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激酶信號傳導失調與各種致癌過程有關，并且在病理學上也涉及許多其他疾病，包括自身免疫和炎癥性疾病、退行性疾病和傳染病。因此，蛋白激酶代表了一類重要的藥物靶點，特別是在腫瘤學領域。然而，激酶作為藥物靶點的全部潛力的開發受到一些挑戰的限制，特別是效力低、特異性差和耐藥性的發展。
繼2001年第一個激酶抑制劑伊馬替尼獲得里程碑式的批準用于治療慢性粒細胞白血病之后，該領域已取得了重大進展，70多種激酶抑制劑獲得批準，改變了多種惡性腫瘤和少數其他疾病的臨床治療。
《Nature Reviews Drug Discovery》近期發布的海報展示了過去20年來在開發有效和特異性激酶抑制劑療法方面取得的關鍵進展，包括對人類激酶的分子和結構理解的增加，對抗激酶抗性的策略的出現抑制劑在癌癥治療中的應用，對聯合治療潛力的認識，以及激酶抑制劑在癌癥之外的應用。
近年來，盡管腫瘤新療法（細胞療法、基因療法、抗體藥物偶聯物等）正在興起，但激酶抑制劑仍然是藥物開發的熱點領域研究之一。
如安進sotorasib去年獲批上市，使“不可成藥性”靶點KRAS取得成功。進而開啟了更多同類靶點開發的新熱潮......
備注：盡管法舒地爾（RHO依賴性蛋白激酶抑制劑）和雷帕霉素（西羅莫司，蛋白激酶TORC1抑制劑）早于2001年就已獲批準，但這些化合物是在不知道其靶點身份的情況下開發和批準的。因此，伊馬替尼是第一種通過靶向特定蛋白激酶來治療疾病而獲得批準的藥物。