1717-59-5 / 2-氟磺酰基二氟乙酸的制備和應用

背景及概述^[1-2]

2-氟磺酰基二氟乙酸是一種醫藥中間體，可由四氟乙烷-beta-磺內酯與氫氧化鈉反應制備得到。有文獻報道其可用于制備抗HIV的化合物。

制備^[1]

在烤箱干燥的1000 mL三頸圓底燒瓶上配備磁力攪拌棒，并在恒定壓力漏斗中添加氮氣（N₂）入口和氣體出口。將氣體出口連接到空的500 ml備用捕集阱，然后連接到位于1000 mL燒杯正上方的倒置玻璃漏斗出口，該燒杯在600 ml水中包含120g NaOH。向燒瓶中加入無水石油醚（400 mL）。在攪拌下通過加料漏斗向混合物中滴加四氟乙烷-β-內酯（440g）和去離子水（44g，2.44mol）。在2小時內用冰浴冷卻混合物。添加完成后，將反應混合物逐步加熱至室溫。將混合物在室溫下攪拌過夜。用氮氣吹掃1小時以完全除去殘留在系統中的HF后，將反應混合物倒入分液漏斗中。分離反應混合物。收集下層原油。直接在真空中蒸餾該層。

應用^[2]

2-氟磺酰基二氟乙酸可用于制備具有下述結構的苯甲酰胺化合物。該類化合物是一種Bcl-2抑制劑，可使用它們來治療以過度細胞增殖為特征的病癥諸如癌癥和腫瘤以及病毒感染諸如人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。

參考文獻

[1] From RSC Advances, 6(55), 50250-50254; 2016

[2] [中國發明] CN201980015882.X 苯甲酰胺化合物