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甲磺酸伊馬替尼是瑞士 Novartis 公司研發的全球第一個根據腫瘤細胞活動原理設計的酪氨酸激酶抑制劑，經過廣泛的臨床驗證后，被醫學界譽為近年來有重大突破性的口服抗癌藥物。其化學名為4-( 4-甲基-1-哌嗪) 甲基-N-4-甲基-3-4-( 3-吡啶) -2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸鹽。該藥于2001年在美國首次上市， 商品名為Gleevec，臨床上用于治療慢性粒細胞性白血病急變期、加速期或 α-干擾素治療失敗后的慢性期患者，不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質 腫瘤 ( gastro-intestinal stromal tumours，GIST) 患者。2002年2月，美國 FDA 批準該藥用于治療GIST 患者。
用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；
用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者；
用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限。 用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)；
用于治療嗜酸細胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者；
用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者；
用于治療侵襲性系統性肥大細胞增生癥(ASM)，無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者-用于治療不能切除，復發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)；
用于Kit(CDll7)陽性GIST手術切除后具有明顯發風險的成人患者的輔助治療。極低及低復發風險的患者不應該接受該輔助治療。
晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。 一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。詳見說明書。
可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物CYP3A4抑制劑：健康受試者同時服用單劑酮康唑 (CYP3A4抑制劑) 后，伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和伊馬替尼曲線下面積(AUC)可分別增加26%和40%) 。尚無與其它CYP3A4抑制劑 (如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素) 同時服用的經驗。CYP3A4誘導劑：健康志愿者服用利福平后，伊馬替尼的清除增加3.8倍 (90%可信區間=3.5-4.3倍) ，但Cmax，AUC(0-24)，和AUC(0-8)，分別下降54%、68%和74%。
在臨床研究中發現，同時給予苯妥英藥物后伊馬替尼的血漿濃度降低，從而導致療效減低。在服用酶誘導的抗癲癇藥 (enzyme-inducing anti-epileptic drugs，EIAEDs) 如卡馬西平、奧卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同時接受本品治療的惡性神經膠質瘤患者中亦觀察到類似的結果。與不同時服用EIAEDs相比，伊馬替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有類似問題，因此應避免伊馬替尼與CYP3A4誘導劑同時服用。
在已發表的兩項研究中，伊馬替尼與含有StJohn麥汁浸膏制劑合用時可導致本品的AUC下降30-32%。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度伊馬替尼使辛伐他丁 (CYP3A4底物) 的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。應謹記伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物 (如苯二氮卓類、雙氫吡啶、鈣通道拮抗劑、和其它HMG-CoA還原酶抑制劑等) 的血漿濃度。因此同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物 (如環孢素、匹莫齊特) 時應謹慎。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，伊馬替尼還可在體外抑制CYP2D6的活性，因此在與甲磺酸伊馬替尼同時服用時，有可能增加系統對CYP2D6底物的暴露量，盡管尚未作專門研究，建議慎用。
伊馬替尼在體外還可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同時服用華法林后可見到凝血酶原時間延長。因此在甲磺酸伊馬替尼治療的始末或更改劑量時，若同時在用雙香豆素，應短期監測凝血酶原時間。伊馬替尼400mg劑量每天2次對CYP2D6誘導的美托洛爾代謝的抑制作用很弱，美托洛爾的Cmax和AUC大約增加23%。伊馬替尼與CYP2D6誘導劑如美托洛爾合用，似乎不存在藥物間相互作用的危險因素，可不必調整劑量。體外實驗表明，伊馬替尼可抑制對乙酰氨基酚的O-葡糖醛酸化。應警告患者避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。
已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少,以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，c-Abl酶抑制劑能引起心肌細胞的強烈反應．大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。詳見說明書。
[1]張彥巧, 吳立紅, 孫文濤,等. 甲磺酸伊馬替尼的合成工藝改進[J]. 藥學實踐雜志, 2014, 32(4):290-293.
[2]甲磺酸伊馬替尼膠囊說明書