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金剛烷胺和鹽酸金剛乙胺同屬抗流感病毒藥物中M2蛋白抑制藥，其作用靶點為流感病毒M2蛋白，作用機制為通過干擾M2離子通道活性，抑制病毒脫殼而抑制病毒復制。與神經氨酸酶抑制藥相比，該類藥物作用于病毒復制的更早期。鹽酸金剛乙胺具有在室溫環境下儲存穩定性極好的優點，是目前唯一被美國食品藥品管理局(FDA)批準用于預防(成人和兒童)和治療甲型流感的藥物。
鹽酸金剛乙胺是金剛烷胺的衍生物，1993年獲FDA批準在美國上市，2001年由國家食品藥品監督管理局(SFDA)批準在我國上市，商品名立安®(由浙江康裕制藥有限公司生產，深圳健安醫藥有限公司總經銷)。
主要對A型流感病毒有活性，可抑制病毒的增殖。預防和治療作用兼有。可能是抑制病毒顆粒在宿主細胞中脫殼和在病毒復制早期發揮作用。對其他型流感僅有微弱作用。
本品吸收完全，口服后tmax為3～8h。給藥100mg，2次/d，血藥濃度最低值為150～470μg/ml，于5d后達到穩態。主要在肝中代謝，尿中僅排出原形藥25%。平均t1/2為25h。蛋白結合率為40%。腎功能不全者t1/2延長。
1.鹽酸金剛乙胺預防甲型流感的適用人群
使用鹽酸金剛乙胺預防甲型流感的適用人群包括5大類。(1)高危人群：易發流感并發癥的高危人群在接種流感疫苗2wk后才產生抗體，初次接種流感疫苗的兒童則需6wk，在接種疫苗至產生抗體期間，應給予藥物預防，其并不影響流感疫苗的免疫反應，而接種疫苗與口服鹽酸金剛乙胺聯合應用更有效、經濟；(2)與高危人群密切接觸者：如患者的家庭成員、醫務人員及康復機構工作人員等，若當時的流感為流感病毒變種引起，則該類人群無論是否接種過流感疫苗均應全部服藥加以預防。
因流感是一種常見的院內感染，于爆發期間對醫務人員予以接種疫苗，對于保護長期住院患者免受感染是有效的，也可口服鹽酸金剛乙胺加以預防，若未接種疫苗的醫務人員在流感期間與感染者接觸，建議其立即接種疫苗并接受鹽酸金剛乙胺共14d的藥物預防；(3)免疫缺陷者：高危人群且伴免疫缺陷者，因抗體產生不足，應采取藥物預防，包括HIV感染者及艾滋病患者，但目前尚無該類人群采取藥物預防的療效及抗流感病毒藥物與抗HIV藥物相互作用的報道；(4)不適于接種流感疫苗的高危人群；(5)其他正常人群。
2.預防作用
鹽酸金剛乙胺預防用藥時間的長短應根據其療效、費用及可能產生的副作用予以綜合考慮，若欲達最佳的預防效果，應在流感流行期間每日服用，若兼顧考慮療效及費用，則宜選在流行高峰期服用。藥物治療與預防是控制集體發病的有效措施，若發現集體流感病例，對發病者應及時給予藥物治療以降低病毒的傳播，對集體內其他人(無論其是否接種過流感疫苗)均應予以藥物預防，且服藥時間至少持續2wk或爆發流行結束后持續服藥1wk。
鹽酸金剛乙胺適用于治療成人流感，但目前其還未獲得FDA批準用于兒童流感的治療，因此現僅用于兒童流感的預防。對于健康成人，在甲型流感發病48h內使用該藥，可減輕癥狀及縮短病程持續時間。為防止病毒產生耐藥性，患者應在病情穩定后及時停藥，通常為治療3d～5d后或臨床癥狀與體征消失24h～48h后。
成年人和兒童的預防用藥：成年人的推薦劑量為0.1g(1片或10ml)，2次/d，對于嚴重肝功能不全、腎功能衰竭(肌酸酐清除率(Crcl)≤10ml/min)及中老年家庭護理患者，推薦劑量為0.1g/d(1片或10ml)；對于<10a的兒童，服用本品1次/d，5mg/(kg·次)，但總量不超過0.15g(1.5片或15ml)，對于≥10a的兒童，其用量與成年人相同。
成年人的治療用藥：成年人的推薦劑量為0.1g(1片或10ml)，2次/d，對于嚴重肝功能不全、腎功能衰竭及老年家庭護理患者，推薦劑量為0.1g/d(1片或10ml)，在出現臨床癥狀和體征時，服用本品應越早越好，在48h內服用本品可達最佳療效，從癥狀開始持續治療約7d。
可見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及納差。也有過敏、失眠、注意力不集中、頭暈、頭痛、惡夢、焦慮、共濟失調、口干、疲倦等。有過敏、嚴重肝腎功能不全、癲癇、精神病史者禁用。孕婦、1歲以下兒童不推薦使用。用藥期間不駕駛、操縱機器或在鬧市行走。老年人慎用。與抗組胺類、吩噻嗪類、抗抑郁藥合用可增強中樞副作用，值得注意。本類藥物過量可出現激動與幻覺。已證明毒扁豆堿是有效的解毒藥，用量為成人1～2mg，兒童0.5mg，必要時每隔1h重復1次。
片劑：100mg；糖漿劑：10mg/1ml。
一種鹽酸金剛乙胺的合成方法，包括1-溴金剛烷制備、金剛烷甲酸制備、金剛烷甲酰氯制備、金剛烷甲基酮制備、1-金剛烷甲基酮肟制備、鹽酸金剛乙胺制備、鹽酸金剛乙胺制劑制備，具體步驟包括：
1)1-溴金剛烷制備：在反應瓶中，依次加入30g的金剛烷、24mL液溴，在85℃反應6h，再升溫至110℃，油浴反應3h，放置過夜，蒸餾回收液溴，再用20mL飽和亞硫酸氫鈉溶液還原余下的溴，過濾，濾餅水洗至中性，干燥，甲醇重結晶，得淺黃色結晶44g，收率93％，即為1-溴金剛烷；
2)金剛烷甲酸制備：向燒瓶中加入98％的濃硫酸50mL，攪拌，保持溫度為5-10℃，加入1-溴金剛烷2.2g、四氫呋喃50mL，快速攪拌下，以0.7mL/min的速度滴加甲酸4.5mL，滴加完畢后，保持溫度在5-10℃，反應3h，將反應液倒入冰水中，靜置，過濾白色固體物，干燥，將所得白色固體物溶于乙醚，用氫氧化鈉提取，再用稀鹽酸酸化，干燥，得到白色的1-金剛烷甲酸沉淀1.7g，收率95％；
3）金剛烷甲酰氯制備：在三口燒瓶中加入金剛烷甲酸1.8g和3.6mL二氯亞砜，加熱至80℃，回流反應2h，真空蒸餾回收二氯亞砜，然后加入苯5mL×2進行萃取，所得萃取液直接用于下一步反應；
4）金剛烷甲基酮制備：在三口燒瓶中加入0.10g三甲基鋁，0.01g甲酸鈰，然后以0.25mL/min滴加金剛烷甲酰氯的苯溶液，使金剛烷甲酰氯與三甲基鋁反應生成金剛烷甲基酮，反應完成后將反應液倒入冰水中得淺黃色的化合物，然后過濾、100℃干燥5h，得淺黃色沉淀金剛烷甲基酮1.95g，收率為90％。
甲酰氯中的氯原子和C＝O雙鍵中氧原子具有強吸電子能力，呈負電性，而與氯原子和氧原子相連的碳原子，具有正電性，極易與三甲基鋁中的碳正離子或自由基結合，生成甲基酮基團，由于三甲基鋁活性極高，反應激烈很難控制，甲酸鈰與三甲基鋁的共同作用，配合苯溶液，可以先形成配合物，然后形成甲基酮基團，從而減緩反應的激烈程度，使反應體系環境變得溫和，易于控制，同時減少副產物的發生，提高反應收率；
5）1-金剛烷甲基酮肟制備：在反應瓶中，加入鹽酸羥胺1.9g、吡啶10mL和無水乙醇10mL，加熱到100℃，溶液呈均相，加入1.42g金剛烷甲基酮，回流2h，蒸餾得固體物，10mL去離子水洗，過濾，干燥，得1-金剛烷甲基酮肟1.57g，收率97％；
6）鹽酸金剛乙胺制備：在壓力釜中，加入1-金剛烷甲基酮肟1.89g、冰醋酸40mL、改性鈀炭催化劑0.9g和偏酒石酸0.1g，在室溫和0.40MPa氫氣壓力下，連續反應18h，過濾除去催化劑和偏酒石酸，濾液濃縮至原來體積的四分之一，加去離子水30mL，再加1mol/L的氫氧化鈉調pH9-10，用45mL二氯甲烷提取三次，無水硫酸鎂干燥，過濾，通干燥的氯化氫氣體，得鹽酸金剛乙胺2.05g，收率95％。
二氧化鈦-活性炭載體表面呈弱酸，偏酒石酸與二氧化鈦-活性炭復合載體的存在，可以產生協同增效作用，一方面提高復合載體上活性組分的分散度和催化劑的表面性質，同時，還使負載在復合載體上的金屬鈀發生氫溢流現象，從而縮短C＝N雙鍵加氫的反應時間，提高反應速率，并增加金屬鈀催化加氫活性，提高反應收率。
[1] FDA批準用于預防和治療甲型流感的藥物—鹽酸金剛乙胺
[2] 新全實用藥物手冊
[3] CN201811016950.8一種鹽酸金剛乙胺的合成方法