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白芷為傘形科植物白芷或杭白芷的(Radix Angelicae Dahurica)的干燥根，白芷含有多種有效成分，具有多種藥理作用，在臨床上應用廣泛，尤其在風寒感冒、鼻淵頭痛、風濕痹痛、消炎、鎮痛、皮膚病方面作用顯著。香豆素類是白芷的主要活性成分，其中主要化學成分包括歐前胡素、異歐前胡素、氧化前胡素、白當歸素、花椒毒醇、白芷素、佛手柑內酯等。花椒毒醇是白芷中含量很高的一類成分，同時也是主要成分，因其分布較廣且量比較大，因而近年來對它的研究開展越來越多。根據文獻報道表明，花椒毒醇具有的鎮靜、鎮痛、抗炎、抗超敏反應等與白芷藥材的作用如出一轍，種種跡象表明花椒毒醇不僅僅是白芷中含量最 高的成分，多項藥理研究也表明它也是白芷部分藥理作用的主要成分。
花椒毒醇屬于線性呋喃香豆素，在第五位點上的取代基團是羥基。在中藥植物資源中，花椒毒醇存在于傘形科、蕓香科、桑科、爵床科以及鼠李科植物。傘形科和蕓香科最為常見，研究者一般從傘形科植物中提取天然花 椒毒酚。在《中華人民共和國藥典》收載的 17 種傘形科中藥中有 8 種存在花椒毒醇，包括蛇床子、羌活、明黨參根、白芷、北沙參、防風，前胡、白云花根。其他蕓香科中藥 枳殼、枳實、芫荽、花椒、黃皮、鼠李科鐵籬笆果以及爵床科的穿心蓮都存在花椒毒醇。傘形科與蕓香科的中藥 藥性多為苦、辛味，這也提示花椒毒醇可能是“苦辛味”的一種重要因素。苦味藥能泄、能堅，辛味藥能行能散，從藥性-成分-功效角度推測，它的藥理功能如抗腫瘤，抗炎鎮痛正符合了苦辛味藥物的特點。
1. 抗腫瘤作用
花椒毒醇具有抑制腫瘤細胞增殖的作用，花椒毒醇對體外培養的 hela- S3細胞增殖有明顯的抑制作用，但是它的作用比蛇床子素要弱。花椒 毒酚不僅對 hela-S3 細胞有抑制作用，對其他六種腫瘤細胞如人肝癌細胞株 SMMC-7721，Hep G2，人肺癌細胞株 A-549，人胃癌細胞株 MKN-45，人乳腺癌細胞株 MCF-7， MDA-MB-2317 也具有抑制作用。有研究報道花椒毒醇對 MCF-7 的抑制效果更好。但是，花椒毒醇抑制腫瘤細胞作用也存在爭議。
2. 抗炎作用
對多種不同急性與慢性的炎癥模型如耳朵腫脹、大鼠角叉菜膠性足拓腫脹以及小鼠棉球肉芽腫等的研究表明花椒毒醇具有抗炎作用。對二甲苯所致小鼠耳朵腫脹影響實驗中，連先分別腹腔注射花椒毒醇30mg/kg 和40mg/kg，以及氫化可的松和溶劑對照液，再注射二甲苯，觀察小鼠耳殼的腫脹程度，結果花椒毒醇具有顯著的抑制效果；花椒毒醇對大鼠角叉菜膠性足拓腫脹實驗中，腹腔注射花椒毒醇20mg /kg，吲哚美辛20mg/kg，溶劑對照液5mL/kg之后，再用角叉菜膠使大鼠右后足拓致炎，觀察右后足拓體積，結果花椒毒醇能夠抑制大鼠右后足拓腫脹，這種結果可能的原因是花椒毒醇降低了炎性組織的PGE含量。 也有報道稱花椒毒醇是一種5- HT受體阻斷劑，可能會降低炎癥反應。此外，另一項研究發現花椒毒醇的抗炎機 制可能與抑制促炎癥因子 IL-1β，TNF-α，IL- 8 有關。
3. 花椒毒醇的鎮咳、平喘及祛痰作用
用濃氨水誘咳法實驗研究表明，30mg/kg花椒毒醇對25%濃氨水噴霧誘發的昆明小鼠咳嗽有明顯的鎮咳作用，能延長小鼠咳嗽反應的潛伏期，并減少咳嗽次數。花椒毒醇的這種作用機制可能抑制相關的化學感受器，從而抑制支氣管黏膜對刺激的反應性而表現出鎮咳作用。花椒毒醇也可促進小鼠氣管腺體的分泌，能稀釋、溶解痰液而起到祛痰的效果，酚紅排泌法實驗表明腹腔注射30mg /kg花椒毒醇能明顯提高小鼠氣管內酚紅的排泌量。此外，花椒毒醇還能拮抗由組胺、乙酰膽堿所致的豚鼠離體支氣管平滑肌收縮，氣管螺旋條法實驗顯示花椒毒醇可劑量 依賴對抗組胺、乙酰膽堿等引起的支氣管收縮。
4. 抗心律失常作用
利用氯仿、氯化鈣以及烏頭堿誘發小鼠心律失常模型對花椒毒醇的抗心律作用進行了研究，發現花椒毒醇對氯仿、氯化鈣誘發心律失常模型具有一定的改善作用，這種兩種心律失常與鈣通道有關，推測花椒毒醇可能阻斷了鈣通道；此外，花椒毒醇對烏頭堿誘發的大鼠心律失常有明顯治療作用，烏頭堿作用于鈉通道，這提示花椒毒醇不僅作用于鈣通道，也可能作用于鈉通道。
5.鎮痛作用
采用兩種疼痛模型( 醋酸扭體，熱板) 觀察了花椒毒醇的鎮痛作用。在小鼠扭體實驗中，腹腔注射 花椒毒醇，30min 后注射 0.6% 冰醋酸，觀察小鼠的扭體次數，結果花椒毒醇能夠減少小鼠的扭體次數；在小鼠熱板致痛實驗中，以小鼠舔后足作為痛反應的指標，選擇痛閾潛伏期不超過30s的小鼠40只，腹腔注射給藥后 15、30、60、90min 后測量痛閾，發現花椒毒醇能夠提高小鼠痛閾值。兩種動物模型皆表明花椒毒醇的鎮痛作用。但是，研究者發現花椒毒醇的鎮痛作用卻與阿片受體無關而是抑制了PG的合成。因此，雖然鎮痛作用明確，但是機制尚需要進一步研究。
6. 抑制肌肉收縮的作用 花椒毒醇對兩種類型的肌肉———包括心肌與平滑肌的收縮都有抑制作用。以家兔離體回腸為標本，觀察花椒毒醇對乙酰膽堿、5- 羥色胺及CaCl2所引起的家兔 回腸平滑肌收縮反應的影響，并與鈣拮抗劑維拉帕米進行比較，分析其作用機制。其通過實驗證明，花椒毒醇( 10-100μmol /L) 可劑量依賴性地抑制回腸平滑肌自律性收縮幅度和大劑量乙酰膽堿，5-HT所致的收縮反應，對不同濃度CaCl2中的離體回腸平滑肌的作用效果的實驗中發現，花椒毒醇對CaCl2產生劑量依賴非競爭性拮抗作用。在探究花椒毒醇對ACh的兩種收縮成分的影響中，通過與維拉帕的作用效果的對比，發現花椒毒醇和維拉帕米共同具有抑制ACh的促細胞內鈣釋放所引起的收縮作用的特點(第1 時相收縮) ，但對于ACh所誘導的細胞外鈣內流所引起的收縮作用(第2時相反應) ，一定濃度的花椒毒醇也具有抑制作用，而維拉帕米則無明顯反應。研究表明花椒毒醇對兔離體回腸具有鈣拮抗作用。這種作用通過影響內鈣濃度 以及抑制外鈣內流的方式調節回腸的收縮。
7. 體外抗菌作用
采用瓊脂擴散法、試管連續稀釋法等完成最低抑菌試驗、最低殺菌實驗，發現花椒毒醇對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌和異型副傷寒桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌具有抑制生長和殺滅作用。
8. 保護缺血腦組織
通過線栓法和分光光度法檢測發現花椒毒醇能改善大鼠腦缺血/再灌注后神經功能行為缺陷評分，減輕腦水腫和降低腦梗死范圍，增強Na+- K+泵和 Ca+泵活性，降低腦組織中髓過氧化物酶的活性，抑制大腦皮層細胞間黏附因子-1( ICAM-1) 和 E-選擇素( E-selectin) 的表達。
一種從白芷中提取花椒毒醇的方法，包括以下步驟：
⑴將干燥后的白芷經粉碎、過篩，得到白芷粉；
⑵在白芷粉中加入相當于其質量的0.3倍的纖維素酶，加入適量水，然后調pH為 5.5，在溫度為40℃的條件下酶解90min，得到酶解液A；
⑶在酶解液A中加入相當于纖維素酶質量的1.2倍的果膠酶，調pH為4.5，在溫度為 40℃的條件下酶解50min，得到酶解液B；
⑷在酶解液B中加入體積分數為40％的乙醇溶液，在提取溫度為60℃的條件下超聲提取5次，每次60min，合并提取液，離心后，得到上清液，白芷粉與所述體積分數為40％的乙醇溶液的料液比為0.1g/mL。
⑸上清液經膜分離過濾后，得到樣品原液；膜分離采用兩級陶瓷膜過濾器；
(6)樣品原液直接過大孔吸附樹脂，先用水洗若干次，棄去水洗液，再用體積濃度為50％的乙醇洗脫，棄去所得洗脫液A，后繼續以體積濃度為70％的乙醇洗脫，收集洗脫液B；大孔吸附樹脂 的塔柱徑和柱高比為1：10；其中乙醇的流速為1.4-2.5BV/h，樣品原液量為所述大孔吸附樹脂對花椒毒醇靜態飽和吸附量的130％。
(7)將洗脫液B回收乙醇后，經濃縮、干燥至恒重，即得含花椒毒醇的白芷提取物；步驟(7)中濃縮的條件為：真空度為-0.1MPa、溫度為55℃；干燥溫度為85℃。
[1] 花椒毒醇生物活性與藥理作用
[2] CN201810057988.3一種從白芷中提取花椒毒醇的方法
[3] 花椒毒醇的藥理學研究進展