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雙氯芬酸鈉作為苯乙酸類衍生物，系非甾體抗炎鎮痛藥，由國外Ciba－Geiby藥廠首先研制成功并應用于臨床，于1974年成功上市。國內于1985年合成，隨后在國內的許多地方生產，并很快在我國臨床醫學上得到廣泛應用。該藥具有消炎、鎮痛、解熱和抗風濕等療效，其作用比阿司匹林、撲熱息痛和吲哚美辛強，消炎解熱作用為消炎痛的2.0～2.5倍，阿司匹林的26～50倍。在臨床上用于消炎、鎮痛和抗風濕，因其在同類藥物中具有療效顯著、不良反應小、長期應用無蓄積性等優點，于1995年在世界上的120多個國家和地區得到廣泛應用。
雙氯芬酸鈉作為非甾體類抗炎鎮痛藥物，它主要通過抑制環氧合酶來抑制花生四烯酸的代謝，從而減少前列腺素的合成和血小板的生成，以及在一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產物的生成，特別是對白三烯B4的抑制作用更加明顯，通過對這些致炎因子的抑制從而起到解熱鎮痛消炎作用。雙氯芬酸鈉治療神經病理性疼痛的機理是通過抑制受損神經及脊髓內高表達的環氧化酶活性而減少前列腺素的生成，從而使背根神經節和脊髓背角淺層內P物質(SP)、降鈣素基因相關肽(CGＲP)的表達相應減少，進而發揮鎮痛作用。
雙氯芬酸鈉在人醫上作為治療風濕性炎癥的長效藥物已有多年歷史，目前為止，已有相當多的關于雙氯芬酸鈉的藥代動力學報道，在這些報道中發現雙氯芬酸鈉的色譜圖普遍存在雙峰現象。有學者研究了雙氯芬酸鈉卵磷脂微乳在人體內的藥代動力學，結果發現，在健康人體服用雙氯芬酸鈉微乳(雙氯芬酸鈉100mg)后，利用反相HPLC法測得的第一個達峰時間(Tmax)為(1.278±0.565)h，第二達峰時間為(2.875±0.694)h。在另一項研究中，胡愛萍等人在研究雙氯芬酸鈉的制劑及藥代動力學特點時發現，24位受試者中有15位出現雙峰現象，至于為何會出現雙峰現象，可能是因為雙氯芬酸鈉存在著特殊的吸收機制，體內吸收存在腸肝循環，還有可能是因為藥物進入人體后，一部分藥物進入淋巴，濃度下降后又從淋巴緩慢釋放，因此出現雙峰現象。也有學者認為，藥物劑型的不同也可能導致吸收機制的差異。研究發現，當雙氯芬酸鈉采用緩釋膠囊劑型時，并沒有出現雙峰現象，因此雙峰現象出現的真正原因還有待進一步研究。
雙氯芬酸鈉的劑型有多種，包括片劑、注射劑、栓劑等。不同劑型雙氯芬酸鈉的吸收速率、藥物達峰時間、達峰濃度等都存在著相當大的差異性。比較了雙氯芬酸鈉遲效制劑和腸溶片吸收機制的不同，受試者口服遲效制劑及腸溶片制劑，兩者含量均為100mg/片，結果證明口服后遲效制劑能明顯推遲達峰時間，降低峰濃度，平均滯留時間也要大于腸溶片。相比較而言，遲效制劑能夠延長藥物的作用時間，降低血藥濃度，從而減輕其毒副作用。栓劑和膠漿劑是另外兩種劑型，兩者均通過直腸給藥，直腸給藥能夠有效使藥物達到快速退熱與止痛的療效，有顯效快、療效高的特征。而這兩者當中，膠漿劑又優于栓劑，在相同劑量下，藥物達峰時間早，峰濃度高。
臨床用于減輕炎癥的疼痛，例如類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎、腰脊痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。另外也可用于急性痛風、頭痛、神經以及腫瘤等引起的疼痛，對痛經、牙痛和術后疼痛等也有效。
胎進行致畸性研究，結果發現，雙氯芬酸鈉雖然對胚胎的發育有一定致畸作用，但是從整個胚胎發育過程來看，并不影響胚胎的正常生長。可見雙氯芬酸鈉雖對動物胚胎有一定損害，但沒有致畸作用。
(1)雙氯芬酸甲酯的制備
將鄰溴苯乙酸甲酯(4.6g，0.02mol)，2，6-二氯苯胺(8.2g，0.05mol)，碘化亞銅(0.77g，0.004mol)，無水碳酸鉀(5.6g，0.04mol)和二甲苯(100ml)置于干燥的反應瓶中，在氮氣保護下，130℃攪拌下回流反應40h，反應完畢后加入活性炭，趁熱抽濾，濾液減壓濃縮至干。殘留物用甲醇溶解，于冰水浴中冷卻結晶，抽濾，干燥得白色固體5.2g(雙氯芬酸甲酯)，收率83.1％。熔點：101～102℃，HPLC測定含量大于98％。
(2)雙氯芬酸鈉的合成
將氫氧化鈉(1.2g，0.03mol)，甲醇(40ml)置于反應瓶中，于攪拌下加入雙氯芬酸甲酯(3.1g，0.01mol)，60℃反應10h，反應完畢后，減壓蒸出溶劑，殘留物用水(20ml)加熱溶解，于冰水浴中冷卻結晶，抽濾，干燥得粗品，粗品用去離子水重結晶，活性炭脫色，得白色結晶性粉末3.04g，熔點：283～285℃，收率95.5％。
上述反應的總收率以鄰溴苯乙酸甲酯計算為79.4％。
[1] 雙氯芬酸鈉的研究進展
[2] 臨床常用藥物
[3] CN201711184410.6一種雙氯芬酸鈉的合成方法