172152-36-2 / 艾普拉唑的副作用

艾普拉唑(laprazole)是治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎創(chuàng)新型新藥，屬于新一代質(zhì)子泵抑制劑，在臨床中治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎具有顯著優(yōu)勢(shì)。

適應(yīng)癥

艾普拉唑（Ilaprazole）片適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。

藥物相互作用

一、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。

二、體外試驗(yàn)和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與艾普拉唑片的代謝，但目前尚不能確定CYP3A4酶為艾普拉唑片的主要代謝酶。國外研究結(jié)果顯示，24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用藥5天，使CYP3A4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31～41%，提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑，推測(cè)其對(duì)經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等）的代謝影響不大。目前尚無確切數(shù)據(jù)說明艾普拉唑片是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝，但現(xiàn)有的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示，人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響艾普拉唑片的療效。

三、艾普拉唑（5mg/次，每天2次）、克拉霉素（500mg/次，每天2次）和阿莫西林（1g/次，每天2次）聯(lián)合用藥藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與單用比較，艾普拉唑AUC0-∞降低約8.2%（90%CI：70.7%～100.1%），Cmax降低約29.4%（90%CI：58.3%～80.5%）；而克拉霉素AUC0-?未變（90%CI：80.1%～120.9%），Cmax升高約24.4%（90%CI：100.7%～149.2%）。

藥理作用

艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H+K+-ATP酶上的疏基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制H+/K+-ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。

艾普拉唑腸溶片的副作用（不良反應(yīng)）

在國內(nèi)臨床試驗(yàn)中共有507例受試者使用過本品，有85％的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)（發(fā)生率大于1%、小于10%）有腹瀉（2.41%）、頭暈頭痛（2.41%）、血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT/AST）升高（1.81%）；少見不良反應(yīng)（發(fā)生率大于0.1%、小于1%）有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時(shí)間延長、腎功能異常（蛋白尿、BUN升高）、心電圖異常（室性期前收縮、I度房室傳導(dǎo)阻滯）、白細(xì)胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度，可自行恢復(fù)。本品已完成的Ⅲ期臨床試驗(yàn)受試者用藥的療程為4周，目前尚未獲得更長時(shí)間用藥的安全性數(shù)據(jù)。

艾普拉唑腸溶禁忌癥

1. 對(duì)艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者禁用。

2. 由于目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗(yàn)資料，肝、腎功能不全者禁用。

服用艾普拉唑腸溶片須注意的事項(xiàng)

1、 本品不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。

2、 本品抑制胃酸分泌作用強(qiáng)，對(duì)于一般消化性潰瘍等疾病，不宜長期大劑量服用。

3、 使用前應(yīng)先排除胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。

艾普拉唑腸溶片的用法用量

注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 本品用于成人十二指腸潰瘍，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg，一日一次。療程為4周，或遵醫(yī)囑。