1785-95-1/2-苯甲酰-1，3-茚滿二酮的制備方法

背景及概述^[1]

1，3-茚滿二酮類殺鼠劑是一種重要的抗凝血殺鼠劑，由于適口性好，對非靶動物安全，其多次口服毒力遠大于急性口服毒力，因此累計毒力效果明顯，滅鼠效果好，目前已成為殺滅鼠類的主要藥物之一；常見的1，3-茚滿二酮類殺鼠劑有敵鼠，敵鼠鈉鹽，氯鼠酮等。基于抗凝血殺鼠劑結構的改進、增加特異性官能團的研究一直是近幾年來國內外的研究的熱點。2-苯甲酰-1，3-茚滿二酮為1，3-茚滿二酮衍生物，可用作醫藥合成中間體。如果吸入2-苯甲酰-1，3-茚滿二酮，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

制備^[1]

2-苯甲酰-1，3-茚滿二酮制備如下：向27g的甲醇鈉中，添加60ml的7-酒石酸二甲酯，并將苯乙酮和酒石酸二甲酯的混合物逐滴添加至該混合物中，該混合物在約60至70'C的溫度下變為液體或深棕色。進行回流20小時。反應后，將內容物通過過濾分離，用苯洗滌并釋放過夜。接著，將晶體溶解于適量的水中，用苯洗滌，再使二氧化碳氣體通過水層，將苯完全除去后，將苯完全除去。得到56克目標產物2-苯甲酰-1，3-茚滿二酮，為黃色針狀晶體。產率45％，熔點105-106℃。

主要參考資料

[1] JPS5524128 INDANEE1*33DIONE DERIVATIVE