如偽膜性腸炎時)應用。②輸入速度過快可產生紅斑樣或蕁麻疹樣反應，皮膚發紅(稱為紅頸或紅人綜合征)，尤以軀干上部為甚。輸入藥液過濃可致血栓性靜脈炎，應適當控制藥液濃度和滴速。③不可肌注，因可致劇烈疼痛。④可引起口麻、刺痛感、皮膚瘙癢、嗜酸粒細胞增多、藥物熱、感冒樣反應，以及血壓劇降、過敏性休克反應等。⑤可致嚴重的耳毒性和腎毒性，大劑量和長時間應用時尤易發生。⑥與許多藥物同用，如氯霉素、甾體激素、甲氧苯青霉素等，可增加不良反應。含本品的輸液中不得添加其他藥物。
對本品有既往過敏性休克史的患者禁用。下列患者原則不予給藥，若有特殊需要需慎重：對本品、替考拉寧及糖肽類抗生素、氨基糖苷類抗生素有既往過敏史患者。因糖肽類抗生素、替考拉寧或氨基糖苷類抗生素所致耳聾及其他耳聾患者（可使耳聾加重）。
下列患者應慎重給藥：腎功能損害患者（因排泄延遲，藥物蓄積所以應監測血中藥物濃度慎重給藥）、肝功能損害患者（可加重功能損害）、老年患者（低出生體重兒、新生兒。
方法1：一種鹽酸萬古霉素原料生產工藝，包括下列步驟：
①含卡那霉素分離平板的制備：將無菌卡那霉素配成一定濃度的溶液，用0.3μm的無菌微孔濾膜過濾。取其溶液混合至高氏一號培養基配成含一定濃度卡那霉素的分離培養基，制備成為分離平板。
②誘變處理：在待誘變處理的新鮮斜面孢子中加入10毫升無菌水，刮下孢子振蕩30分鐘，過濾后得到單孢子懸浮液。將此單孢子懸浮液置于無菌平板中，緩緩轉動下進行紫外線照射(紫外燈功率30W、波長253.7nm、照射距離33cm)60秒。按一定比例倍數稀釋后涂布于分離平板，28℃避光培養5-6天。挑選大的菌落接種斜面28℃培養5-6天。
③搖瓶篩選：將經自然分離或誘變處理后的單菌落接種斜面28℃培養5-6天后進行搖瓶二級發酵。
④發酵：發酵培養基的配方為：甘油6.0％；黃豆餅粉(熱榨) 2.0；KH2PO40.02％；MgCl20.02％；KNO30.6％；CaCO30.3％；消前pH7.2該配方在10L玻璃罐及中試生產中的發酵水平也基本能夠穩定在2500μg/ml以上。發酵條件為溫度25-30℃，最佳25℃；pH為6.5 -7.0，最佳6.5；發酵周期5-8天；通氣量1-1.5∶1(vol∶vol)；攪拌轉速：300-400rpm。
⑤分離純化：加入鹽酸酸化預處理；通過D1300吸附；納濾濃縮脫鹽；Sephadex C25柱層純化；冷凍干燥。SephadexC25柱層純化的條件為：層析介質為：SephadexC15、:SephadexC25、SephadexC50；洗脫劑為0-1mol/L的NH4HCO3水溶液、0-1mol/L的(NH4)2CO3水溶液；洗脫方式為梯度洗脫；洗脫順序為洗脫劑濃度由低到高；洗脫可采用正向或反向；洗脫溫度為4-25℃。
方法2：一種高純度（色譜純度達到99%以上）、低雜質、高效率的適用于商業化生產的鹽酸萬古霉素的分離純化方法，所述分離純化方法包括如下步驟：
1）萬古霉素粗品通過離子色譜交換層析法制備得到鹽酸萬古霉素溶液，并通過納濾脫鹽濃縮，得到第一鹽酸萬古霉素濃縮液；
2）用鹽酸溶液調節第一鹽酸萬古霉素濃縮液pH=3.5-4.5，再將調節后的第一鹽酸萬古霉素濃縮液通過反相色譜層析柱進行柱層析，其中，固定相為C18硅膠或聚苯乙烯聚合物，流動相為含有銨鹽的甲醇水溶液或乙醇水溶液；
3）收集萬古霉素B含量大于98.5%的層析液；
4）用鹽酸調節上述層析液pH=2.5-3.5，再用納濾濃縮脫除溶劑和鹽，以得到第二鹽酸萬古霉素濃縮液；
5）將步驟（4）的第二鹽酸萬古霉素濃縮液精制脫水以得到色譜純度達到99%，純白的鹽酸萬古霉素粉。
[1]CN01132048.6鹽酸萬古霉素原料生產工藝
[2] CN201310537310.2一種高純度鹽酸萬古霉素的分離純化方法
[3] 醫師案頭用藥參考
[4] 中國藥房調劑