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203866-14-2 / (2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸的制備和應(yīng)用舉例

背景及概述[1]

(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸是一種醫(yī)藥中間體,可由N-Boc-反式-4-羥基-L-脯氨酸甲酯為原料,先氟代得到N-Boc-反式-4-氟-L-脯氨酸甲酯,然后水解甲酯得到(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸。(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸可用于制備NS5A抑制劑。

(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸的制備和應(yīng)用舉例

制備[1]

(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸的制備和應(yīng)用舉例

步驟1)化合物9-2的合成

將化合物9-1(11.0g,44.8mmol)溶于DCM(200mL)中,-78℃下,緩慢滴入Et2NSF3 (8.85mL,67.3mmol),滴畢,恒溫反應(yīng)2.0小時(shí)后,室溫反應(yīng)19小時(shí)。反應(yīng)完全后,加入氯化銨 水溶液(100mL)淬滅反應(yīng),水層用DCM(100mL×3)萃取,合并有機(jī)相,飽和食鹽水洗滌,無水 Na2SO4干燥,濃縮后經(jīng)柱層析分離純化(洗脫劑:PE/EtOAc(v/v)=20/1)得到淡黃色液體 7.75g,產(chǎn)率:70%。MS(ESI,pos.ion)m/z:248.3[M+H]+;1H NMR(400MHz,CDCl3):δ5.26,5.13(ds,ds,1H),4.55-4.41(m,1H),3.88-3.74(m, 1H),3.73(s,3H),3.64-3.58(m,1H),2.52-2.44(m,1H),2.40-2.32(m,1H),1.42-1.47(d, 9H,J=20Hz)ppm。

步驟2)化合物9-3的合成

將化合物9-2(5.83g,23.6mmol)溶于THF(30mL)中,0℃下,緩慢滴入氫氧化鋰的水 溶液(1.98g,30mL),滴畢,室溫反應(yīng)2.0小時(shí)。反應(yīng)完全后,用稀鹽酸(1M)調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH值 至5,除去THF后,水層用稀鹽酸(1M)調(diào)節(jié)pH值至2,用EtOAc(80mL×3)萃取,合并有機(jī)相,用 飽和食鹽水洗滌,無水Na2SO4干燥,濃縮后得到白色固體5.27g,產(chǎn)率:96%。MS(ESI,pos.ion)m/z:234.3[M+H]+;1H NMR(400MHz,CDCl3):δ8.76(brs,1H),5.28-5.12(m,1H),4.56-4.44(m,1H), 3.86-3.58(m,2H),2.77-2.01(m,2H),1.48-1.44(d,9H,J=16Hz)ppm。

應(yīng)用[1]

(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸可用于合成具有下述螺環(huán)結(jié)構(gòu)的丙型肝炎抑制劑。該類抑制劑對(duì)HCV NS5A蛋白有很好的抑制作用。該類抑制劑用于治療患者HCV感染,選擇性地抑制HCV病毒的復(fù)制。

(2R,4S)-N-BOC-4-氟-D-脯氨酸的制備和應(yīng)用舉例

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201310711751.X 作為丙型肝炎抑制劑的螺環(huán)化合物及其在藥物中的應(yīng)用

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