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鹽酸奧昔布寧(oxybutynin hydrochloride)是治療尿失禁的新藥，1973年由美國首先合成，1975年上市，治療尿急、尿頻、尿失禁，并逐漸取代了阿托品、莨菪堿、依美溴胺為代表的第一代和以泌尿靈為代表的第二代治療尿失禁藥物。本品為第三代治療尿失禁首選藥物 ，在歐美 29個國家廣泛使用。
目前國內臨床常用的治療尿失禁的藥物為泌尿靈，在我國50個暢銷進口品種中占第32位，泌尿靈為黃酮哌酯，主要通過抑制磷酸二酯酶而起作用，劑量為每次25 mg，每日3次，劑量較大。鹽酸奧昔布寧直接作用于膀胱平滑肌、增加膀胱容量，劑量為每次5 mg，每日 3次，劑量較小。從劑量和療效比較，本品優于泌尿靈，更具有開發意義。
鹽酸奧昔布寧目前已成為治療 OAB 的一線藥物，但是其最初較差的患者耐受性、順應性及安全性問題卻限制了其臨床應用。藥物傳遞系統的不斷改進為解決以上問題提供了一個行之有效的方法。新的藥物傳遞系統不僅維持了藥物的穩態及有效性，同時降低了其半衰期，減少了給藥頻率，提高了患者的順應性，更重要的是其避免了藥物的系統前代謝，降低了體內 N-DEO 與 OXY 之間的比例，從而提高了鹽酸奧昔布寧治療的安全性，使患者產生不良反應的比例明顯降低。
與速釋制劑相比，緩釋制劑降低了藥物的吸收速度，并在一定程度上減小了 N-DEO 與 OXY 之間的比率，提高了鹽酸奧昔布寧的安全性。而與口服制劑相比，藥物透皮傳遞系統避免了藥物口服所發生的胃腸及肝首過效應，并且維持了藥物在血液中較長時間的一個穩態，減少了給藥頻率，同時也減少了抗毒蕈堿藥物的不良反應的發生頻率。透皮貼劑由于其對皮膚所產生的封閉覆蓋作用，使皮膚發生水化作用，產生皮膚刺激性等不良反應。而透皮凝膠的出現解決了上述問題。
奧昔布寧透皮凝膠 (10% gel) 向奧昔布寧透皮凝膠 (3% gel) 的轉變，給藥裝置發生了改變，使得給藥更加靈活，同時給藥劑量減小，AUC 增加。除了上述所討論的藥物傳遞系統之外，同時還出現了鹽酸奧昔布寧的直腸栓劑及膀胱滴入劑，但是由于其使用上的不方便，最終未獲得 FDA 批準。鹽酸奧昔布寧藥物傳遞系統的改進為許多制劑的設計提供了一個嶄新的思路。適合于經皮給藥系統的藥物可采用類似于鹽酸奧昔布寧給藥系統的開發思路，從而制備出效果明顯，不良反應小，性能更加優良的藥物傳遞系統。
鹽酸奧昔布寧的合成路線，文獻報道有2條: ①以苯甲醛為起始原料，經過加成、重排、氫化、酯化得到鹽酸奧昔布寧，②以苯乙烯為起始原料，經過氧化、酯化、格氏反應、酯交換得到鹽酸奧昔布寧，見圖1、圖 2 、圖 3。
本品具有較強的平滑肌解痙作用和緩釋制劑，也有鎮痛作用。可選擇性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱內壓，增加容量，減少不自主性的膀胱收縮，而緩解尿急、尿頻和尿失禁等。
據資料介紹，本品口服后吸收迅速完全，起效時間為30～60分鐘，作用高峰在3～6小時，解痙作用可持續6～10小時。本品主要分布于腦、肺、腎和肝臟，并在肝臟代謝后，主要經尿排泄。
本品為解痙藥，用于無抑制性和返流性神經源性膀胱功能障礙患者與排尿有關的癥狀緩解，如尿急、尿頻、尿失禁、夜尿和遺尿等。
成人口服常用量為一次5mg(1粒)，一日2～3次;最大劑量為一次5mg(1粒)，一日4次。或遵醫囑。5歲以上兒童口服常用量，一次5mg(1粒)，一日2次;最大劑量，一次5mg(1粒)，一日3次。或遵醫囑。5歲以下兒童的臨床數據不足，不推薦使用。
少數患者可出現口干、少汗、視力模糊、心悸、嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐、便秘、陽痿、抑制泌乳等抗膽堿能藥物所產生的類似癥狀，個別患者可見過敏反應或藥物特異反應，如蕁麻疹和其它皮膚癥狀。
老年和所有植物神經病患者慎用。肝、腎疾病患者慎用。伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者慎用。妊娠婦女慎用，除非醫生認為有必要使用。回腸和結腸造口術患者慎用。司機、機器操作工、高空作業人員及從事危險工作的人員在使用本品時，應告知可能產生視力模糊或瞌睡等癥狀。伴有感染的患者，應合并使用相應的抗菌藥物。潰瘍性結腸炎患者，大劑量使用可能抑制腸蠕動而產生麻痹性腸梗阻。甲狀腺機能亢進、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血壓及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重癥狀。青光眼患者禁用，部分或完全胃腸道梗阻、麻痹性腸梗阻、老年或衰弱病人的腸張力缺乏、重癥肌無力患者禁用，阻塞性尿道疾病患者及處于出血性心血管狀態不穩定的患者禁用。
[1]陳碧玉.鹽酸奧昔布寧合成研究[J].天津藥學，2001(02):57-58.
[2] 鹽酸奧昔布寧說明書
[3]王雪，周斌，王浩，羅華菲.鹽酸奧昔布寧制劑品種開發[J].世界臨床藥物，2014，35(01):54-59.